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    根據世界知識產權組織的統計，現代社會中95%的發明創造被記錄在專利文獻之中，80%的發明創造僅在專利文獻中記載。通過利用專利文獻的信息，能夠為企業平均節省大約40%的科研經費，縮短大約60%的科研周期。我國農藥企業合理利用專利文獻不僅能夠節約經費、節省人力，而且能夠提升研發水平，科學制定創新計劃，提前避免專利侵權。

    國外農藥企業，尤其全球知名企業能夠比較嫻熟地運用專利手段實現對農藥品種的技術保護，其大部分農藥化合物結構、制備和使用方法都會通過專利信息對外公開。分析其專利保護策略和戰略布局，對我國農藥企業開展專利技術保護具有一定的指導意義。

    本文選擇了專利即將過期的農藥品種——苯唑草酮、嘧苯胺磺隆、甲氧芐氟菊酯、吲唑磺菌胺、氟吡菌胺，檢索相關專利信息，分析專利權人的專利保護策略，研究其對重點農藥專利的戰略布局，為國內企業、尤其是原料藥生產企業提供參考。本文不僅有助于企業選擇生產工藝、防止專利侵權，也為其申請相關專利提供了參考，便于企業開展相關專利保護。

    今天給大家介紹的是苯唑草酮。

    苯唑草酮是由巴斯夫公司開發的除草劑，英文通用名稱為topramezone，中文化學名稱為4-[3-（4,5-二氫異噁唑-3-基）-2-甲基-4-甲基磺酰基]-1-甲基-5-羥基-1H-吡唑；英文化學名稱為[3-（4,5-dihydroisoxazol-3-yl）-2-methyl-4-（methylsulfonyl）phenyl]（5-hydroxy-1-methyl-1H-pyrazol-4-yl）methanone。CAS登記號為210631-68-8，其化合物結構如圖1所示。該農藥原藥化合物將于2018年到期。

    檢索發現，截止2017年5月份，巴斯夫累計申請苯唑草酮相關專利族112項（本文中同一項技術在不同國家申請的全部專利，統稱為一項專利族，下同，一項專利族中可能會包含多件專利），共計938件專利，其中3項為化合物保護專利申請，其余為苯唑草酮的農藥復配專利。

    圖2中列舉了巴斯夫為保護苯唑草酮歷年申請專利的數量，從數據中可以看出，從1998年巴斯夫提交2項專利申請開始，此后陸續在1999年、2000年和2003年提交相關專利申請。2005年以來連續申請專利保護，近年來巴斯夫申請的相關專利數量依然在增加，尤其在2013年達到23項之多。由此可見，巴斯夫公司即使在苯唑草酮原藥保護專利即將過期的情況下，仍然加大專利保護布局，顯示出其對農藥品種苯唑草酮的重視。

    巴斯夫通過專利WO9831681要求保護苯唑草酮原藥化合物的分子結構，其中國同族專利為CN1248255，專利名稱為3-雜環基取代的苯甲酰類衍生物，申請號為98802797.6，該專利于1998年1月8日提交申請，2003年8月獲得授權，將于2018年到期。

    其同族專利還包括：US20020025910，EP0958291，DE59814338，JP2001508458，AU9860929，ZA9800363，TR9901667，AR11539，NZ336992，GE200202617，TW505640，NO9903521，MX9906602，BG103658，IN199800103，IL130777，KR20050111648，EA199900614，CZ9902523，PL98334847，SK9900903，CA2278331，VN7476B，BR9806778。其中前兩位數字表示國家代碼，例如US表示美國，EP表示歐盟，DE表示德國，JP表示日本，AU表示澳大利亞等。由此可見巴斯夫公司在美國、歐盟、加拿大、越南、巴西、中國、墨西哥、印度等全球多個國家或地區開展了專利布局，專利保護覆蓋的地域范圍非常廣泛。

    該專利中要求保護包括苯唑草酮原藥化合物在內的一類3-雜環基取代的苯甲酰類結構化合物，同時要求保護該類化合物作為農藥，尤其是作為殺蟲劑使用，還包括作為農藥輔劑使用。巴斯夫在專利具體實施例中給出了該類化合物的制備方法，下圖中以苯唑草酮原藥化合物為例說明其合成路線。其中，路線1是基于Suzuki的偶聯反應，硼酸類化合物與苯唑草酮中間體偶聯，得到苯唑草酮原藥產品。路線2以芳基甲酸為原料，經過酰基化反應生成芳基甲酰氯，與N-甲基-5-羥基吡唑縮合得到中間體，后經過異構化得到苯唑草酮產品。

    在專利CN1308491中，巴斯夫要求保護一種含有3-雜環基取代的苯甲酰基衍生物的除草混合物，將苯唑草酮與氮肥和輔助劑（烷基乙氧基化物、多元醇）進行復配，制備除草劑。該專利于1999年5月27日提交申請，2019年專利到期。專利同族包括WO9963823，US6479437，EP1085808，DE59904102，JP2002517415，UA69415，ZA200100170，AR19641，NZ509007，ATE231338，DK1085808T，HU200102277，AU9943703，EA200100018，SI1085808T，PT1085808，ES2191435，VN4269B，SK200001797。由此可見，巴斯夫在美國、歐盟、德國、日本等多個國家進行了專利布局。

