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    眾所周知，農(nóng)藥創(chuàng)制是個非常復(fù)雜、多學(xué)科集成的系統(tǒng)工程，平均耗資巨大，耗時長。多年來，全球農(nóng)藥創(chuàng)制主要由美國、日本、德國、瑞士、英國等引領(lǐng)。2002年，農(nóng)藥創(chuàng)制概念發(fā)生了變化，由“環(huán)境和諧農(nóng)藥”轉(zhuǎn)變?yōu)椤熬G色農(nóng)藥”。我國是綠色農(nóng)藥的最早提出者。2003年，綠色農(nóng)藥創(chuàng)制被正式列入國家重點(diǎn)基礎(chǔ)研究發(fā)展計劃（973計劃），標(biāo)志著我國綠色農(nóng)藥創(chuàng)制得到認(rèn)可。李忠教授將中國綠色農(nóng)藥創(chuàng)制分為3個階段：2003—2008年，綠色化學(xué)農(nóng)藥的先導(dǎo)結(jié)構(gòu)及作用靶標(biāo)的發(fā)現(xiàn)與研究；2010—2014年，分子靶標(biāo)導(dǎo)向的綠色化學(xué)農(nóng)藥創(chuàng)新研究；2017—2020年，農(nóng)業(yè)生物藥物分子靶標(biāo)發(fā)現(xiàn)與綠色藥物分子設(shè)計。

    973計劃中，綠色化學(xué)農(nóng)藥分子設(shè)計學(xué)平臺、比較生物化學(xué)與化學(xué)生物學(xué)平臺建設(shè)等方面取得了重要成就。華中師范大學(xué)楊光富教授提出類農(nóng)藥性研究、基于靶標(biāo)構(gòu)象柔性的農(nóng)藥分子設(shè)計理論、靶標(biāo)導(dǎo)向的藥效團(tuán)碎片連接分子設(shè)計和虛擬篩選，以及關(guān)于敏感靶標(biāo)與抗性靶標(biāo)差異性的靶標(biāo)抗性預(yù)測學(xué)；南開大學(xué)席真教授提出基于靶標(biāo)種屬結(jié)構(gòu)差異的高選擇性PPO抑制劑的設(shè)計方法、靶標(biāo)突變抗性農(nóng)藥選擇性預(yù)測的定量構(gòu)效方法。中國農(nóng)業(yè)大學(xué)楊新玲教授提出氣味結(jié)合蛋白導(dǎo)向的昆蟲行為調(diào)控劑設(shè)計方法；華東理工大學(xué)錢旭紅院士構(gòu)建農(nóng)藥分子靶標(biāo)信息數(shù)據(jù)庫；大連理工大學(xué)楊青對基于序列和結(jié)構(gòu)差異的潛在靶標(biāo)、基于生理和功能特點(diǎn)的潛在靶標(biāo)進(jìn)行探索，對潛在靶標(biāo)的結(jié)構(gòu)和復(fù)合物結(jié)構(gòu)進(jìn)行確定。

    973計劃中涌現(xiàn)出的一批重要綠色創(chuàng)制品種介紹：

    （1）抗病毒免疫激活劑毒氟磷。毒氟磷由貴州大學(xué)創(chuàng)制，后轉(zhuǎn)讓廣西田園生化股份有限公司進(jìn)行產(chǎn)業(yè)化開發(fā)。毒氟磷以天然氨基膦酸、氨基酸為模板，通過引入F原子及雜環(huán)結(jié)構(gòu)單元而得。該品種是國際首個免疫誘抗型農(nóng)作物病毒病害調(diào)控劑，對環(huán)境友好，符合綠色農(nóng)藥開發(fā)思路。

    （2）殺菌劑PMDD-5Y、PMDD-19。兩者均由中國農(nóng)業(yè)大學(xué)創(chuàng)制。PMDD-5Y以植物源活性化合物為先導(dǎo)，對菌絲生長、孢子萌發(fā)等具有抑制作用。其活性譜廣，對水稻紋枯病、小麥全蝕病防效優(yōu)異。PMDD-19屬于天然喹啉類，對水稻紋枯病、瓜果腐霉病、番茄灰霉病、水稻惡苗病、番茄早疫病、玉米小斑病、辣椒炭疽病、油菜菌核病有效，尤其對蘋果腐爛病有特效。

    （3）綠色殺蟲劑戊吡蟲胍（guadipyr）。戊吡蟲胍由中國農(nóng)業(yè)大學(xué)創(chuàng)制，對nAChR和鈉離子通道均具有抑制作用，對刺吸式口器害蟲防效極高。其毒性極低，對蜜蜂、蚯蚓等環(huán)境生物的毒性遠(yuǎn)低于吡蟲啉等新煙堿類殺蟲劑，且易代謝降解，環(huán)境生態(tài)影響極小。戊吡蟲胍是新煙堿類殺蟲劑的理想替代產(chǎn)品，但其對赤眼蜂毒性極高。

    （4）殺菌劑丁吡嗎啉（pyrimorph）。丁吡嗎啉也由中國農(nóng)業(yè)大學(xué)創(chuàng)制，具有影響新合成細(xì)胞壁物質(zhì)的極性分布和抑制細(xì)胞能量合成（復(fù)合物Ⅲ）的雙重機(jī)理。其對環(huán)境友好，對蜜蜂、家蠶等毒性低，且抗性風(fēng)險較低。丁吡嗎啉適用于多種作物防治霜霉病、各類疫病、立枯病、黑脛病、稻瘟病、稻曲病、炭疽病等。

