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雙酰胺類殺蟲劑備受全球關(guān)注,成為殺蟲劑市場新熱門
來源:農(nóng)藥快訊    2018-7-16 10:52:00
    

    作為全球第一大殺蟲劑、水稻用第三大殺蟲劑,氯蟲苯甲酰胺2016年以13.65億美元的銷售額、3.05億美元的領(lǐng)先優(yōu)勢,構(gòu)建了它與第二大殺蟲劑噻蟲嗪(10.60億美元)之間的差距,夯實了它在全球殺蟲劑市場的領(lǐng)軍地位。

    正因為氯蟲苯甲酰胺的加盟,雙酰胺類殺蟲劑備受全球關(guān)注,成為殺蟲劑市場繼新煙堿類之后的新熱門。尤其是在鱗翅目害蟲和抗性害蟲防治領(lǐng)域,雙酰胺類殺蟲劑出手不凡。

    目前已上市的雙酰胺類殺蟲劑主要有:氟苯蟲酰胺(2007年)、氯蟲苯甲酰胺(2008年)、溴氰蟲酰胺(2012年)、四氯蟲酰胺(2014年)、環(huán)溴蟲酰胺(2017年)等;正在研發(fā)的產(chǎn)品有拜耳的tetraniliprole以及巴斯夫/三井化學(xué)共同開發(fā)的broflanilide等。

    “雙酰胺”是這類化合物的重要結(jié)構(gòu)特征,魚尼丁受體作用劑是它們的主要作用機理。然而,由于化學(xué)結(jié)構(gòu)上的變化,這類產(chǎn)品并不完全拘囿于魚尼丁受體作用劑。氟苯蟲酰胺、氯蟲苯甲酰胺、溴氰蟲酰胺、四氯蟲酰胺皆為魚尼丁受體作用劑;據(jù)悉,環(huán)溴蟲酰胺作用于魚尼丁受體變構(gòu)體;broflanilide的作用機理則明顯不同,它是γ-氨基丁酸(GABA)門控氯離子通道別構(gòu)調(diào)節(jié)劑。正因為如此,雙酰胺類殺蟲劑多樣性地構(gòu)建了不同的防治譜和抗性治理領(lǐng)域,豐富了它們的靶標市場。

    近年來,雙酰胺類殺蟲劑市場增長迅猛,目前其銷售額已接近20億美元,未來仍將有較大的增長潛力。

    1、氯蟲苯甲酰胺

    氯蟲苯甲酰胺(chlorantraniliprole;商標名Rynaxypyr;開發(fā)代號DPX-E2Y45)是杜邦開發(fā)的鄰甲酰氨基苯甲酰胺類化合物中的第一個殺蟲劑,是雙酰胺類殺蟲劑中最成功的典范。現(xiàn)已在世界上100多個國家銷售,幾乎覆蓋了所有主要市場,像巴西、中國、印度、美國、日本、阿根廷、澳大利亞、法國、韓國、印尼、越南、意大利、墨西哥、西班牙、德國、加拿大、泰國、羅馬尼亞、智利、土耳其、烏拉圭、菲律賓、秘魯、哥倫比亞、匈牙利、玻利維亞、波蘭、葡萄牙、奧地利、荷蘭、烏克蘭、俄羅斯、英國、捷克等。

氯蟲苯甲酰胺的結(jié)構(gòu)式

    1.1  產(chǎn)品性能

    氯蟲苯甲酰胺作用于昆蟲的魚尼丁受體,使其過度釋放平滑肌和橫紋肌細胞內(nèi)儲存的鈣離子,引起害蟲肌肉調(diào)節(jié)功能衰弱,影響昆蟲行為,使其迅速停止取食,最終致死。

    國際殺蟲劑抗性行動委員會(IRAC)將魚尼丁受體作用劑歸為第28組(IRAC Group 28),目前該組中的成員有3個:氯蟲苯甲酰胺、溴氰蟲酰胺、氟苯蟲酰胺。它們皆為雙酰胺類殺蟲劑。