    巴斯夫還通過專利CN1342044要求保護一種包含3-雜環基取代的苯甲酰衍生物和助劑的除草混合物，將苯唑草酮與C5-C20鏈烷酸/C1-C5烷基酯/偏磷酸酯或偏硫酸酯烷基聚氧化烯聚醚制成農藥復配組合物。該專利于2000年2月28日提出申請，2004年獲得授權，其同族專利包括WO200053014，US6514910，EP1158

    857，DE50001868，JP2002538188，UA72505，AR22833，ZA200108150，DK1158857T，NZ514287，EA200100926，PT1158857，SI1158857T，ES2198301，AU200041028，PL2000351519，SK200101252，CZ200103151，BR200008749，HU200200251，可見巴斯夫在美國、德國、日本、阿根廷、澳大利亞、波蘭、巴西等多個國家或地區進行了專利布局。

    在專利CN1668197中，巴斯夫公司公開了一種協同增效作用的除草混合物，將苯唑草酮類化合物與滅草煙、滅草喹、咪草酯、咪草啶酸、甲基咪草煙和咪草煙等化合物的一種或兩種進行復配。該專利于2003年07月22日申請，2008年獲得專利授權，其專利同族包括WO200408861，US20050239654，EP1526773，DE60325370，JP2005533843，CA2493672，AU2003250132，TW200410634，KR20050029724，AR40658，PL2003375257，UA83003，PT1526773，ES2316824，EA200500154，RS200500037，BR200312825，可見巴斯夫在美國、德國、加拿大、波蘭、阿根廷、巴西等多個國家或地區進行了專利布局。

    此外，2008年巴斯夫申請了專利CN101687862，其名稱為[3-（4,5-二氫-3-異噁唑基）-2-甲基-4-（甲基磺酰基）苯基]-（5-羥基-1-甲基-1H-吡唑-4-基）甲酮的晶形，專利要求保護苯唑草酮農藥化合物的一種晶型，具體晶型結構為：在30℃和Cu-Kα輻射下的X射線粉末衍射圖中顯示出以2θ值表示的下列反射中的全部：7.7±0.2°，10.3±0.2°，12.7±0.2°，13.8±0.2°，16.9±0.2°，18.8±0.2°，20.7±0.2°，22.2±0.2°，28.0±0.2°和31.4±0.2°。該申請已經于2012年獲得專利授權。其同族專利包括：WO200907329，US8017556，EP2173742，JP2010532333，MX2009013749，CR11173，ATE534644，UA96999，PT2173742，ES2374856，SI2173742T，HRP20120140，EA201000087，RS52114，BR200813748，CA2691880。

    由于大部分企業在實際投入生產原藥化合物以前，均會開展化學合成方法的研究，并將研究成果申請專利保護，所以通過檢索專利申請信息，能夠識別潛在的、有可能進入農藥原藥生產行業的競爭對手，幫助研發人員借鑒已經公開的或者獲得專利保護的技術合成方法，提前制定合理的技術開發方向，防止專利侵權。

    本文通過限定檢索條件，篩選自2010年1月1日以來申請的以苯唑草酮為主要組分之一的農藥復配制劑相關中國專利，匯總了不同專利申請人的專利申請數量并依次排名，并選取其中部分企業數據（如圖5所示）。通過分析苯唑草酮相關專利的申請人，進而識別在我國農藥行業市場中可能生產苯唑草酮原藥的潛在企業。

    從圖5中能夠看出，2010年以來申請苯唑草酮相關的中國專利數量最多的為巴斯夫，累計達到8項，其技術主要涉及苯唑草酮與酰胺、酯類、唑類等化合物復配，例如專利CN10336996包含吡草磺和唑啉草酯的除草組合物；南京華洲藥業公司提交6項專利申請，主要涉及苯唑草酮與烯草胺、溴苯腈、乙氧氟草醚等復配，例如專利CN105454254一種含苯唑草酮與乙氧氟草醚的混合除草劑；廣東中迅農科股份有限公司提交4項專利申請，主要涉及苯唑草酮和砜嘧磺隆、環磺酮、莠去津等復配，例如專利CN103636647一種含有苯唑草酮和砜嘧磺隆的除草組合物。

    陜西上格之路生物科學有限公司苯唑草酮相關專利技術主要是與嗪草酸甲酯和2甲4氯鈉制備農藥復配組合物。江蘇龍燈化學有限公司相關專利技術主要涉及苯唑草酮與滅草松、氯氟吡氧乙酸等復配，合肥星宇化學有限責任公司相關專利技術主要涉及苯唑草酮與唑嘧磺草胺、含酰嘧磺隆等復配。