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| 含新有效成分殺蟲劑產品的田間藥效試驗情況梳理歸納 |
| 來源：農藥科學與管理 2019-9-19 10:35:00 |
| 農藥登記藥效試驗是農藥登記系列試驗的重要組成部分，是對擬登記產品的安全性評價的重要基礎，是確定農藥使用技術、指導農業生產用藥的基本依據。本文對2015—2017年含新有效成分殺蟲劑產品的田間藥效試驗情況進行了梳理和歸納。近3年開展田間小區藥效試驗的18個含新有效成分的殺蟲劑產品，為雙酰胺類6個、新煙堿類3個、介離子類2個、殺螨劑3個、其他類型4個，涉及的作物主要包括蔬菜、瓜果、茶樹、果樹、棉花、水稻、小麥、玉米、煙草9大類，防治的蟲害包括小菜蛾、菜青蟲、甜菜夜蛾、斜紋夜蛾、煙粉虱、蚜蟲、薊馬、黃條跳甲、稻飛虱、二化螟、稻縱卷葉螟、紅蜘蛛、玉米螟、棉鈴蟲等14種。
1、新有效成分 1.1 雙酰胺類殺蟲劑 （1）四氯蟲酰胺 英文通用名：tetrachlorantraniliprole 開發公司：沈陽中化農藥化工研發公司、沈陽科創化學品有限公司 四氯蟲酰胺屬于鄰甲酰氨基苯甲酰胺結構化合物，作用機理與已登記的其他雙酰胺類殺蟲劑（氯蟲苯甲酰胺、溴氰蟲酰胺、氟苯蟲酰胺）相同，即能高效激活昆蟲魚尼汀受體，致使昆蟲過度釋放細胞內鈣離子導致肌肉活動受阻、昆蟲癱瘓死亡。 沈陽科創化學品有限公司的10%四氯蟲酰胺懸浮劑防治甘藍甜菜夜蛾、水稻稻縱卷葉螟和玉米玉米螟，防效可達80%～90%。 （2）氯氟氰蟲酰胺 英文通用名：cyhalodiamide 開發公司：浙江省化工研究院有限公司、連云港禾田化工有限公司 氯氟氰蟲酰胺屬于鄰苯二甲酰胺結構化合物，作用機理與其他雙酰胺類殺蟲劑相同。 連云港禾田化工有限公司的20%氯氟氰蟲酰胺懸浮劑防治棉花棉鈴蟲和水稻稻縱卷葉螟，防效均在85%以上。 （3）四唑蟲酰胺 英文通用名：tetraniliprole 開發公司：拜耳股份公司 四唑蟲酰胺屬于鄰甲酰氨基苯甲酰胺類結構化合物，作用機理與其他雙酰胺類殺蟲劑相同。 拜耳股份公司的18%四唑蟲酰胺懸浮劑于甘藍甜菜夜蛾低齡幼蟲期兌水噴霧使用，在有效成分22.5～30 g/hm2劑量下，防效在80%～95%。 （4）硫蟲酰胺 英文通用名：thiotraniliprole 開發公司：青島科技大學、浙江博仕達作物科技有限公司 硫蟲酰胺屬于鄰甲酰氨基苯甲酰胺類結構化合物，作用機理與其他雙酰胺類殺蟲劑相同。 浙江博仕達作物科技有限公司的10%硫蟲酰胺懸浮劑于甘藍小菜蛾低齡幼蟲期兌水噴霧使用，在有效成分30～60 g/hm2劑量下，藥后10 d防效在85%～95%。 （5）環丙蟲酰胺 英文通用名：cyclaniliprole 開發公司：日本石原產業株式會社 環丙蟲酰胺屬于鄰甲酰氨基苯甲酰胺結構化合物，作用機理與其他雙酰胺類殺蟲劑不同，其主要作用位點為魚尼汀受體變構體，并非完全為魚尼汀受體作用劑。 日本石原產業株式會社的50 g/L環丙蟲酰胺可溶液劑防治水稻稻縱卷葉螟和甘藍斜紋夜蛾，防效較好，持效期較長。 （6）溴蟲氟苯雙酰胺 英文通用名：broflanilide 開發公司：日本三井化學AGRO株式會社、巴斯夫 溴蟲氟苯雙酰胺屬于間苯甲酰氨基苯甲酰胺類結構化合物，具有新穎的作用機制，與現有雙酰胺類殺蟲劑作用機理不同，其在昆蟲體內可代謝為脫甲基溴蟲氟苯雙酰胺，是一種非競爭性抗狄氏劑（RDL）的γ-氨基丁酸（GABA）受體拮抗劑。