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2019年我國新登記殺菌劑共計99個,琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑有4個
來源:輝勝農(nóng)藥登記代理    2020-7-29 9:24:00
    

    琥珀酸脫氫酶抑制劑(SDHII)是一類作用于病原菌琥珀酸脫氫酶而抑制其呼吸作用的殺菌劑,主要作用于呼吸鏈電子傳遞復(fù)合體Ⅱ,阻斷能量代謝。

    經(jīng)中國農(nóng)藥信息網(wǎng)查詢,2019年我國新登記殺菌劑共計99個,其中首次登記的琥珀酸脫氫酶抑制劑類(SDHI類)殺菌劑有4個。今天小編就為大家介紹一下我國首次登記的琥珀酸脫氫酶抑制劑類(SDHI類)殺菌劑:氟唑菌酰羥胺、氟唑菌苯胺、吡噻菌胺和苯并烯氟菌唑的基本情況,僅供農(nóng)藥登記企業(yè)和相關(guān)研究單位開發(fā)新產(chǎn)品參考。

    一、氟唑菌酰羥胺

    (一)產(chǎn)品化學(xué)

    氟唑菌酰羥胺是由先正達(dá)公司研發(fā)的作用于琥珀酸脫氫酶(SDHI)的新型吡啶酰胺類殺菌劑,開發(fā)代號為SYN545974,先正達(dá)具有優(yōu)先權(quán)的化合物專利是IN2008DE2764。

    中文通用名稱:氟唑菌酰羥胺

    英文通用名:pydiflumetofen

    化學(xué)名稱:3-(二氟甲基)-N-甲氧基-1-甲基-N-[(RS)-1-甲基-2-(2,4,6-三氯苯基)乙基]吡唑-4-甲酰胺

    CAS 登記號:1228284-64-7

    分子式:C16H16Cl3F2N3O2

    分子量:426.67

    化學(xué)結(jié)構(gòu)式:

2019年我國新登記殺菌劑共計99個,琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑有4個

    (二)優(yōu)勢亮點(diǎn)

    (1)氟唑菌酰羥胺是先正達(dá)上市的劃時代意義的殺菌劑,具有廣泛的殺菌譜,對葉斑病和白粉病的活性達(dá)到新高度,對赤霉病高效,兼具殺線蟲和促進(jìn)植物健康的作用。

    (2)氟唑菌酰羥胺突破了傳統(tǒng)SDHI類的殺菌譜,可高效防治鐮刀菌引起的病害,在作物上具有良好的滲透性和極佳的耐雨水沖刷能力。

    (3)氟唑菌酰羥胺可以用于谷物、玉米、大豆、花生、油菜、藜麥、蔬菜、干豌豆、果樹、特種作物、草坪和觀賞植物等作物的多種病害防治。

    (三)國內(nèi)登記情況

    經(jīng)中國農(nóng)藥信息網(wǎng)查詢,截止日前國內(nèi)登記氟唑菌酰羥胺的產(chǎn)品僅有3個,均來自瑞士先正達(dá)作物保護(hù)有限公司,詳見表1;已氟唑菌酰羥胺登記相關(guān)制劑的具體使用技術(shù)見表2。

2019年我國新登記殺菌劑共計99個,琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑有4個

    (四)市場前景

    氟唑菌酰羥胺的殺菌廣泛,尤其對葉斑病和白粉病的殺菌活性較高,目前已登記的產(chǎn)品包括與銷售量特別大的產(chǎn)品如苯醚甲環(huán)唑或嘧菌酯進(jìn)行復(fù)配,這可以極大地提高其市場銷售前景。據(jù)預(yù)測,氟唑菌酰羥胺的年峰值銷售額將突破7.50 億美元,是一個非常值得關(guān)注的產(chǎn)品。

    二、氟唑菌苯胺

    (一)產(chǎn)品化學(xué)

    氟唑菌苯胺是拜耳發(fā)現(xiàn)的吡唑酰胺類殺菌劑,拜耳具有優(yōu)先權(quán)的化合物專利是DE200110136065。中國專利:化合物專利 (制備甲酰胺的方法;拜耳作物科學(xué)股份公司),CN101198592,申請日2006 年6 月7 日;化合物專利 (制備烷基N-酰基苯胺的方法;拜耳作物科學(xué)股份公司) ,CN101166728,申請日2006 年3 月1 日;化合物專利 (用作殺真菌劑的N-吡唑基甲酰苯胺類化合物;拜耳作物科學(xué)股份公司),CN1533380,申請日2002 年7 月12 日。

