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胡笑形提出農藥品種發展—含氟、含雜環和手性農藥
來源:好農資招商網    2015-6-29 11:34:00
    

  2015年6月10-12日,“第四屆農藥行業知識產權與科技創新高峰論壇”在中科院上海有機化學研究所順利召開。在會議上,來自于中國化工信息中心的胡笑形教授作了一篇題為《2015至2019年專利過期農藥的剖析與開發利用》的報告。在這份報告中,胡教授通過對2015~2019年專利過期農藥的結構特性分析,提出未來農藥將向含雜環、含氟及手性農藥等方向發展。

  胡笑形教授指出,2015~2019年專利過期農藥品種有28個,其中殺蟲劑5個,殺菌劑12個,除草劑10個及安全劑1個。在這27個農藥品種(不含安全劑)中,含雜環農藥高達20個,占74%。含氟農藥有14個,占51.9%。含氟、含雜環的多特性農藥有10個,占37%。另外,胡教授也提到近年來手性農藥得到了較大發展,27個農藥中有4個手性農藥,占14.8%。而集3種特性(雜環、含氟和手性)于一體的情況較少,僅有2個,分別為苯噻菌胺和惡唑酰草胺。

  通過對這27個品種(不含安全劑)的結構進行分析,可以發現,在這27個農藥品種中,含雜環農藥有20個,占比高達74%。其中10個除草劑品種中,有9個含雜環,占比90%;12個殺菌劑中,有8個含雜環,占比66.7%;5個殺蟲劑中,有3個含雜環,占比60%。

  在這27個農藥品種中,含氟農藥有14個,占比51.9%。特別是殺蟲劑,含氟的化合物占80.0%之多。

  胡笑形教授還指出,與2012~2016年專利到期的農藥相比,2015~2019年手性農藥的比例明顯增高。2012~2016年專利到期的40個農藥中手性農藥有4個,占10.0%,而2015~2019年專利到期的27個農藥中也有4個手性農藥,占14.8%。其中手性殺蟲劑1個(螺蟲乙酯),手性殺菌劑2個(精甲霜靈和苯噻菌胺)以及手性除草劑1個(惡唑酰草胺)。

  另外,這27個農藥品種中有不少屬多特性農藥,即分子中既含雜環,又含氟,或又含不對稱碳原子的手性化合物。其中含氟的多特性農藥主要有含氟、含雜環的農藥10個(殺蟲劑2個、殺菌劑5個和除草劑3個),含氟、含雜環的手性殺菌劑1個,手性除草劑1個。 含手性的多特性農藥有3個,分別為含雜環、含氟的手性殺菌劑苯噻菌胺,含雜環的手性殺蟲劑螺蟲乙酯以及含雜環、含氟的手性除草劑惡唑酰草胺。集3種特性(雜環、含氟和手性)于一體的情況還是少數,僅有2個,分別為苯噻菌胺和惡唑酰草胺;具有兩種特性的農藥化合物(雜環/F和雜環/手性),共9個化合物,其中最多的一類是雜環/F,有8個化合物。

  由上述結構分析,我們可以看出含雜環農藥為當今世界農藥研發的突出重點,27個品種中有20個品種含雜環,占74%。 另外,含氟農藥依然是全球研發的重點之一,共有14個品種,占51.9%。同時,手性農藥也得到了較快的發展,手性農藥4個,其中3個是多特性的,這也體現出手性化合物在性能改進上的獨特作用。

  總的來說,高效、低毒、低殘留農藥是未來農藥發展趨勢,而含氟農藥、含雜環農藥和手性農藥等是未來代表性的品種。

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