可有效防治鱗翅目、鞘翅目等害蟲，還可防治白蟻、蜚蠊、蠅類等害蟲，以及種子處理防治線蟲。 日本三井化學AGRO株式會社的5%溴蟲氟苯雙酰胺懸浮劑和巴斯夫（中國）有限公司的10%溴蟲氟苯雙酰胺懸浮劑防治甘藍小菜蛾、甘藍甜菜夜蛾、甘藍黃條跳甲、番茄棉鈴蟲、西瓜薊馬、水稻稻縱卷葉螟和水稻二化螟，具有較好的速效性和持效性。 1.2 新煙堿類殺蟲劑 （1）氟吡呋喃酮 英文通用名：flupyradifurone 開發公司：拜耳股份公司 氟吡呋喃酮屬于丁烯酸內酯類結構化合物，具有觸殺、胃毒、內吸作用，對靶標昆蟲的作用位點與已知的煙堿類殺蟲劑一致，即作用于昆蟲中樞神經系統的煙堿型乙酰膽堿受體（nAChR），引起神經突觸后神經細胞膜上的去極化離子流、產生神經信號的傳遞，從而破壞正常神經信號傳導使昆蟲致死。 拜耳股份公司的17%氟吡呋喃酮可溶液劑于番茄煙粉虱發生初期兌水噴霧使用，在有效成分76.5～102 g/hm2劑量下，藥后3～14 d防效為80%～95%，藥后21 d防效為70%～90%。 （2）環氧蟲啶 英文通用名：cycloxaprid 開發公司：華東理工大學、上海生農生化制品有限公司 環氧蟲啶屬于順式新煙堿類結構化合物，對半翅目害蟲高效，對鱗翅目害蟲有一定兼防效果。環氧蟲啶與吡蟲啉等新煙堿類殺蟲劑（nAChR激動劑）的作用機理不同，環氧蟲啶是nAChR拮抗劑，因而不易與吡蟲啉等新煙堿類農藥產生交互抗性。 上海生農生化制品有限公司的25%環氧蟲啶可濕性粉劑于稻飛虱低齡若蟲期兌水噴霧使用，在有效成分60～90 g/hm2劑量下，藥后3 d防效為80%～85%，藥后7～14 d防效為85%～90%；于甘藍蚜蟲發生初期兌水噴霧使用，在有效成分30～60 g/hm2劑量下，藥后1～3 d防效為80%～90%，藥后7～14 d防效為80%～90%。 （3）哌蟲啶 英文通用名：IPP-44 開發公司：華東理工大學、江蘇克勝集團股份有限公司 哌蟲啶屬于順式新煙堿類結構化合物，主要用于同翅目害蟲的防治，主要作用于昆蟲神經軸突觸受體，阻斷神經傳導作用。 江蘇克勝集團股份有限公司10%哌蟲啶懸浮劑于小麥蚜蟲發生初期兌水噴霧使用，在有效成分30～37.5 g/hm2劑量下，藥后1 d防效為60%～70%，藥后14 d防效為85%～95%。 1.3 介離子類殺蟲劑 （1）三氟苯嘧啶 英文通用名：triflumezopyrim 開發公司：美國杜邦公司 三氟苯嘧啶屬于介離子類結構化合物，作用機理不同于常規殺蟲劑，作用于nAChR正位結合位點，抑制nAChR，對鱗翅目、半翅目等多種害蟲均具有很好的防效，主要用于防治水稻飛虱、葉蟬等。 美國杜邦公司的20% 三氟苯嘧啶水分散粒劑于稻飛虱低齡若蟲期兌水噴霧使用，在有效成分15～24 g/hm2劑量下，藥后2～3 d防效為80%～90%，藥后10～30 d防效在90%以上，速效性和持效性均較好。 （2）二氯噻吡嘧啶 英文通用名：dicloromezotiaz 開發公司：美國杜邦公司 結構類型：介離子類 二氯噻吡嘧啶屬于介離子類結構化合物，作用機理與三氟苯嘧啶相同，對小菜蛾、黏蟲、桃蚜具有較高的活性。 