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新煙堿類是目前全球銷售最大的殺蟲劑品類，其全球銷售額近年來一直保持在30億美金以上。新煙堿類殺蟲劑之所以逐步搶占一部分有機(jī)氯和有機(jī)磷類殺蟲劑的實(shí)在是在于其對刺吸式口器害蟲優(yōu)異的防效。新煙堿類與有機(jī)磷類殺蟲劑沒有交互抗性，其不僅具有高效、廣譜及良好的根部內(nèi)吸性、觸殺和胃毒作用，可有效防治同翅目、鞘翅目、雙翅目和鱗翅目等害蟲，并且既可用于莖葉處理、也可用于土壤、種子處理。新煙堿類殺蟲劑包括氯代煙堿、硫代煙堿、呋喃型煙堿，雖然因為其對蜜蜂等環(huán)境生物上的影響導(dǎo)致其備受爭議（歐盟已于2013年禁用吡蟲啉、噻蟲胺、噻蟲嗪），但就目前甚至較長的未來時間內(nèi)均不存在完全的替代產(chǎn)品。

目前在市場上使用最為廣泛、市場潛力最大的新煙堿類殺蟲劑包括吡蟲啉、烯啶蟲胺、啶蟲脒、噻蟲啉、噻蟲嗪、噻蟲胺、呋蟲胺等品種。新煙堿殺蟲劑實(shí)際上是在煙堿結(jié)構(gòu)研究（開始于1904年）的基礎(chǔ)上，開發(fā)、篩選和合成出來的一類新型的殺蟲劑。新煙堿類和煙堿類殺蟲劑都是作為激動劑作用于神經(jīng)后突觸煙堿乙酰膽(nAChRs)，但新煙堿類和煙堿類殺蟲劑再選擇毒性上具有較大的差異，新煙堿類相較于煙堿類殺蟲劑對哺乳動物毒性較低，對昆蟲神經(jīng)系統(tǒng)具有很好的選擇性。而且具有觸殺、胃毒、內(nèi)吸、拒食和驅(qū)避等作用；尤其是對刺吸式口器類害蟲如蚜蟲、葉蟬及鞘翅目害蟲有非常好的防效。1991年由德國拜耳開發(fā)的第1個新煙堿類殺蟲劑——吡蟲啉。

由于其優(yōu)異的防效，使得新煙堿類殺蟲劑炙手可熱。爾后啶蟲脒、噻蟲嗪等產(chǎn)品也相繼面世，逐漸占領(lǐng)了殺蟲劑市場的半壁江山。新煙堿類殺蟲劑主要作用于昆蟲突觸后膜上的煙堿乙酰膽堿受體(nAChRs)。乙酰膽堿是昆蟲神經(jīng)系統(tǒng)的內(nèi)生激動劑，能夠刺激神經(jīng)傳遞遞質(zhì)。神經(jīng)遞質(zhì)通過煙堿類膽堿的突觸分為兩步：首先，突觸前膜的囊泡釋放乙酰膽堿，乙酰膽堿與突觸后膜上的受體結(jié)合;其次，受體分子構(gòu)象的變化導(dǎo)致離子通道開發(fā)，促使細(xì)胞外的Na+向內(nèi)流和細(xì)胞內(nèi)的K+向外流，進(jìn)而打破膜電勢的平衡。)新煙堿類殺蟲劑可以引起昆蟲行動失控、發(fā)抖、麻痹直至死亡。在亞致死濃度下，可引起取食蚜蟲驚厥、排放蜜露減少，最終饑餓而死。

2012年以后，新煙堿類殺蟲劑對環(huán)境的次生影響越來越受到關(guān)注，新煙堿殺蟲劑作用機(jī)制與尼古丁相同，屬于內(nèi)吸性殺蟲劑，用于破壞害蟲的神經(jīng)系統(tǒng)。由于新煙堿類農(nóng)藥使用范圍越來越廣，也導(dǎo)致蜜蜂、野蜂和其他昆蟲數(shù)量減少。導(dǎo)致歐盟等發(fā)達(dá)國家逐步禁用或限制傳統(tǒng)的新煙堿類殺蟲劑的使用，而呋蟲胺等一些較新的產(chǎn)品也逐步進(jìn)入市場。隨著植保技術(shù)的不斷進(jìn)步，未來的新煙堿類殺蟲劑難以被取代是不爭的事實(shí)，但其使用環(huán)境將被嚴(yán)格的限制。