    氯蟲苯甲酰胺具有較強的滲透性和內(nèi)吸傳導(dǎo)性,進入植株的藥劑沿木質(zhì)部傳導(dǎo)至未施藥的其他部位,有利于保護新生組織;以胃毒為主,觸殺作用次之;持效期長,耐雨水沖刷。

    氯蟲苯甲酰胺高效廣譜,可防治大多數(shù)咀嚼式口器害蟲,尤其是鱗翅目害蟲,對鱗翅目的夜蛾科、螟蛾科、蛀果蛾科、卷葉蛾科、粉蛾科、菜蛾科、麥蛾科、細蛾科等均有很好的防治效果;對部分鞘翅目、雙翅目、等翅目害蟲也有較高的活性。適用于大豆、水稻、棉花、玉米、谷物、梨果、葡萄、馬鈴薯、甘蔗、向日葵、甜菜、油菜、其他果蔬、非作物等許多領(lǐng)域。葉面處理、種子處理或土壤處理皆可,有效成分用藥量35~50 g/hm2。

    1.2  產(chǎn)品開發(fā)

    2008年,杜邦氯蟲苯甲酰胺上市。該產(chǎn)品自上市以來,其市場獲得了前所未有的成功。不過,氯蟲苯甲酰胺的市場帝國并非杜邦一家獨建,先正達、北興、愛利思達等都參與該產(chǎn)品的市場開發(fā);現(xiàn)如今,富美實更是從杜邦手中整體接管了氯蟲苯甲酰胺。

    根據(jù)授權(quán)協(xié)議,先正達可以開發(fā)氯蟲苯甲酰胺的復(fù)配產(chǎn)品,公司也已獲得了該產(chǎn)品用于草坪和用于白蟻防治的權(quán)利。先正達上市了氯蟲苯甲酰胺與高效氯氟氰菊酯的復(fù)配產(chǎn)品Voliam Xpress、Ampligo和Besiege,與噻蟲嗪的復(fù)配產(chǎn)品Durivo,與阿維菌素的復(fù)配產(chǎn)品Voliam Targo等。在印度,Dhanuka Agritech于2015年上市了氯蟲苯甲酰胺產(chǎn)品Cover。愛利思達在緬甸銷售基于氯蟲苯甲酰胺的產(chǎn)品Prevathon。

    北興化學(xué)開發(fā)了多個基于氯蟲苯甲酰胺的產(chǎn)品,用于水稻,如Dr.Oryze-Ferterra(烯丙苯噻唑+氯蟲苯甲酰胺)、Builder Ferterra Chess(烯丙苯噻唑+氯蟲苯甲酰胺+吡蚜酮)、Dr. Oryze Ferterra Gretam G(烯丙苯噻唑+氯蟲苯甲酰胺+噻呋酰胺)、Sokujyo Oryzemate Ferterra WDG(烯丙苯噻唑+氯蟲苯甲酰胺)等。

    2017年3月31日,在富美實與杜邦達成的一攬子協(xié)議中,富美實同意從杜邦收購一系列谷物田闊葉雜草除草劑以及殺蟲劑氯蟲苯甲酰胺、溴氰蟲酰胺和茚蟲威等。隨著陶氏化學(xué)與杜邦對等合并的完成,杜邦的兩個雙酰胺類殺蟲劑氯蟲苯甲酰胺和溴氰蟲酰胺正式易主至富美實麾下。

    富美實接手氯蟲苯甲酰胺后,在中國市場提出了“康寬早用”技術(shù),將康寬在水稻上的用藥時間提前。早用康寬,不僅能提升康寬對螟蟲的防效,降低蟲口基數(shù),而且能有效保護并利用天敵,惡化害蟲的生存條件,提高作物抗蟲能力,從而實現(xiàn)綠色防控。

    截至2018年6月6日,已有23個氯蟲苯甲酰胺產(chǎn)品在中國登記。其中,原藥登記企業(yè)有4家,分別為:美國富美實公司、上海杜邦農(nóng)化有限公司、連云港立本作物科技有限公司、山東濰坊潤豐化工股份有限公司。然而,氯蟲苯甲酰胺仍為專利保護產(chǎn)品,2022年8月12日,其在中國的化合物專利(CN100391338C)到期。