美國杜邦公司的35%二氯噻吡嘧啶水分散粒劑于小白菜菜青蟲或甘藍小菜蛾低齡幼蟲期兌水噴霧使用，在有效成分為75～100 g/hm2劑量下，藥后1 d防效為60%～70%，藥后3～7 d防效為80%～90%。 1.4 殺螨劑 （1）螺甲螨酯 英文通用名：spiromesifen 開發公司：拜耳股份公司 結構類型：螺環季酮酸類 螺甲螨酯屬于螺環季酮酸類結構化合物，是脂質生物合成抑制劑，可抑制害蟲體內脂肪合成過程中乙酰輔酶A羧化酶的活性，破壞脂質的合成，阻斷害蟲正常的能量代謝，最終導致其死亡。 25%螺甲螨酯懸浮劑于紅蜘蛛發生初期兌水噴霧使用，在有效成分41.67～62.5 mg/kg劑量下，藥后2～3 d防效為80%～90%，藥后15～30 d防效在90%以上。 （2）腈吡螨酯 英文通用名：cyenopyrafen 開發公司：日本日產化學工業株式會社 結構類型：吡唑類 腈吡螨酯屬于吡唑類結構化合物，通過代謝，轉化成羥基化合物，進而作用于呼吸系統的電子傳遞鏈，通過擾亂琥珀酸脫氫酶的作用，從而抑制呼吸電子傳遞鏈中復合體Ⅱ的功能，破壞能量合成，達到防治作用。其作用機理新穎，與現有主流殺蟲殺螨劑無交互抗性。 日產化學株式會社的30%腈吡螨酯懸浮劑于二斑葉螨或紅蜘蛛發生初期兌水噴霧使用，在有效成分100～150 mg/kg劑量下，藥后2～3 d防效為80%～90%，藥后15～30 d防效在90%以上。 （3）乙唑螨腈 英文通用名：SYP-9625 開發公司：沈陽中化農藥化工研發公司、沈陽科創化學品有限公司 結構類型：吡唑類 乙唑螨腈屬于吡唑類結構化合物，是以腈吡螨酯為先導化合物，通過結構修飾得到的具有高殺螨活性的化合物，對朱砂葉螨和二斑葉螨的各螨態均有較高活性。其作用機理與腈吡螨酯類似，也通過抑制琥珀酸脫氫酶的作用，進而作用于呼吸電子傳遞鏈中的復合體Ⅱ，達到防治作用。 沈陽科創化學品有限公司的30%乙唑螨腈懸浮劑于葉螨或紅蜘蛛發生初期兌水噴霧使用，在有效成分50～100 mg/kg劑量下，藥后1～3 d防效達到85%以上，藥后30 d防效仍可達90%以上。 1.5 其他類型殺蟲劑 （1）氟噁唑酰胺 英文通用名：fluxametamide 開發公司：日本日產化學工業株式會社 氟噁唑酰胺是異噁唑類殺蟲劑，主要用于防治鱗翅目害蟲、薊馬、粉虱、潛葉蛾、甲蟲等害蟲和螨類。 日本日產化學工業株式會社的10%氟噁唑酰胺懸浮劑于小菜蛾或甘藍夜蛾低齡幼蟲期兌水噴霧使用，在有效成分30～40 g/hm2劑量下，藥后1 d防效為50%～60%，藥后7 d防效在90%以上。 （2）雙丙環蟲酯 英文通用名：afidopyropen 開發公司：巴斯夫公司 雙丙環蟲酯是一種芮烯類殺蟲劑，其結構新穎且具有全新的作用機制，通過干擾昆蟲香草酸瞬時受體通道復合物的調控而發揮作用，從而干擾昆蟲的取食和其他行為，最終導致昆蟲饑餓而亡。對刺吸式害蟲（如蚜蟲、飛虱、介殼蟲及葉蟬）均具有很好的致死效果，不僅可以用于葉面噴霧使用，還可以用于種子處理和土壤處理。 巴斯夫公司的4.9%雙丙環蟲酯可分散液劑于蚜蟲發生初期兌水噴霧使用，在有效成分7.5～12 g/hm2或2.5～4.17 mg/kg劑量下，藥后1 d防效為70%～80%，藥后14～21 d防效為80%～90%；在煙粉虱發生初期兌水噴霧使用，在有效成分42.5～50 g/hm2劑量下，防效為70%～90%。 （3）吡啶喹唑啉 英文通用名：pyrifluquinazon 開發公司：日本農藥株式會社 吡啶喹唑啉是一種具雙酰胺結構的新喹唑啉類殺蟲劑，為吡蚜酮類似物，通過阻礙害蟲的吸汁行為，使其饑餓致死。可快速控制刺吸式口器和銼吸式口器害蟲對作物的為害，對粉虱類、蚜蟲類、薊馬類和粉蚧類效果卓著。 日本農藥株式會社的20%吡啶喹唑啉懸浮劑于煙粉虱發生初期兌水噴霧使用，在有效成分24～48 g/hm2劑量下，藥后7 d防效為75%～90%。 （4）d-檸檬烯 d-檸檬烯是存在自然界中的柑橘皮油主要成分，作用機理是破環覆蓋昆蟲體表的蠟質層，大量體內排泄液產生處氣孔阻塞，干擾昆蟲獲得足夠的氧氣能力，使昆蟲呈現快速擊倒、窒息導致死亡。 奧羅阿格瑞國際有限公司的5% d-檸檬烯可溶液劑于番茄煙粉虱發生初期兌水噴霧使用，在有效成分75～93.75 g/hm2劑量下，藥后1 d防效為70%～80%，藥后7 d防效為80%～90%。 2、小結與討論 雙酰胺類和新煙堿類是目前全球殺蟲劑市場最熱門的兩類農藥，從近3年開展田間藥效試驗的18個新殺蟲劑有效成分來看，雙酰胺類和新煙堿類也是主要登記產品，分別占比為33.3%和16.7%。此外，介離子類殺蟲劑也逐漸成為全球殺蟲劑研發的新熱點，目前開展田間試驗的2個介離子類殺蟲劑均來自美國杜邦公司。 雙酰胺類殺蟲劑主要作用于魚尼汀受體，但環丙蟲酰胺和溴蟲氟苯雙酰胺例外。環丙蟲酰胺主要作用位點為魚尼汀受體變構體，并非完全為魚尼汀受體作用劑，該特性有望在防治抗性害蟲領域發揮重要作用；而溴蟲氟苯雙酰胺是一種非競爭性RDL的GABA受體拮抗劑，國際殺蟲劑抗性行動委員會（IRAC）將其歸為第30組，目前為該組的唯一成員。雖然雙酰胺類殺蟲劑有不同的作用位點，但由于該類藥劑作用位點較為單一，長期使用極易產生抗藥性，為了延緩抗性發展，雙酰胺類殺蟲劑與其他作用機理殺蟲劑混配制劑將是以后登記的熱門產品。 新煙堿類殺蟲劑和介離子類殺蟲劑均為nAChR競爭性調節劑，IRAC將此類殺蟲劑歸于第4組。根據作用機理的不同，第4組殺蟲劑又被分成了5個亞組，4A亞組包含吡蟲啉、啶蟲脒、噻蟲嗪、噻蟲胺、烯啶蟲胺、噻蟲啉和呋蟲胺7個新煙堿類殺蟲劑，4B亞組、4C亞組、4D亞組、4E亞組均分別含有1個殺蟲劑，即分別為煙堿、氟啶蟲胺腈、氟吡呋喃酮和三氟苯嘧啶。 氟吡呋喃酮與4A亞組的7個新煙堿類殺蟲劑相同，均為煙堿乙酰膽堿受體激動劑，但不同的是氟吡呋喃酮不能被神經突觸間的乙酰膽堿酶分解，故與受體結合后引發持續的神經信號傳遞，從而導致整個神經系統紊亂，直至昆蟲死亡。根據其作用機制推斷氟吡呋喃酮可以防治重要的抗新煙堿類殺蟲劑的害蟲。環氧蟲啶與4A亞組中的7個新煙堿類殺蟲劑作用方式不同，為煙堿乙酰膽堿受體拮抗劑，從而判斷該藥劑與現有的新煙堿類殺蟲劑不易產生交互抗性。 介離子類的三氟苯嘧啶和二氯噻吡嘧啶是能抑制而非激活nAChR的化合物，因此，其與第4組內的其他殺蟲劑無交互抗性，這一特性為其在抗性治理領域構建了很好的發展空間。 注：本文在原文基礎上略作調整，補充了英文通用名及開發公司的信息 |
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