    中文通用名稱:氟唑菌苯胺

    英文通用名:penflufen

    化學(xué)名稱:N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺

    CAS 登記號:494793-67-8

    開發(fā)代號:BYF14182

    分子式:C18H24FN3O

    分子量:317.40

    化學(xué)結(jié)構(gòu)式:

2019年我國新登記殺菌劑共計99個,琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑有4個

    理化性質(zhì):氟唑菌苯胺原藥質(zhì)量分?jǐn)?shù)為98.72%。外觀:灰白色粉末狀固體;熔點(diǎn):111℃;沸點(diǎn):沸點(diǎn)前分解;分解溫度:320℃;蒸氣壓:1.2×10-6 Pa (25℃);分配系數(shù):KowlogP=3.3 (20℃,pH=7);亨利常數(shù):1.05×10-5 Pa·m3·mol-1 (25℃)。溶解度:在水中的溶解度為10.9 mg/L (20℃);在正己烷中的溶解度為1.6 g/L,甲苯中為62g/L,丙酮中為139 g/L,甲醇中為126g/L,乙酸乙酯中為96 g/L,二甲亞砜中為162g/L (以上均為20℃)。穩(wěn)定性:水中穩(wěn)定 (pH為4、7、9 時);水中光解DT50為21 d (水–沉積物)、246 d (水相)。

    (二)優(yōu)勢亮點(diǎn)

    (1)氟唑菌苯胺是拜耳推出的市值上億美元的重要?dú)⒕鷦煞乐螕?dān)子菌和子囊菌等病原菌引起的病害,兼具內(nèi)吸、預(yù)防和治療作用,持效期長,主要用于種子處理。

    (2)氟唑菌苯胺可高效保護(hù)玉米、大豆、油菜、馬鈴薯、棉花、花生、洋蔥和豆類等植物的幼苗免遭由擔(dān)子菌亞門的立枯絲核菌引起的種傳和土傳病害,還可以有效防治黑粉菌、絲核菌和旋孢腔菌等引起的谷類作物病害。

    (三)國內(nèi)登記情況

    經(jīng)中國農(nóng)藥信息網(wǎng)查詢,截止日前國內(nèi)登記氟唑菌苯胺的產(chǎn)品僅2個,均由拜耳股份公司正式登記,見表3,其制劑的具體使用技術(shù)見表4。

2019年我國新登記殺菌劑共計99個,琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑有4個

    (四)市場前景

    氟唑菌苯胺是拜耳推出的市值上億美元的重要?dú)⒕鷦渲饕糜诜N子處理,能有效防治銹病、菌核病、根腐病、黑穗病和白粉病等病害,可與丙硫菌唑、甲霜靈、噻蟲胺、肟菌酯等復(fù)配,不僅可以防治病蟲害,還可以延緩抗性產(chǎn)生與發(fā)展,未來市場值得期待。

    三、吡噻菌胺

    (一)產(chǎn)品化學(xué)

    吡噻菌胺是日本三井化學(xué)農(nóng)業(yè)株式會社發(fā)現(xiàn)的吡唑酰胺類殺菌劑,日本三井化學(xué)農(nóng)業(yè)株式會社具有優(yōu)先權(quán)的化合物專利是JP199585601。

    中文名稱:吡噻菌胺

    英文通用名:penthiopyrad

    化學(xué)名稱:(RS)-N-[2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻酚基]-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺

    CAS登記號:183675-82-3

    分子式:C16H20F3N3OS

    分子量:359.41

    化學(xué)結(jié)構(gòu)式:

2019年我國新登記殺菌劑共計99個,琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑有4個

    理化性質(zhì):純品熔點(diǎn)為108.7±0.2℃。蒸氣壓6.43×10-6Pa(25℃,換算)。水中溶解度7.53mg/L(20℃),辛醇/水分配系數(shù)(LogPow)3.2(24℃)。

    (二)優(yōu)勢亮點(diǎn)