    1.3  市場

    氯蟲苯甲酰胺自上市以來,其銷售額幾乎是逐年遞增,并于2014年攀升至14.80億美元的歷史高位,2009—2014年的復(fù)合年增長率高達46.4%。

    2015年,氯蟲苯甲酰胺的銷售額(14.00億美元)有所回落,這主要由于巴西大豆蟲害發(fā)生較輕所致。這一趨勢延續(xù)到了2016年,這一年,不僅巴西大豆上的蟲害發(fā)生較輕,而且由于資金的流動性問題,導(dǎo)致巴西大豆上氯蟲苯甲酰胺的銷售額大幅下降。2016年,氯蟲苯甲酰胺的全球銷售額為13.65億美元,2011—2016年的復(fù)合年增長率為15.1%。

    巴西是氯蟲苯甲酰胺的第一大國家市場,其2016年的銷售額為3.86億美元,占全球市場的28.3%,因此,巴西市場的起伏直接牽連到全球市場。2016年氯蟲苯甲酰胺在我國的銷售額為1.32億美元,占全球市場的9.7%;中國雖為氯蟲苯甲酰胺的第二大市場,但銷售額僅約為巴西的1/3。印度(1.24億美元)、美國(0.93億美元)和日本(0.71億美元)分列第3~5位,依次占全球市場的9.1%、6.8%、5.2%。

    大豆是氯蟲苯甲酰胺最大的用藥作物,2016年的銷售額為3.51億美元,占全球市場的25.7%。水稻是氯蟲苯甲酰胺的第二大應(yīng)用作物,2016年的銷售額為1.34億美元,占全球市場的9.8%,占16.93億美元水稻用殺蟲劑市場的7.9%。棉花(0.79億美元,占5.8%)、玉米(0.44億美元,占3.2%)、梨果(0.38億美元,占2.8%)、谷物(0.21億美元,占1.5%)、馬鈴薯(0.18億美元,占1.3%)、甘蔗(0.15億美元,占1.1%)等也是氯蟲苯甲酰胺的重要市場。

    在水稻用殺蟲劑市場,氯蟲苯甲酰胺排在第3位,排在前兩位的是吡蟲啉和毒死蜱。2016年,吡蟲啉的全球銷售額為10.20億美元,其中,用于水稻上的銷售額為1.40億美元,占吡蟲啉全球市場的13.7%,占水稻用殺蟲劑市場的8.3%;毒死蜱2016年的全球銷售額為6.70億美元,其中,用于水稻上的銷售額為1.35億美元,占毒死蜱全球市場的20.1%,占水稻用殺蟲劑市場的8.0%。

    由此可見,水稻用殺蟲劑市場的三巨頭吡蟲啉、毒死蜱、氯蟲苯甲酰胺,它們2016年在水稻上的銷售額分別為1.40億、1.35億、1.34億美元,其市場地位非常接近。

    2016年,氯蟲苯甲酰胺在拉美和亞洲地區(qū)的市場接近,銷售額分別為4.56億和4.47億美元,分別占全球市場的33.4%和32.8%。北美自由貿(mào)易區(qū)(1.10億美元)和歐洲(0.72億美元)分列第三四位,分別占全球市場的8.1%和5.3%。在拉美地區(qū),氯蟲苯甲酰胺主要用于大豆,其2016年銷售額為3.21億美元,占該地區(qū)氯蟲苯甲酰胺銷售額的70.4%;在亞洲地區(qū),氯蟲苯甲酰胺主要用于水稻,其2016年銷售額為1.31億美元,占該地區(qū)氯蟲苯甲酰胺銷售額的29.3%。