一、吡蟲啉（imidacloprid）吡蟲啉(又名滅蟲精、蚜虱凈，通用名 Imidacloprid)， 其化學(xué)名稱為1一( 6一氯一3一吡啶甲基)一N一硝基咪啉一2一亞胺 .吡蟲啉由德國拜耳和日本農(nóng)藥公司1984 年共同開發(fā)并推向市場。吡蟲啉是硝基亞甲基 雜環(huán)結(jié)構(gòu)和煙堿的組合，為第一個新煙堿類殺蟲劑。雖然與早期煙堿類殺蟲劑一樣均是作用于煙堿型乙酰膽堿受體，但由于其作用方式不同于煙堿類殺蟲劑而表現(xiàn)出明顯的選擇毒性，因此又被稱為新煙堿類殺蟲劑。

吡蟲啉可廣泛用于各種作物上。它不僅可應(yīng)用于水稻、棉花、小麥、玉米、 高粱、 大豆、 油菜等農(nóng)作物 ，還可用于蔬菜、煙草、茶 、菊花 、果樹 、松樹 、杏樹等植物．主要用于防治刺吸式口器害蟲：包括同翅目、纓翅目、鞘翅目、半翅目、雙翅目、等翅目、鱗翅目等。

吡蟲啉作為新煙堿類殺蟲劑的代表，作用機(jī)制是作為競爭性抑制劑選擇性地抑制昆蟲神經(jīng)系統(tǒng)煙堿型乙酰膽堿受體，其能夠模擬乙酰膽堿( acetylcholine，ACh) 的作用方式，競爭結(jié)合 ACh 的結(jié)合位點(diǎn)，導(dǎo)致ACh結(jié)合能力下降，從而抑制ACh與乙酰膽堿受體的結(jié)合，并且吡蟲啉能模擬乙酰膽堿不停地刺激乙酰膽堿受體，使神經(jīng)沖動持續(xù)性傳導(dǎo)，從而破壞神經(jīng)系統(tǒng)信號的正常傳導(dǎo)，從而殺死昆蟲。吡蟲啉根據(jù)其理化性質(zhì)可以加工成多種劑型，如乳油、微乳劑、可濕性粉劑、懸浮劑、水分散粒劑、種子處理 劑和可溶液劑等。吡蟲啉目前存在的問題：

1. 抗藥性問題吡蟲啉主要為蚜蟲和飛虱的用藥，極易產(chǎn)生抗藥性，目前由于褐飛虱對吡蟲啉居高不下的抗性，我國已經(jīng)禁止吡蟲啉在水稻上使用了。解決吡蟲啉的抗藥性問題需要：

1、減少化學(xué)藥劑的使用量。

2、面對蟲害要混合藥劑并輪換使用

 3、理使用吡蟲啉，避免或減少目前廣泛存在的吡蟲啉濫用，盡量使用最少的藥劑來消滅最多的蟲害，減少亞致死劑量導(dǎo)致輕度抗性產(chǎn)生的可能性。

2. 對環(huán)境的影響吡蟲啉對家蠶、蜜蜂和蝦類毒性較高，故應(yīng)禁止在桑葉采摘期的桑園內(nèi)外及蜜蜂活動的開花植物集中區(qū)域內(nèi)直接使用吡蟲啉; 在附近有河流的農(nóng)田中使用吡蟲啉時亦應(yīng)持謹(jǐn)慎態(tài)度， 防止藥液流入河溝渠塘，對蝦類造成危害。另外吡蟲啉 還可以引起蚯蚓的繁殖力下降，破壞農(nóng)田的生態(tài)系統(tǒng)。

