国产探花在线精品一区二区,亚洲国产欧美国产综合一区,97se亚洲国产综合自在线,免费人妻无码不卡中文字幕系

    唑啉草酯屬于新苯基吡唑啉類(lèi)除草劑，為乙酰輔酶A羧化酶（ACC）抑制劑。其作用機(jī)理主要是造成脂肪酸合成受阻，進(jìn)而導(dǎo)致細(xì)胞生長(zhǎng)分裂受阻，雜草植株死亡，具有內(nèi)吸傳導(dǎo)性。該產(chǎn)品主要用作谷物田苗后除草劑，用于防除禾本科雜草。

    唑啉草酯由先正達(dá)公司歷時(shí)10年研發(fā)，2005年首先在美國(guó)、英國(guó)、加拿大、澳大利亞登記。上市后兩年銷(xiāo)售額就已超過(guò)1.10億美元，2008年成為當(dāng)年先正達(dá)新上市產(chǎn)品中貢獻(xiàn)最大的兩個(gè)產(chǎn)品之一，2009年全球的銷(xiāo)售額為2.02億美元。

    2010年底，瑞士先正達(dá)在國(guó)內(nèi)拿到95%唑啉草酯原藥和50 g/L唑啉草酯·炔草酯乳油的臨時(shí)登記，登記于小麥田禾本科雜草。2011年其全球銷(xiāo)售額高達(dá)3億美元；2014年銷(xiāo)售額達(dá)4.25億美元；2015年，唑啉草酯在全球除草劑中排名第九，在先正達(dá)前十大暢銷(xiāo)品種中位居第五，是這些品種中唯一的專(zhuān)利品種。唑啉草酯中國(guó)的專(zhuān)利也于2018年3月到期。

    英文通用名：Pinoxaden

    化學(xué)名稱(chēng)：8-（2,6-二乙基對(duì)甲苯基）-1,2,4,5-四氫-7-氧-7H-吡唑[1,2-d][1,4,5]噁二氮雜卓-9-基-2,2-二甲基丙酸酯

    CAS登錄號(hào)：243973-20-8

    分子式：C23H32N2O4

    相對(duì)分子質(zhì)量：400.5

    1、理化性質(zhì)

    原藥是白色無(wú)味粉末狀固體。熔點(diǎn)為120.5～121.6℃，蒸氣壓為2.0×10-4 mPa（20℃），相對(duì)密度為1.16（21℃）。25℃時(shí)，水中的溶解度為200 mg/L，在有機(jī)溶劑丙酮中溶解度250 g/L、二氯甲烷中溶解度＞500 g/L、乙酸乙酯中溶解度130 g/L、甲醇中溶解度260 g/L、甲苯中溶解度130 g/L。穩(wěn)定性：水解DT50值為24.1 d（pH 4）、25.3 d（pH 5）、14.9 d（pH 7）、0.3 d（pH 9）。

    2、合成方法

    根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，唑啉草酯主要通過(guò)2個(gè)片段合成得到。以2,6-二乙基-4-甲基苯胺（5）為原料，經(jīng)重氮化，得到2,6-二乙基-4-甲基溴苯（6），中間體（6）與丙二腈偶聯(lián)反應(yīng)，得到取代的苯丙二腈（7），中間體（7）再在甲醇中醇解，得到關(guān)鍵中間體取代丙二酸酯（8），中間體（8）最后與中間體（4）經(jīng)胺解和酯化2步反應(yīng)，得到唑啉草酯（10）。

    3、作用效果

    一般施藥后48 h敏感雜草停止生長(zhǎng)，1～2周內(nèi)雜草葉片開(kāi)始發(fā)黃，3～4周內(nèi)雜草徹底死亡。施藥后雜草受害的反應(yīng)速度與氣候條件、雜草種類(lèi)、生長(zhǎng)條件等有關(guān)。該藥對(duì)大麥安全性高。在不良?xì)夂驐l件下（低溫或高濕）施藥，大麥片可能會(huì)出現(xiàn)暫時(shí)的失綠癥狀，但不影響其正常生長(zhǎng)發(fā)育和最終產(chǎn)量。藥物在土壤中降解快，很少被根部吸收，只有很低的土壤活性，對(duì)后茬作物無(wú)影響。耐雨水沖刷，施藥后1 h遇雨基本不影響除草效果。