    1.4  市場前景

    雖然近兩年氯蟲苯甲酰胺的銷售額有所下滑,但氯蟲苯甲酰胺憑借其優(yōu)秀的產(chǎn)品性能、不斷被開發(fā)的混配制劑以及持續(xù)被挖掘的新市場(如種子處理、非農(nóng)用等)等,其未來市場仍具備增長潛能,從而捍衛(wèi)其在全球殺蟲劑市場的霸主地位。

    2、氟苯蟲酰胺

    氟苯蟲酰胺(flubendiamide)是由日本農(nóng)藥株式會社1998年發(fā)現(xiàn)、2001年起與拜耳共同開發(fā)的雙酰胺類殺蟲劑,是鄰苯二甲酰胺類化合物。與氯蟲苯甲酰胺一樣,氟苯蟲酰胺也作用于昆蟲的魚尼丁受體,這是該類殺蟲劑中第一個商品化產(chǎn)品,它的誕生標志著一個新時代的到來。2007年,氟苯蟲酰胺上市。

    2019年11月29日,氟苯蟲酰胺在中國的化合物專利(CN1328246C)到期。

氟苯蟲酰胺的結(jié)構(gòu)式

    2.1  產(chǎn)品性能

    氟苯蟲酰胺廣譜,高效,具有胃毒和觸殺作用,可有效防治許多鱗翅目害蟲,持效期長,對幼蟲階段的害蟲防效尤佳;主要用于大豆、棉花、玉米、水稻、谷物、向日葵、馬鈴薯、梨果、甘蔗、葡萄、油菜、其他果蔬等,并用于非作物領(lǐng)域。葉面噴霧,有效成分用藥量為25~90 g/hm2。

    氟苯蟲酰胺特別適用于有害生物的綜合治理和害蟲的抗性管理。

    氟苯蟲酰胺的生態(tài)毒性資料顯示,其對鳥類低毒,對魚類高毒,對大型溞劇毒(最高級別),對藻類高毒(最高級別),對蜜蜂低毒。這兩個最高級別的毒性直接導(dǎo)致了氟苯蟲酰胺的市場開發(fā)并非坦途。

    2.2  產(chǎn)品開發(fā)

    氟苯蟲酰胺現(xiàn)已在許多國家上市,如巴西、印度、中國、阿根廷、日本、澳大利亞、韓國、越南、巴基斯坦、泰國、西班牙、象牙海岸、哥倫比亞、墨西哥、玻利維亞、智利、肯尼亞、菲律賓、秘魯?shù)取?/FONT>

    拜耳和日本農(nóng)藥開發(fā)了氟苯蟲酰胺的多個復(fù)配產(chǎn)品,如BeltExpert(氟苯蟲酰胺+噻蟲啉;拜耳)、CellOh(氟苯蟲酰胺+吡蟲啉;拜耳、日本農(nóng)藥)、Tihan(氟苯蟲酰胺+螺蟲乙酯;拜耳)、Tourismo(氟苯蟲酰胺+噻嗪酮;日本農(nóng)藥)、Vetica(氟苯蟲酰胺+噻嗪酮;日本農(nóng)藥)等。其主要劑型有:懸浮劑和水分散粒劑等。

    由于氟苯蟲酰胺在水稻上使用對無脊椎動物(大型溞)存在不可接受的風(fēng)險,對水生生態(tài)環(huán)境存在極大風(fēng)險,我國已于2016年9月7日起撤銷氟苯蟲酰胺在水稻作物上使用的農(nóng)藥登記;自2018年10月1日起,禁止氟苯蟲酰胺在水稻作物上使用。基于同樣原因,美國也撤銷了氟苯蟲酰胺在200多種作物上的登記。盡管如此,全球而言,氟苯蟲酰胺仍為一重磅產(chǎn)品。

    2.3  市場

    氟苯蟲酰胺自2007年上市以來,銷售額一路飆升,并于2014年創(chuàng)造了5.30億美元的歷史最高記錄;2015—2016年,氟苯蟲酰胺的銷售額連續(xù)下降。

    2016年,氟苯蟲酰胺的全球銷售額為4.43億美元,同比下降了7.7%,這主要由于氟苯蟲酰胺在巴西和美國大豆上的使用下降所致;2011—2016年,氟苯蟲酰胺的復(fù)合年增長率為24.2%。

