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    早期農藥施用多以有效為目的，用量一般較大。隨著農藥長期、過量、頻繁使用，農藥對生態環境造成了很多影響。糧食安全、食品安全、生態安全成為當今世界重大問題，綠色農藥取代傳統農藥成為國家迫切需要。

    華東理工大學教授李忠在“第三十三屆中國植保雙交會”信息發布會上做了題為“中國綠色農藥創制進展”的報告。他以殺蟲劑為例，介紹了綠色農藥的概念。超高效（畝用量小于5 g）、低毒（LD50大于2,000 mg/kg）、安全（環境安全；對蜂、鳥、魚、蠶毒性低；符合環境毒性等國際農藥生產許可證的標準）的農藥被稱為綠色農藥。

    眾所周知，農藥創制是個非常復雜、多學科集成的系統工程，平均耗資巨大，耗時長。多年來，全球農藥創制主要由美國、日本、德國、瑞士、英國等引領。2002年，農藥創制概念發生了變化，由“環境和諧農藥”轉變為“綠色農藥”。我國是綠色農藥的最早提出者。2003年，綠色農藥創制被正式列入國家重點基礎研究發展計劃（973計劃），標志著我國綠色農藥創制得到認可。李忠教授將中國綠色農藥創制分為3個階段：2003—2008年，綠色化學農藥的先導結構及作用靶標的發現與研究；2010—2014年，分子靶標導向的綠色化學農藥創新研究；2017—2020年，農業生物藥物分子靶標發現與綠色藥物分子設計。

    973計劃中，綠色化學農藥分子設計學平臺、比較生物化學與化學生物學平臺建設等方面取得了重要成就。華中師范大學楊光富教授提出類農藥性研究、基于靶標構象柔性的農藥分子設計理論、靶標導向的藥效團碎片連接分子設計和虛擬篩選，以及關于敏感靶標與抗性靶標差異性的靶標抗性預測學；南開大學席真教授提出基于靶標種屬結構差異的高選擇性PPO抑制劑的設計方法、靶標突變抗性農藥選擇性預測的定量構效方法。中國農業大學楊新玲教授提出氣味結合蛋白導向的昆蟲行為調控劑設計方法；華東理工大學錢旭紅院士構建農藥分子靶標信息數據庫；大連理工大學楊青對基于序列和結構差異的潛在靶標、基于生理和功能特點的潛在靶標進行探索，對潛在靶標的結構和復合物結構進行確定。

    會上，李忠教授重點介紹了在973計劃中涌現出的一批重要綠色創制品種。

    （1）抗病毒免疫激活劑毒氟磷。毒氟磷由貴州大學創制，后轉讓廣西田園生化股份有限公司進行產業化開發。毒氟磷以天然氨基膦酸、氨基酸為模板，通過引入F原子及雜環結構單元而得。該品種是國際首個免疫誘抗型農作物病毒病害調控劑，對環境友好，符合綠色農藥開發思路。

    （2）殺菌劑PMDD-5Y、PMDD-19。兩者均由中國農業大學創制。PMDD-5Y以植物源活性化合物為先導，對菌絲生長、孢子萌發等具有抑制作用。其活性譜廣，對水稻紋枯病、小麥全蝕病防效優異。PMDD-19屬于天然喹啉類，對水稻紋枯病、瓜果腐霉病、番茄灰霉病、水稻惡苗病、番茄早疫病、玉米小斑病、辣椒炭疽病、油菜菌核病有效，尤其對蘋果腐爛病有特效。

    （3）綠色殺蟲劑戊吡蟲胍（guadipyr）。戊吡蟲胍由中國農業大學創制，對nAChR和鈉離子通道均具有抑制作用，對刺吸式口器害蟲防效極高。其毒性極低，對蜜蜂、蚯蚓等環境生物的毒性遠低于吡蟲啉等新煙堿類殺蟲劑，且易代謝降解，環境生態影響極小。戊吡蟲胍是新煙堿類殺蟲劑的理想替代產品，但其對赤眼蜂毒性極高。

    （4）殺菌劑丁吡嗎啉（pyrimorph）。丁吡嗎啉也由中國農業大學創制，具有影響新合成細胞壁物質的極性分布和抑制細胞能量合成（復合物Ⅲ）的雙重機理。其對環境友好，對蜜蜂、家蠶等毒性低，且抗性風險較低。丁吡嗎啉適用于多種作物防治霜霉病、各類疫病、立枯病、黑脛病、稻瘟病、稻曲病、炭疽病等。

