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    近日，大連理工學院化工與環境生命學部的楊青教授課題組，利用納米脂質體制成了新型pH響應性噻蟲嗪并就該納米農藥的殺蟲活性進行了研究，并在《農藥學學報》上發表。

    文中作者對納米脂質體制成的新型pH響應型噻蟲嗪的pH響應機理做了詳細的描述，其機理為：在單烷基化雙親化合物和甾醇類化合物自組裝形成穩定界面時，前者化合物的端點處所攜帶的極性基團（如氨基、羧基等）對整體組裝完成后的類脂質體穩定性特性起著關鍵作用。當環境中pH值改變時（例如硬脂胺會在pH值升高的情況下去質子化），脂質體會因相分離而導致結構被破壞。

    實際作用結果表明，噻蟲嗪納米脂質體相較于原藥在不同環境中均展現出良好的緩釋能力。在pH=7.0的條件下，噻蟲嗪納米脂質體在8 h后達到釋放平衡，相對于原藥組的完全釋放，載藥脂質體累計釋放率達到62%。當在pH=10.0的條件下時，噻蟲嗪納米脂質體的釋放速率從相對加快，由于堿性環境中脂質體的結構被破壞，導致有效成分噻蟲嗪的釋放速率提升，1 d后的累計釋放率接近100%，體現出噻蟲嗪納米脂質體所具備的pH響應性。

    進一步通過對亞洲玉米螟體內實驗進行pH響應型噻蟲嗪的生物活性測定，通過將農藥與飼料混合后對玉米螟進行飼喂，觀察記錄其生理活動，計算存活率，評估其藥效。

    結果表明，脂質體空載具備良好的生物安全性，對玉米螟的生理活動沒有產生明顯影響。相較于噻蟲嗪原藥組，噻蟲嗪納米脂質體的藥效更佳，投喂1 d后即出現明顯死亡，存活率降低至60%以下，而原藥組的玉米螟并未出現死亡，只是生命活動受到抑制，2 d后載藥組存活率降至0，原藥組僅降至11%，表明載體明顯提高了噻蟲嗪對玉米螟的殺蟲活性。由于噻蟲嗪存在胃毒機理，在昆蟲進食后，脂質體作為載體可以對藥物起到保護作用，防止在代謝作用參與下的分解和流失。在堿性的中腸環境中，膽固醇硬脂胺脂質體具備的pH響應性（堿性條件下結構解離，促進藥物釋放和累積）幫助噻蟲嗪藥物釋放，使得中腸環境中藥物濃度局部升高，更好地發揮毒殺作用，因此有效提高了噻蟲嗪的作用效果。

    該成果改善了傳統農藥存在的藥物利用率低、環境風險高等問題，通過采用膽固醇和硬脂胺自組裝構建了非磷脂類納米脂質體，實現藥物的緩控釋效果，在減少藥物施放頻率的同時具備pH響應性，提高藥物的靶向性。在對亞洲玉米螟的殺蟲實驗中，在鱗翅目昆蟲具備的堿性中腸環境條件下，噻蟲嗪納米脂質體幫助藥物在此處的釋放和累積，有效提高了藥物的作用效果，增效作用顯著。

    這種智能性的釋藥方式可以實現農藥的精準釋放，減少藥物的浪費和污染，提高利用率。除此之外，文中使用的非磷脂類納米脂質體的組分在工業生產中較為常見，方便獲取，可以有效控制納米農藥的生產成本。