    巴西是氟苯蟲酰胺最大的市場,2016年的銷售額為1.86億美元,占總市場的41.9%;在巴西,氟苯蟲酰胺主要用于大豆,其銷售額為1.36億美元,占巴西該產(chǎn)品市場的73.1%。印度(0.28億美元)、中國(0.22億美元)、阿根廷(0.17億美元)、日本(0.15億美元)、澳大利亞(0.11億美元)也是氟苯蟲酰胺的重要市場,其銷售額均在1,000萬美元以上。

    大豆是氟苯蟲酰胺最重要的應(yīng)用作物,2016年的銷售額為1.55億美元,占全球市場的35.1%;棉花(0.44億美元)、玉米(0.21億美元)等也是氟苯蟲酰胺的重要作物市場。氟苯蟲酰胺在水稻上871萬美元的銷售額僅占其總市場的2.0%。

    拉丁美洲是氟苯蟲酰胺的第一大地區(qū)市場,2016年的銷售額為2.05億美元,占全球市場的46.2%。亞洲為第二大地區(qū)市場,銷售額為0.91億美元,占總市場的20.6%。氟苯蟲酰胺在北美自由貿(mào)易區(qū)的銷售額為0.16億美元,占總市場的3.5%。氟苯蟲酰胺在水稻上的銷售額(871萬美元)幾乎全部來自于亞洲(870萬美元)。

    3、溴氰蟲酰胺

    溴氰蟲酰胺(cyantraniliprole;商標名Cyazypyr;開發(fā)代號DPX-HGW86)是氯蟲苯甲酰胺的姊妹產(chǎn)品,兩者僅存一個取代基的差別;是杜邦繼氯蟲苯甲酰胺之后成功開發(fā)的第二代魚尼丁受體作用劑類殺蟲劑。2012年,溴氰蟲酰胺上市。

    2008年,杜邦與先正達達成協(xié)議。根據(jù)協(xié)議,先正達獲得了杜邦關(guān)于溴氰蟲酰胺用于復(fù)配產(chǎn)品的獨家授權(quán),并可開發(fā)一些非農(nóng)用市場等;兩公司共同分擔(dān)溴氰蟲酰胺的登記費用,以開發(fā)該產(chǎn)品的市場。

    2017年底,為了陶氏化學(xué)與杜邦合并的需求,杜邦的溴氰蟲酰胺與氯蟲苯甲酰胺等產(chǎn)品一道,剝離給了富美實。

    2024年1月20日,溴氰蟲酰胺在中國的化合物專利(CN100441576C)到期。

溴氰蟲酰胺(左)和氯蟲苯甲酰胺(右)的結(jié)構(gòu)式

    3.1  產(chǎn)品特性

    作為氯蟲苯甲酰胺的類似物,溴氰蟲酰胺具有更廣泛的殺蟲譜。它是第一個具有交叉防治譜的雙酰胺類化合物,可同時防治咀嚼式和刺吸式口器害蟲。它不僅能夠防治鱗翅目害蟲,而且還能防治半翅目、鞘翅目和雙翅目害蟲。可用于玉米、甘蔗、棉花、谷物、水稻、果樹、蔬菜等,防治粉虱、薊馬、蚜蟲、蝽象、美洲斑潛葉蠅、甜菜夜蛾、稻縱卷葉螟、二化螟、三化螟、果蠅和甲蟲等。對粉虱(包括B型和Q型煙粉虱等)、潛葉蠅和甲蟲等活性尤佳。溴氰蟲酰胺有效成分用藥量為10~100 g/hm2,葉面噴霧、種子處理和土壤處理均可。主要劑型包括:可分散油懸浮劑、懸乳劑和懸浮劑等。

    溴氰蟲酰胺具有內(nèi)吸、滲透和傳導(dǎo)作用,可分布于整個植株。經(jīng)藥劑處理后的作物長勢健壯、葉片光亮,同時可降低蟲傳病害的發(fā)生,提高作物產(chǎn)量。