    唑啉草酯主要用于芽后防除小麥和大麥田一年生禾本科雜草，如看麥娘、日本看麥娘、野燕麥、黑麥草、狗尾草、硬草、藺草和棒頭草等。適用于春季谷物，通常會(huì)加入安全劑解草酯（Cloquintocet-mexyl）來(lái)提高產(chǎn)品的安全性。在小麥2葉1心期至旗葉期均可施藥，田間最佳施藥時(shí)間是禾本科雜草出苗后3～5葉期。

    4、藥害

    唑啉草酯會(huì)對(duì)大、小麥麥苗產(chǎn)生藥害，用藥量越高藥害越嚴(yán)重。

    藥害癥狀：（1）麥苗葉片上產(chǎn)生褪綠黃斑，大麥上還產(chǎn)生白斑或紫色斑塊，一般發(fā)生在麥苗的第二張葉片上，即噴藥時(shí)未展開(kāi)的心葉與噴藥后新生長(zhǎng)的葉片，嚴(yán)重的大麥麥苗連續(xù)3張葉片上有褪綠斑塊；（2）麥苗生長(zhǎng)停滯、黃化，嚴(yán)重的麥苗新生葉片有輕度縱卷現(xiàn)象；（3）加重大麥凍害。藥害癥狀一般于施藥后20～30 d逐漸消失。最終對(duì)產(chǎn)量沒(méi)有明顯影響。

    5、抗性

    抗性是每種新產(chǎn)品不得不面對(duì)的問(wèn)題。曾經(jīng)風(fēng)靡一時(shí)的“康寬”氯蟲(chóng)苯甲酰胺，如今就已經(jīng)在小菜蛾和甜菜夜蛾等多種蟲(chóng)害已經(jīng)表現(xiàn)出抗藥性。

    抗藥性是無(wú)法回避的問(wèn)題，害蟲(chóng)或雜草抗性的產(chǎn)生往往是基于“基因突變”及“適應(yīng)性表達(dá)”等。市面上已有的ACCase抑制劑產(chǎn)生抗性的例子已經(jīng)屢見(jiàn)不鮮。雖然唑啉草酯與環(huán)己烯酮類(lèi)除草劑、芳氧苯氧丙酸酯類(lèi)除草劑同屬于ACCase抑制劑，但唑啉草酯的化學(xué)結(jié)構(gòu)是全新的，作用位點(diǎn)與傳統(tǒng)的ACCase抑制劑并不相同，故與傳統(tǒng)除草劑并無(wú)交互抗性。作為唯二（唑啉草酯，精噁唑禾草靈）的登記在大麥苗后禾本科雜草防除的除草劑，唑啉草酯目前在中國(guó)具有廣闊的市場(chǎng)。

    6、專(zhuān)利概況

    隨著唑啉草酯原藥專(zhuān)利到期，國(guó)內(nèi)也逐漸出現(xiàn)了除先正達(dá)外的原藥登記企業(yè)。在目前先正達(dá)的全球策略中，預(yù)計(jì)先正達(dá)將通過(guò)研制混劑來(lái)確保專(zhuān)利到期后的市場(chǎng)份額。除了已取得原藥登記的三家國(guó)內(nèi)企業(yè)，仍然有數(shù)家企業(yè)打算取得原藥登記，生產(chǎn)銷(xiāo)售的計(jì)劃。