二、啶蟲脒（acetamiprid）啶蟲脒又名莫比朗、吡蟲清、NI-25 ,英文通用名為 acetamiprid , 1996 年由日本曹達(dá)株式會社繼1991年吡蟲啉(imidacloprid ,德國拜耳)、1995 年烯啶蟲胺(nitenpyram ,日本武田)后開發(fā)并商品化的第 3個氯化煙堿類殺蟲劑。中文別名:乙蟲脒;啶蟲咪；(E)-N1-[(6-氯-3-吡啶)甲基]-N2-氰基-N1-甲基乙脒;E-N-[(6-氯-3-吡啶基)]-N2-氰基-N-甲基乙酰胺。結(jié)構(gòu)式為：啶蟲脒是在建立在1979 年由殼牌公司(Shell)報道的化合物 nithiazin的基礎(chǔ)之上,通過改變結(jié)構(gòu)即引入一個重要的雜環(huán)結(jié)構(gòu) 2-氯-5-吡啶甲基而構(gòu)建。

其作用機(jī)理是：啶蟲脒具有觸殺、胃毒、滲透和內(nèi)吸等殺蟲作用,殺蟲機(jī)理是作用于昆蟲神經(jīng)系統(tǒng)突觸后膜的煙堿乙酰膽堿受體, 及其周圍的神經(jīng), 使昆蟲保持興奮、麻痹而后死亡。啶蟲脒還用于衛(wèi)生消殺。其對小散白蟻具良好的驅(qū)避效果。

啶蟲脒作用原理與吡蟲啉不同，具有良好的滲透性和觸殺胃毒優(yōu)勢，但是內(nèi)吸性不強(qiáng)，在溫度比較高時，藥物效果會更佳，主要防治刺吸口式害蟲，對蚜蟲、白背飛虱防效比較高，啶蟲脒藥劑對蠶有毒，使用時需謹(jǐn)慎。啶蟲脒常用作吡蟲啉的輪換用藥。

主要作物對象：啶蟲脒可用于防治水稻、蔬菜、果樹、茶樹上的同翅目害蟲如蚜蟲、葉蟬、粉虱和白蟻等; 鱗翅目害蟲如小菜蛾 、桃小食心蟲等;鞘翅目害蟲如天牛;纓翅目害蟲如薊馬等等, 并具有優(yōu)良的殺卵、殺幼蟲活性。

三、噻蟲嗪（thiamethxoam）噻蟲嗪(thiamethxoam)是由瑞士汽巴嘉基公司(現(xiàn)先正達(dá)公司)于1997年成功開發(fā)的新煙堿類殺蟲劑。噻蟲嗪是目前全球使用最廣泛，銷量最大的新煙堿類殺蟲劑，近年來全球銷量均位于10億美金以上，主要用作葉面殺蟲劑和種子處理劑。

其中文通用名為：阿克泰。化學(xué)名為化學(xué)名稱 3-(2-氯-1,3-噻唑-5-基甲基)-5-甲基-1,3,5-惡二嗪-4-基叉(硝基)胺。結(jié)構(gòu)式為：發(fā)展歷程：噻蟲嗪于1997年上市，得益于替代有機(jī)磷殺蟲劑和吡蟲啉抗藥性的產(chǎn)生，市場迅速擴(kuò)大。1997年進(jìn)入新西蘭市場，用于玉米種子處理。1998年在阿根廷、巴西上市，用于馬鈴薯、煙草、桃樹、棉花、大豆、玉米、水稻等作物。

1999年在南非上市，用于玉米和小麥。2000年在加拿大、美國登記登記上市，2001年在澳大利亞上市。目前噻蟲嗪已在50多個國家，100多種作物獲得登記。2007年2月1日，噻蟲嗪作為新有效成分列入歐盟農(nóng)藥登記指令(1107/2009)附錄1，2017年1月31日，其資料保護(hù)期滿。2017年8月，歐盟對新煙堿類殺蟲劑噻蟲胺、吡蟲啉及噻蟲嗪限制使用。其原因在于這三種殺蟲劑的高蜂毒。禁止吡蟲啉、噻蟲胺及噻蟲嗪3種新煙堿類農(nóng)藥在露地環(huán)境中使用，這些農(nóng)藥的使用范圍限制于永久性溫室，即作物整個生命周期都在溫室內(nèi)才能使用上述3種農(nóng)藥。此外，經(jīng)含有吡蟲啉、噻蟲胺及噻蟲嗪農(nóng)藥有效成分處理過的種子也不得投放市場或使用（永久性溫室環(huán)境中內(nèi)使用的種子除外）。