    溴氰蟲酰胺對環(huán)境安全,美國環(huán)保署將其作為“低風(fēng)險”農(nóng)藥予以登記。溴氰蟲酰胺被視為氯蟲苯甲酰胺的重要補充。

    3.2  產(chǎn)品開發(fā)

    2012年,杜邦在阿根廷首先登記了溴氰蟲酰胺,商品名為Benevia,用于番茄;同年上市。2013年,杜邦在加拿大登記了溴氰蟲酰胺,用于馬鈴薯,商品名也為Benevia。溴氰蟲酰胺多個產(chǎn)品被開發(fā),Verimark通過溝施和種子處理,用于馬鈴薯,也可以土壤處理,用于蕓苔屬蔬菜;Exirel用于果樹和蔬菜;Lumiderm為種子處理劑,用于油菜。這些產(chǎn)品都已上市。2013年,杜邦在中國上市了溴氰蟲酰胺產(chǎn)品“倍內(nèi)威”。2013年,先正達在阿根廷上市了種子處理產(chǎn)品Fortenza Duo(溴氰蟲酰胺+噻蟲嗪),用于玉米、大豆和向日葵;2013年,在美國上市了Fortenza;2014年,在美國上市了Zyrox,這是一種顆粒餌劑;2014年,在美國上市了Ference,用于草坪;2015年,先正達在中國上市了溴氰蟲酰胺與噻蟲嗪的復(fù)配產(chǎn)品“福亮”。 福亮是目前中國登記的第一個能夠同時防治刺吸式和咀嚼式口器害蟲的殺蟲種子處理劑。2017年,富美實收購了杜邦含溴氰蟲酰胺產(chǎn)品的全球業(yè)務(wù)。

    2016年9月14日,杜邦溴氰蟲酰胺在歐盟正式登記,有效期至2026年9月14日。這是溴氰蟲酰胺開發(fā)史上的又一重要里程碑。

    溴氰蟲酰胺的市場開發(fā)不局限于原杜邦和先正達兩大巨頭,通過不斷授權(quán)和合作,拜耳、Agro-Kanesho、組合化學(xué)、住友化學(xué)和日本曹達等都參與到溴氰蟲酰胺的市場開發(fā)中。

    日本對溴氰蟲酰胺的市場開發(fā)進行得如火如荼,大量新產(chǎn)品取得登記和上市。如拜耳的Routine Duo Box GR [溴氰蟲酰胺+異噻菌胺(isotianil)]在日本取得登記;Agro-Kanesho登記和上市了溴氰蟲酰胺產(chǎn)品Benevia;組合化學(xué)上市了溴氰蟲酰胺單劑產(chǎn)品Esperansa、Kumiai Benevia、Kumiai Verimark、Kumiai Exirel、Kumiai Padeet和Buzz,以及溴氰蟲酰胺與異噻菌胺的復(fù)配產(chǎn)品Twin Padeet Box G和Routine Punch Box G等;日本曹達登記和上市了NissoVerimark(溴氰蟲酰胺懸浮劑)和Avail(啶蟲脒+溴氰蟲酰胺,顆粒劑);日產(chǎn)化學(xué)登記和上市了溴氰蟲酰胺單劑Exirel SE和Prirosso G;住友化學(xué)在日本上市了Stout Padeet(溴氰蟲酰胺+異噻菌胺);先正達在日本上市了TwinAttack(溴氰蟲酰胺+噻蟲嗪),用于草坪。

    先正達還計劃在所有主要大田作物上進一步登記溴氰蟲酰胺,用于種子處理和葉面噴霧。

    3.3  市場

    由于溴氰蟲酰胺不斷取得新的登記,所以其銷售額持續(xù)增長。2013年,其全球銷售額為0.20億美元;2014、2015年均為0.45億美元;2016年,溴氰蟲酰胺的全球銷售額為0.80億美元,同比大幅增長77.8%,這主要受益于新增上市國家以及產(chǎn)品擴展登記等。