    國(guó)內(nèi)對(duì)唑啉草酯組合物的專(zhuān)利申請(qǐng)不在少數(shù)，但大部分仍然來(lái)自國(guó)外企業(yè)。江蘇龍燈大量除草劑專(zhuān)利包含唑啉草酯成分，可用于稻田除草�？梢钥吹絿�(guó)內(nèi)企業(yè)對(duì)于唑啉草酯廣闊的前景仍然濃厚的興趣。應(yīng)當(dāng)注意的是，生產(chǎn)時(shí)應(yīng)注意合成方法，以免構(gòu)成侵權(quán)。

    7、登記概況

    目前唑啉草酯的登記國(guó)家還是以歐美發(fā)達(dá)國(guó)家及拉美國(guó)家為主。在亞太地區(qū)，僅中國(guó)和澳大利亞為其主要目的市場(chǎng)。在澳大利亞與阿根廷的登記也是與解草酯復(fù)配，降低發(fā)生藥害的可能性。

    經(jīng)中國(guó)農(nóng)藥信息網(wǎng)查詢(xún)，截至2019年12月4日，唑啉草酯在我國(guó)共有10個(gè)登記產(chǎn)品。原藥登記有5個(gè)，其中有3家為國(guó)內(nèi)企業(yè)登記。復(fù)配產(chǎn)品有2個(gè)，分別為二磺·氟唑·唑啉草酯和唑啉·炔草酯。

    8、前景分析

    目前，唑啉草酯的市場(chǎng)穩(wěn)定上升，價(jià)格處于高位。國(guó)內(nèi)企業(yè)如可以正常生產(chǎn)，價(jià)格優(yōu)勢(shì)足以支撐其進(jìn)入歐美市場(chǎng)，將會(huì)占據(jù)一席之地。建議單劑投放市場(chǎng)，以規(guī)避專(zhuān)利風(fēng)險(xiǎn)，利用價(jià)格和生產(chǎn)優(yōu)勢(shì)進(jìn)入市場(chǎng)。

    無(wú)論在國(guó)內(nèi)還是歐美市場(chǎng)，先正達(dá)未來(lái)的銷(xiāo)售額將通過(guò)復(fù)配劑型持續(xù)拉動(dòng)。作為國(guó)內(nèi)企業(yè)，通過(guò)先正達(dá)和自身的推廣經(jīng)驗(yàn)，一方面積極研發(fā)適合國(guó)內(nèi)市場(chǎng)的復(fù)配劑型，另一方面緊跟先正達(dá)的步伐，登記較為成熟的產(chǎn)品。同時(shí)在北美登記時(shí)需要考慮數(shù)據(jù)補(bǔ)償?shù)膬r(jià)格，做好盈利預(yù)期。

    自唑啉草酯2005年在美國(guó)首次登記上市以來(lái)，經(jīng)過(guò)短短的10年時(shí)間，市場(chǎng)已經(jīng)遍及歐洲、南美、北美、亞太和南非等50多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，其中最主要的市場(chǎng)為歐洲和北美的谷物類(lèi)作物除草劑市場(chǎng)。

    隨著我國(guó)供給側(cè)改革、環(huán)保壓力的增大以及2020年實(shí)現(xiàn)農(nóng)藥化肥零增長(zhǎng)的政策，我國(guó)市場(chǎng)急需要新的高效、高專(zhuān)一性的產(chǎn)品來(lái)填補(bǔ)產(chǎn)能降低帶來(lái)的空缺。近年來(lái)，麥田雜草優(yōu)勢(shì)種群變化較大，尤其是禾本科雜草呈上升趨勢(shì)，且抗性雜草發(fā)展迅速，為雜草控制增加了難度，這一現(xiàn)狀為以唑啉草酯為首的谷物田禾本科雜草除草劑帶來(lái)了發(fā)展機(jī)遇。

    在中國(guó)，先正達(dá)經(jīng)過(guò)近幾年的推廣和銷(xiāo)售，市場(chǎng)逐步成熟。隨著國(guó)內(nèi)市場(chǎng)陸續(xù)登記唑啉草酯原藥，開(kāi)發(fā)出符合國(guó)情的劑型，可以預(yù)見(jiàn)唑啉草酯將成為以后除草劑市場(chǎng)的一個(gè)大品種。