    作為第一個廣譜的琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑,吡噻菌胺可以防治由白粉菌屬、葡萄孢屬、鏈格孢屬、殼二孢屬、絲核菌屬和黑星菌屬等病原菌引起的病害,如銹病、菌核病、灰霉病、白粉病、莖腐病和褐斑病等,果樹上的黑星病和斑點(diǎn)落葉病等,以及草坪的炭疽病和幣斑病等,可用于油菜、谷物、蔬菜、果樹、堅果樹、觀賞植物、馬鈴薯、向日葵、草坪和其他大田作物的多種病害的防治。

    (三)國內(nèi)登記情況

    經(jīng)中國農(nóng)藥信息網(wǎng)查詢,截止日前國內(nèi)登記吡噻菌胺產(chǎn)品僅2個,均來自日本三井化學(xué)AGRO株式會社,見表5;已登記吡噻菌胺相關(guān)制劑產(chǎn)品的具體使用技術(shù)見表6。

2019年我國新登記殺菌劑共計99個,琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑有4個

    四、苯并烯氟菌唑

    (一)產(chǎn)品化學(xué)

    苯并烯氟菌唑是先正達(dá)開發(fā)的新型吡唑酰胺類殺菌劑,先正達(dá)具有優(yōu)先權(quán)的化合物專利是EP05023222。

    中文通用名稱:苯并烯氟菌唑

    英文通用名:benzovindiflupyr

    化學(xué)名稱:N-[9-(二氯甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-亞甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺

    研發(fā)代號:SYN545192

    CAS 登記號:1072957-71-1

    分子式:C18H15Cl2F2N3O

    分子量:398.23

    化學(xué)結(jié)構(gòu)式:

2019年我國新登記殺菌劑共計99個,琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑有4個

    理化性質(zhì):純品純度 97%,為白色粉末,無味,熔點(diǎn):148.4 ℃,沸點(diǎn):N/A,密度:1.466 g/cm3 ,蒸汽壓:3.2×10-9 Pa(25 ℃)。水中溶解度:0.98 mg/L(25 ℃),分配系數(shù)(辛醇/水)Log Kow=4.3(25 ℃)。苯并烯氟菌唑原藥在有機(jī)溶劑中的溶解度(g/L,25 ℃):丙酮 350,二氯甲烷 450,乙酸乙酯 190,正己烷 270,甲醇 76,辛醇 19,甲苯 48。分光光度滴定發(fā)現(xiàn)此物質(zhì)在 pH 值為 2~12 時不離解,遇鋁、鐵、醋酸鋁、醋酸亞鐵、錫、鍍鋅金屬和不銹鋼穩(wěn)定。

    (二)優(yōu)勢亮點(diǎn)

    (1)苯并烯氟菌唑具有優(yōu)異的內(nèi)吸傳導(dǎo)性,能夠緊密結(jié)合植物的蠟質(zhì)層,緩慢滲透到植物組織中,通過干擾真菌細(xì)胞的正常呼吸來抑制病原菌的生長,可抑制孢子萌發(fā)、菌絲生長和孢子形成。

    (2)苯并烯氟菌唑具有廣譜、高效和持效期長的特性,葉面噴霧或土壤處理可防治多種作物、草坪和花卉的葉面病害和土傳病害,對小麥全蝕病、葉枯病和基腐病,花生黑斑病等防效良好,對大豆亞洲銹病具有杰出防效,對玉米小斑病、灰霉病和小麥白粉病有特效,可以防治塊莖植物的早疫病,馬鈴薯黑痣病,豆類的葉斑病、炭疽病、斑枯病、灰斑病、莢稈枯腐病和白粉病等。

    (三)國內(nèi)登記情況

    經(jīng)中國農(nóng)藥信息網(wǎng)查詢,截止日前國內(nèi)登記苯并烯氟菌唑的產(chǎn)品僅有2個,均來自瑞士先正達(dá)作物保護(hù)有限公司,詳見表7;已苯并烯氟菌唑登記相關(guān)制劑的具體使用技術(shù)見表8。

2019年我國新登記殺菌劑共計99個,琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑有4個

    (四)市場前景

    苯并烯氟菌唑廣譜、高效,持效期長,葉面噴霧或土壤處理可防治多種作物、草坪和花卉的葉面病害和土壤病害,未來市場值得期待。

    綜上所述,琥珀酸脫氫酶抑制劑類(SDHI類)殺菌劑登記的產(chǎn)品這些產(chǎn)品,其未來前景市場值得關(guān)注和期待。

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