    3.4  市場前景

    原杜邦非常看好溴氰蟲酰胺的市場增長潛能,預(yù)計其年峰值銷售額將突破5億美元;同樣,先正達也非常重視溴氰蟲酰胺的市場開發(fā),預(yù)計其兩個種子處理劑系列產(chǎn)品Fortenza和Minecto的年峰值銷售額將超4.00億美元。杜邦曾希望,基于溴氰蟲酰胺的產(chǎn)品銷售額能超過10億美元。如今,雖然溴氰蟲酰胺改換門庭,但相信在富美實、先正達、拜耳以及多家日本公司等的共同努力下,該產(chǎn)品的市場潛能一定能充分發(fā)揮出來。

    4、環(huán)溴蟲酰胺

    環(huán)溴蟲酰胺(cyclaniliprole;開發(fā)代號為IKI-3106)是由日本石原產(chǎn)業(yè)株式會社研發(fā)的鄰甲酰氨基苯甲酰胺類殺蟲劑。2017年,環(huán)溴蟲酰胺上市。2025年2月15日,環(huán)溴蟲酰胺在中國的化合物(CN100519551C)專利到期。

環(huán)溴蟲酰胺的結(jié)構(gòu)式

    4.1  產(chǎn)品特性

    與氯蟲苯甲酰胺一樣,環(huán)溴蟲酰胺也基于同樣的鄰二酰胺化學(xué)結(jié)構(gòu),但據(jù)悉,它并不作用于魚尼丁受體,而是作用于魚尼丁受體變構(gòu)體。這一特性使環(huán)溴蟲酰胺有望在抗性害蟲防治領(lǐng)域發(fā)揮重要作用。

    環(huán)溴蟲酰胺廣譜,可用于果樹、蔬菜、馬鈴薯、茶樹、大豆和棉花等許多作物,防治鱗翅目、鞘翅目、纓翅目、雙翅目和半翅目害蟲等。目前環(huán)溴蟲酰胺主要開發(fā)為50 g/L SL,葉面噴霧。

    環(huán)溴蟲酰胺屬于低毒農(nóng)藥;無致畸、致癌性、致突變性;對魚類、溞類、藻類等水生生物及蜜蜂毒性較高,對鳥類、蚯蚓等環(huán)境生物毒性較低。

    4.2  產(chǎn)品開發(fā)

    2013年底,石原產(chǎn)業(yè)向日本和歐盟提交了登記申請,開始環(huán)溴蟲酰胺的產(chǎn)品登記。2016年10月3日,其在歐盟的登記申請撤銷。

    2017年,環(huán)溴蟲酰胺首先在韓國登記并上市;在美國和澳大利亞也取得了登記,用于果樹、蔬菜、葡萄等。

    環(huán)溴蟲酰胺剛剛上市,其市場表現(xiàn)還有待觀察。

    5、四氯蟲酰胺

四氯蟲酰胺的結(jié)構(gòu)式

    四氯蟲酰胺(tetrachlorantraniliprole;開發(fā)代號SYP-9080)是由沈陽化工研究院以氯蟲苯甲酰胺為先導(dǎo),通過對其苯環(huán)和吡唑上的取代基進行結(jié)構(gòu)修飾,于2008年發(fā)現(xiàn)的具有較高殺蟲活性的化合物,這是我國第一個具有自主知識產(chǎn)權(quán)的雙酰胺類殺蟲劑。

    與氯蟲苯甲酰胺一樣,四氯蟲酰胺也為魚尼丁受體作用劑。該產(chǎn)品對哺乳動物低毒,殺蟲譜廣,可用于防治水稻二化螟、稻縱卷葉螟,蔬菜小菜蛾、菜青蟲,玉米上的玉米螟等鱗翅目害蟲。葉面噴霧,有效成分用藥量為15~60 g/hm2。

    2017年,沈陽科創(chuàng)化學(xué)品有限公司的95%四氯蟲酰胺原藥和10%四氯蟲酰胺SC(商品名:9080)在我國獲批正式登記。2013年4月,沈陽科創(chuàng)曾取得這2個產(chǎn)品的臨時登記;2014年上市,這是我國創(chuàng)制農(nóng)藥中市場較好的品種之一。