作用方式：噻蟲嗪為乙酰膽堿酯酶受體抑制劑。可選擇性抑制昆蟲中樞神經(jīng)系統(tǒng)煙酸乙酰膽堿酯酶受體，進(jìn)而阻斷昆蟲中樞神經(jīng)系統(tǒng)的正常傳導(dǎo)，造成害蟲出現(xiàn)麻痹死亡。具有觸殺、胃毒、內(nèi)吸活性。具有高活性、高安全性、廣殺蟲譜及作用速度快、持效期長等特點(diǎn)。主要用于鞘翅目、雙翅目、鱗翅目，尤其是同翅目害蟲有高活性，可有效防治各種刺吸式口器害蟲，如蚜蟲、葉蟬、飛虱類、粉虱等。與吡蟲啉、啶蟲脒、烯啶蟲胺無交互抗性。既可用于莖葉處理、種子處理、也可用于土壤處理。適宜作物為稻類作物、甜菜、油菜、馬鈴薯、棉花、菜豆、果樹、花生、向日葵、大豆、煙草和柑桔等。

在推薦劑量下使用對作物安全、無藥害。我國主要登記的噻蟲嗪劑型為;70%種子處理可分散粉劑、25%水分散粒劑、40%氯蟲·噻蟲嗪水分散粒劑、300 g/L氯蟲·噻蟲嗪懸浮劑等。近年來先正達(dá)還登記了22%噻蟲·高氯氟微囊懸浮劑以及0.01%殺蟻餌劑衛(wèi)生用藥。 目前面臨的挑戰(zhàn)：噻蟲嗪目前面臨著兩大問題：一是噻蟲嗪的高蜂毒問題，歐洲已經(jīng)限制其在室外使用。但目前已經(jīng)完美解決，一方面得益于其新劑型和復(fù)配的研發(fā)和使用（微囊懸浮劑等），另一方面為其在衛(wèi)生用藥市場的拓展。噻蟲嗪限用后其銷量不降反增。

另一方面是噻蟲嗪長期使用對飛虱，蚜蟲等產(chǎn)生的高抗藥性。但由于近年來用藥水平的提高，以及和功夫，康寬等復(fù)配，噻蟲嗪又煥發(fā)出了第二春。四、烯啶蟲胺（Nitenpyram）烯啶蟲胺為新煙堿類殺蟲劑， 英文名為Nitenpyram，商品名為Bestguard，中文別名為(E)-N-(6-氯-3-吡啶基甲基)-N-乙基-N'-甲基-2-硝基亞乙烯基二胺，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：烯啶蟲胺是由日本武田公司 1989 年開發(fā)的新煙堿類殺蟲劑，并于1995年在日本登記。主要用于水稻、水果、茶葉和蔬菜。烯啶蟲胺也可以用于防治貓和狗身上的跳蚤和虱子。但是在國內(nèi)隨著甲胺磷等5種高毒農(nóng)藥和氟蟲腈退市，烯啶蟲胺是被植保部門重點(diǎn)推薦的替代產(chǎn)品之一。作用機(jī)理：烯啶蟲胺是煙堿乙酰膽堿酯酶受體抑制劑，具有內(nèi)吸和滲透作用，主要作用于昆蟲神經(jīng)，抑制乙酞膽堿酯酶活性，作用于膽堿能受體，在自發(fā)放電后擴(kuò)大隔膜位差，并使突觸隔膜刺激下降，導(dǎo)致神經(jīng)的軸突觸隔膜電位通道刺激殆失，對昆蟲的神經(jīng)軸突觸受體具有神經(jīng)阻斷作用，致使害蟲麻痹死亡。由于烯啶蟲胺的高水溶解性以及低分配系數(shù)，使得烯啶蟲胺對動物毒性較低，大部分代謝產(chǎn)物能隨體內(nèi)新陳代謝排出體外。