    （5）綠色殺菌劑苯噻菌酯。苯噻菌酯是由華中師范大學(xué)創(chuàng)制的高效、低毒、低殘留綠色殺菌劑，已轉(zhuǎn)讓江蘇七洲綠色化工股份有限公司進(jìn)行產(chǎn)業(yè)化開發(fā)。其在1～3克/畝用量下，對白粉病、霜霉病、褐斑病、炭疽病以及黑星病等多種大宗病害具有廣譜殺菌活性，且其生產(chǎn)成本低。

    （6）綠色殺菌劑氯苯醚酰胺和氟苯醚酰胺。兩者均由華中師范大學(xué)創(chuàng)制，現(xiàn)已轉(zhuǎn)讓北京燕化永樂生物科技股份有限公司進(jìn)行產(chǎn)業(yè)化開發(fā)。兩者均為新型琥珀酸脫氫酶抑制劑，具有內(nèi)吸傳導(dǎo)性，且耐雨水沖淋。氯苯醚酰胺在5～7克/畝用量下，對灰霉病和水稻紋枯病具有優(yōu)異防效，同時對大豆銹病、油菜菌核病、玉米銹病、小麥葉枯病等防效良好。其對灰霉病的防效及成本明顯優(yōu)于啶酰菌胺。氟苯醚酰胺在5～7克/畝用量下，對水稻紋枯病具有卓越防效，同時對白粉病、大豆銹病、玉米銹病、小麥葉枯病等有效。其防效及成本明顯優(yōu)于同類殺菌劑噻呋酰胺。

    （7）超高效除草劑喹草酮和甲基喹草酮。兩者均由華中師范大學(xué)創(chuàng)制，已轉(zhuǎn)讓山東先達(dá)農(nóng)化股份有限公司進(jìn)行產(chǎn)業(yè)化開發(fā)。兩者均為具有新穎骨架（喹唑啉酮）的HPPD抑制劑，對多種闊葉雜草及禾本科雜草均表現(xiàn)出高效除草活性、良好的速效性。喹草酮為高粱專用選擇性超高效除草劑，殺草譜廣，用量低（5～7.5克/畝），對狗尾草和野糜子有特效，防效顯著優(yōu)于同類除草劑硝磺草酮。其對高粱表現(xiàn)出高度安全性，對玉米和小麥也非常安全。甲基喹草酮在極低的用量（1～2克/畝）下，對狗尾草表現(xiàn)出卓越的防效，顯著優(yōu)于苯唑草酮（苞衛(wèi)）和硝磺草酮。其對玉米安全，但安全性系數(shù)不及苞衛(wèi)。

    （8）新型候選殺菌化合物唑醚磺胺酯。唑醚磺胺酯由華中師范大學(xué)創(chuàng)制，具有新穎的作用機(jī)制，與現(xiàn)有殺菌劑的作用機(jī)制均不同。其對霜霉病有特效，活性與吲唑磺菌胺基本相當(dāng)，顯著優(yōu)于氰霜唑，且對水稻白葉枯病等細(xì)菌性病害也有一定的防效。

    （9）殺菌劑丁香菌酯（coumoxystrobin）和唑菌酯（pyraoxystrobin）。兩者均是由沈陽化工研究院創(chuàng)制的甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑。丁香菌酯由2個天然產(chǎn)物片段組成，僅含碳、氫、氧3種元素，具有低毒、低殘留、安全、環(huán)保的特點(diǎn)，對防治蘋果腐爛病具有優(yōu)異活性。唑菌酯具有廣譜的殺菌活性，經(jīng)由唑菌酯處理過的作物長勢好，防病效果好，增產(chǎn)顯著。

    （10）除草劑SYP-3356。SYP-3356為在研的脲嘧啶類除草劑，對闊葉雜草和禾本科雜草均具有很好的防除效果，且對抗性雜草牛筋草和小飛蓬有效。

    （11）殺菌劑SYP-3810、SYP-3773。SYP-3810、SYP-3773為在研的嘧啶胺類殺菌劑，兩者毒性均較低，對黃瓜霜霉病具有很好的防治效果。

    （12）新型植物誘導(dǎo)抗病激活劑氟唑活化酯。氟唑活化酯由華東理工大學(xué)創(chuàng)制，現(xiàn)轉(zhuǎn)讓江蘇省南通泰禾化工有限公司產(chǎn)業(yè)化開發(fā)。氟唑活化酯為人工合成設(shè)計的新機(jī)制抗病激活劑，簡單葉面噴霧施用后，激活植物免疫系統(tǒng)，抗植株病害及土傳病害。

    （13）哌蟲啶、環(huán)氧蟲啶均由華東理工大學(xué)創(chuàng)制，兩者均為順式新煙堿類殺蟲劑。哌蟲啶由江蘇克勝集團(tuán)股份有限公司產(chǎn)業(yè)化開發(fā)，現(xiàn)也獲我國登記。其為害蟲新型激動劑，具有內(nèi)吸傳導(dǎo)活性，對蜜蜂安全，且持效期長。環(huán)氧蟲啶對鱗翅目害蟲具有很好的防治效果，對吡蟲啉抗性害蟲具有顯著活性。殺蟲劑抗性治理委員會（IRAC）將環(huán)氧蟲啶列為未來潛在殺蟲劑，這也是入選的唯一國內(nèi)自主研發(fā)的殺蟲劑。