    6、正在開發(fā)的雙酰胺類殺蟲劑

正在研發(fā)的雙酰胺類殺蟲劑

    6.1  Tetraniliprole

Tetraniliprol的結(jié)構(gòu)式

    拜耳正在開發(fā)鄰甲酰氨基苯甲酰胺類殺蟲劑tetraniliprol(開發(fā)代號BCS-CL73507),用于玉米、果蔬、水稻、馬鈴薯、其他大田作物等,防治鱗翅目、鞘翅目、雙翅目害蟲等。葉面處理、土壤處理、種子處理皆可。美國將于2019年初登記該產(chǎn)品,預(yù)計2019年上市。

    6.2  Broflanilide

Broflanilide的結(jié)構(gòu)式

    Broflanilide(開發(fā)代號MCI-8007)是由三井化學(xué)發(fā)現(xiàn)、三井化學(xué)和巴斯夫共同開發(fā)的間二酰胺類(間甲酰氨基苯甲酰胺類)殺蟲劑。其作用機理與現(xiàn)有的氯蟲苯甲酰胺等鄰二酰胺類殺蟲劑明顯不同,它是γ-氨基丁酸(GABA)門控氯離子通道別構(gòu)調(diào)節(jié)劑。國際殺蟲劑抗性行動委員會將其歸為30組(IRAC Group 30),它是目前該組中的唯一成員。

    Broflanilide主要靶標水稻、玉米、谷物、果樹、蔬菜、大豆和棉花等大田作物和特種作物上的咀嚼式口器害蟲(包括鱗翅目和鞘翅目害蟲);對斜紋夜蛾具有很高的殺幼蟲活性;可有效防治對其他殺蟲劑產(chǎn)生抗性的害蟲,尤其是對氟蟲腈產(chǎn)生抗性的害蟲。Broflanilide也將用于種子處理;并可用于專用害蟲防治領(lǐng)域,如白蟻、螞蟻、蟑螂和蒼蠅等的防治。預(yù)計該產(chǎn)品將于2020年在世界主要地區(qū)上市。

    2014年,巴斯夫和三井化學(xué)達成了共同開發(fā)broflanilide的合作協(xié)議。根據(jù)協(xié)議,巴斯夫獲得了在世界范圍內(nèi)獨家開發(fā)和銷售該產(chǎn)品的權(quán)利,不過,日本和其他一些市場除外,在這些市場,三井化學(xué)將擁有獨家或合作開發(fā)的權(quán)利。

    7、市場展望

    雙酰胺類殺蟲劑是繼新煙堿類殺蟲劑之后,最受市場關(guān)注的一類產(chǎn)品。該類產(chǎn)品以獨特的作用機理,杰出的產(chǎn)品性能,迅速占領(lǐng)市場,尤其是在鱗翅目害蟲防治領(lǐng)域已經(jīng)構(gòu)建了很強的市場地位。其中的龍頭老大氯蟲苯甲酰胺在數(shù)年前就趕超了吡蟲啉和噻蟲嗪,成為全球殺蟲劑市場的第一大產(chǎn)品。目前上市的5個雙酰胺類殺蟲劑已經(jīng)實現(xiàn)了近20億美元的銷售額。隨著新產(chǎn)品的不斷上市、登記的不斷拓展、市場的持續(xù)擴大、防治領(lǐng)域的不斷延伸等,未來雙酰胺類殺蟲劑仍將取得較好的增長。

    根據(jù)Phillips McDougall公司預(yù)測,2016—2021年,“其他殺蟲劑”的復(fù)合年增長率為5.8%。而雙酰胺類殺蟲劑是“其他殺蟲劑”的重要增長引擎,因此,未來5年,雙酰胺類殺蟲劑的復(fù)合年增長率應(yīng)該超過5.8%,在殺蟲劑市場發(fā)揮領(lǐng)漲作用。

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