目標(biāo)作物：烯啶蟲胺可廣泛用于水稻、果樹蔬菜和茶葉等農(nóng)業(yè)和園藝上防止蚜蟲、稻飛虱、煙粉虱、葉蟬、薊馬等多種刺吸式口器害蟲，具有超高效、殺蟲譜廣、作用方式獨(dú)特、用量少、毒性低、藥效持久、對作物無藥害、對人毒性低、使用安全等特點(diǎn)。其優(yōu)勢在于與主流新煙堿類殺蟲劑吡蟲啉和噻蟲嗪無交互抗性。毒性：據(jù)研究資料，烯啶蟲胺對日本鵪鶉的急性經(jīng)口毒性為低毒；對蜜蜂的急性接觸毒性為高毒；烯啶蟲胺對家蠶的急性毒性為高毒；烯啶蟲胺對斑馬魚和大型溞的毒性均為低毒；烯啶蟲胺對蚯蚓的急性毒性均為中等毒。五、呋蟲胺（dinotefuran）呋蟲胺( dinotefuran) 由三井化學(xué)發(fā)現(xiàn)和生產(chǎn)，三井化學(xué)、北興化學(xué)和 Valent 等共同開發(fā)，是煙堿類殺蟲劑唯一不含氯原子和芳環(huán)的，它的四氫呋喃基取代了以前的氯代吡啶基、氯代噻唑基，被稱為第三代煙堿類殺蟲劑。呋蟲胺于 2002 年上市，并于2014 年 10 月呋蟲胺活性成分專利在中國正式到期。

化學(xué)名稱為(RS)-1-甲基-2-硝基-3-[(3-四氫 呋喃)甲基]胍，英文名稱為 dinotefuran，結(jié)構(gòu)式為：呋蟲胺是煙堿類殺蟲劑中唯一不含氯原子和芳環(huán)的。它具有特征性的(±)四氫-3-呋喃甲基結(jié)構(gòu)， 而不是其他新煙堿類化合所具有的吡啶結(jié)構(gòu)。由于結(jié)構(gòu)特殊，性能與傳統(tǒng)煙堿類殺蟲劑相比更為優(yōu)異，具有卓越的內(nèi)吸滲透作用，并在很低的劑量即顯示了很高的殺蟲活性。不僅在水稻、蔬菜、果樹、花卉上對半翅目、鱗翅目、雙翅目、甲蟲目和總翅目害蟲高效，并且對衛(wèi)生害蟲有高效。作用機(jī)理：呋蟲胺屬于硝基胍類化合物，是一種神經(jīng)毒素，能夠通過抑制乙酰膽堿受體使昆蟲的神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)生紊亂, 導(dǎo)致昆蟲麻痹并死亡。呋蟲胺不僅具有觸殺、胃毒作用， 還具有卓越的內(nèi)吸、滲透作用，能被植物的根部和莖葉迅速吸收，并向上傳導(dǎo)。

適用作物：呋蟲胺的主要適用作物是水稻，蔬菜，水果等，用于刺吸式口器害蟲的防治。其特點(diǎn)是與第一，二代煙堿類殺蟲劑無交互抗性，且對半翅目、鱗翅目、雙翅目、甲蟲目和總翅目的害蟲高效。其殺蟲譜廣泛。對水稻害蟲褐飛虱、白背飛虱、灰飛虱、黑尾葉蟬、稻蛛椽蝽象、二小星蝽象、稻綠蝽象、紅須盲蝽、稻負(fù)混蟲、稻筒水螟 ，蔬菜水果害蟲蚜蟲類、粉虱類、蚧類、矢尖盾蚧、朱綠蝽、桃小食心蟲、桔潛蛾、茶細(xì)蛾 、黃條跳甲、豆?jié)撓壐咝А�對水稻害蟲二化螟、稻蝗類和蔬菜水果害蟲角臘蚧 、小菜蛾、二黑條葉甲、茶黃 薊馬、煙薊馬、黃薊馬、柑橘黃薊馬、大豆莢癭蚊、番茄潛葉蠅有效。與吡蚜酮，噻嗪酮和毒死蜱的復(fù)配

主要用于防治水稻飛虱，與烯啶蟲胺復(fù)配用于菊花及咖啡等高經(jīng)濟(jì)價值作物的蚜蟲及其他刺吸式口器害蟲的防治。其復(fù)配后的目標(biāo)作物擴(kuò)展到茶樹，柑橘等作物的刺吸式口器害蟲的防治（包括粉虱，黃曲條跳甲，蚜蟲，介殼蟲等）。主要劑型為呋蟲胺 20%懸浮劑，呋蟲呋蟲胺 2%顆粒劑，呋蟲胺20%水溶性顆粒劑，呋蟲胺20%可濕性粉劑等