    （5）綠色殺菌劑苯噻菌酯。苯噻菌酯是由華中師范大學創制的高效、低毒、低殘留綠色殺菌劑，已轉讓江蘇七洲綠色化工股份有限公司進行產業化開發。其在1～3克/畝用量下，對白粉病、霜霉病、褐斑病、炭疽病以及黑星病等多種大宗病害具有廣譜殺菌活性，且其生產成本低。

    （6）綠色殺菌劑氯苯醚酰胺和氟苯醚酰胺。兩者均由華中師范大學創制，現已轉讓北京燕化永樂生物科技股份有限公司進行產業化開發。兩者均為新型琥珀酸脫氫酶抑制劑，具有內吸傳導性，且耐雨水沖淋。氯苯醚酰胺在5～7克/畝用量下，對灰霉病和水稻紋枯病具有優異防效，同時對大豆銹病、油菜菌核病、玉米銹病、小麥葉枯病等防效良好。其對灰霉病的防效及成本明顯優于啶酰菌胺。氟苯醚酰胺在5～7克/畝用量下，對水稻紋枯病具有卓越防效，同時對白粉病、大豆銹病、玉米銹病、小麥葉枯病等有效。其防效及成本明顯優于同類殺菌劑噻呋酰胺。

    （7）超高效除草劑喹草酮和甲基喹草酮。兩者均由華中師范大學創制，已轉讓山東先達農化股份有限公司進行產業化開發。兩者均為具有新穎骨架（喹唑啉酮）的HPPD抑制劑，對多種闊葉雜草及禾本科雜草均表現出高效除草活性、良好的速效性。喹草酮為高粱專用選擇性超高效除草劑，殺草譜廣，用量低（5～7.5克/畝），對狗尾草和野糜子有特效，防效顯著優于同類除草劑硝磺草酮。其對高粱表現出高度安全性，對玉米和小麥也非常安全。甲基喹草酮在極低的用量（1～2克/畝）下，對狗尾草表現出卓越的防效，顯著優于苯唑草酮（苞衛）和硝磺草酮。其對玉米安全，但安全性系數不及苞衛。

    （8）新型候選殺菌化合物唑醚磺胺酯。唑醚磺胺酯由華中師范大學創制，具有新穎的作用機制，與現有殺菌劑的作用機制均不同。其對霜霉病有特效，活性與吲唑磺菌胺基本相當，顯著優于氰霜唑，且對水稻白葉枯病等細菌性病害也有一定的防效。

    （9）殺菌劑丁香菌酯（coumoxystrobin）和唑菌酯（pyraoxystrobin）。兩者均是由沈陽化工研究院創制的甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑。丁香菌酯由2個天然產物片段組成，僅含碳、氫、氧3種元素，具有低毒、低殘留、安全、環保的特點，對防治蘋果腐爛病具有優異活性。唑菌酯具有廣譜的殺菌活性，經由唑菌酯處理過的作物長勢好，防病效果好，增產顯著。

    （10）除草劑SYP-3356。SYP-3356為在研的脲嘧啶類除草劑，對闊葉雜草和禾本科雜草均具有很好的防除效果，且對抗性雜草牛筋草和小飛蓬有效。

    （11）殺菌劑SYP-3810、SYP-3773。SYP-3810、SYP-3773為在研的嘧啶胺類殺菌劑，兩者毒性均較低，對黃瓜霜霉病具有很好的防治效果。

    （12）新型植物誘導抗病激活劑氟唑活化酯。氟唑活化酯由華東理工大學創制，現轉讓江蘇省南通泰禾化工有限公司產業化開發。氟唑活化酯為人工合成設計的新機制抗病激活劑，簡單葉面噴霧施用后，激活植物免疫系統，抗植株病害及土傳病害。

    （13）哌蟲啶、環氧蟲啶均由華東理工大學創制，兩者均為順式新煙堿類殺蟲劑。哌蟲啶由江蘇克勝集團股份有限公司產業化開發，現也獲我國登記。其為害蟲新型激動劑，具有內吸傳導活性，對蜜蜂安全，且持效期長。環氧蟲啶對鱗翅目害蟲具有很好的防治效果，對吡蟲啉抗性害蟲具有顯著活性。殺蟲劑抗性治理委員會（IRAC）將環氧蟲啶列為未來潛在殺蟲劑，這也是入選的唯一國內自主研發的殺蟲劑。