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　　2015年6月10-12日，“第四屆農(nóng)藥行業(yè)知識(shí)產(chǎn)權(quán)與科技創(chuàng)新高峰論壇”在中科院上海有機(jī)化學(xué)研究所順利召開。在會(huì)議上，來自于中國(guó)化工信息中心的胡笑形教授作了一篇題為《2015至2019年專利過期農(nóng)藥的剖析與開發(fā)利用》的報(bào)告。在這份報(bào)告中，胡教授通過對(duì)2015~2019年專利過期農(nóng)藥的結(jié)構(gòu)特性分析，提出未來農(nóng)藥將向含雜環(huán)、含氟及手性農(nóng)藥等方向發(fā)展。

　　胡笑形教授指出，2015~2019年專利過期農(nóng)藥品種有28個(gè)，其中殺蟲劑5個(gè)，殺菌劑12個(gè)，除草劑10個(gè)及安全劑1個(gè)。在這27個(gè)農(nóng)藥品種(不含安全劑)中，含雜環(huán)農(nóng)藥高達(dá)20個(gè)，占74%。含氟農(nóng)藥有14個(gè)，占51.9%。含氟、含雜環(huán)的多特性農(nóng)藥有10個(gè)，占37%。另外，胡教授也提到近年來手性農(nóng)藥得到了較大發(fā)展，27個(gè)農(nóng)藥中有4個(gè)手性農(nóng)藥，占14.8%。而集3種特性(雜環(huán)、含氟和手性)于一體的情況較少，僅有2個(gè)，分別為苯噻菌胺和惡唑酰草胺。

　　通過對(duì)這27個(gè)品種(不含安全劑)的結(jié)構(gòu)進(jìn)行分析，可以發(fā)現(xiàn)，在這27個(gè)農(nóng)藥品種中，含雜環(huán)農(nóng)藥有20個(gè)，占比高達(dá)74%。其中10個(gè)除草劑品種中，有9個(gè)含雜環(huán)，占比90%;12個(gè)殺菌劑中，有8個(gè)含雜環(huán)，占比66.7%;5個(gè)殺蟲劑中，有3個(gè)含雜環(huán)，占比60%。

　　在這27個(gè)農(nóng)藥品種中，含氟農(nóng)藥有14個(gè)，占比51.9%。特別是殺蟲劑，含氟的化合物占80.0%之多。

　　胡笑形教授還指出，與2012~2016年專利到期的農(nóng)藥相比，2015~2019年手性農(nóng)藥的比例明顯增高。2012~2016年專利到期的40個(gè)農(nóng)藥中手性農(nóng)藥有4個(gè)，占10.0%，而2015~2019年專利到期的27個(gè)農(nóng)藥中也有4個(gè)手性農(nóng)藥，占14.8%。其中手性殺蟲劑1個(gè)(螺蟲乙酯)，手性殺菌劑2個(gè)(精甲霜靈和苯噻菌胺)以及手性除草劑1個(gè)(惡唑酰草胺)。

　　另外，這27個(gè)農(nóng)藥品種中有不少屬多特性農(nóng)藥，即分子中既含雜環(huán)，又含氟，或又含不對(duì)稱碳原子的手性化合物。其中含氟的多特性農(nóng)藥主要有含氟、含雜環(huán)的農(nóng)藥10個(gè)(殺蟲劑2個(gè)、殺菌劑5個(gè)和除草劑3個(gè))，含氟、含雜環(huán)的手性殺菌劑1個(gè)，手性除草劑1個(gè)。 含手性的多特性農(nóng)藥有3個(gè)，分別為含雜環(huán)、含氟的手性殺菌劑苯噻菌胺，含雜環(huán)的手性殺蟲劑螺蟲乙酯以及含雜環(huán)、含氟的手性除草劑惡唑酰草胺。集3種特性(雜環(huán)、含氟和手性)于一體的情況還是少數(shù)，僅有2個(gè)，分別為苯噻菌胺和惡唑酰草胺;具有兩種特性的農(nóng)藥化合物(雜環(huán)/F和雜環(huán)/手性)，共9個(gè)化合物，其中最多的一類是雜環(huán)/F，有8個(gè)化合物。

　　由上述結(jié)構(gòu)分析，我們可以看出含雜環(huán)農(nóng)藥為當(dāng)今世界農(nóng)藥研發(fā)的突出重點(diǎn)，27個(gè)品種中有20個(gè)品種含雜環(huán)，占74%。 另外，含氟農(nóng)藥依然是全球研發(fā)的重點(diǎn)之一，共有14個(gè)品種，占51.9%。同時(shí)，手性農(nóng)藥也得到了較快的發(fā)展，手性農(nóng)藥4個(gè)，其中3個(gè)是多特性的，這也體現(xiàn)出手性化合物在性能改進(jìn)上的獨(dú)特作用。

　　總的來說，高效、低毒、低殘留農(nóng)藥是未來農(nóng)藥發(fā)展趨勢(shì)，而含氟農(nóng)藥、含雜環(huán)農(nóng)藥和手性農(nóng)藥等是未來代表性的品種。