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    砜吡草唑主要作為芽前封閉處理劑，以封殺禾本科為主闊葉草為輔，具有諸多的優勢：適用作物范圍廣，可用于小麥、玉米、花生、水稻、大豆、棉花等作物；對環境安全，對當茬作物和下茬作物安全；持效期可達到28天左右。

    開發過程

    日本組合化學公司為了提升其除草品種禾草丹的活性，將它的氨基甲酸酯基團變為雜環基進行了大量的實驗。 發現將芐基位的苯環變換成各種雜環，以使取代基最優化，由此發現了砜吡草唑。砜吡草唑的用量為精異丙甲草胺和乙草胺的市售常用品種1/10，即可達到同樣或更好的效果，即該劑的有效成分以100～250 g/hm2的劑量不僅可有效地滅除前述的稷草和谷子等禾本科雜草，而且對稷類和藜等雜草也有很好的防效，表明了砜吡草唑殺草譜廣。之后又經田間試驗得以驗證。

    異噁唑類除草劑最初是由日本K-I化學研究所中谷昌央等發現，并創制了砜吡草唑和fenoxasulfone兩個品種，而后由日本組合化學與日本庵原化學公司聯合實現產業化，砜吡草唑于2011年在澳大利亞，2012年在美國和加拿大獲得登記。

    我國也于2019年1月31日獲得其原藥登記。

    理化性質

    砜吡草唑（Pyroxasulfone）是一種異噁唑類除草劑，化學名稱為3-[5-（二氟甲氧基）-1-甲基-3-（三氟甲基）吡唑-4-基甲基磺酰基］-4,5-二氫-5,5-二甲基-1,2-異噁唑，分子式為C12H14F5N3O4S，分子量為391.32，CAS登錄號為447399-55-5。

    砜吡草唑為白色固體，無嗅；分子質量為391.32；熔點為157.6℃；lgPow：3.30（25℃）；水中溶解度為：0.17 mg/L（25℃）。在25℃時，pH 4、7、9條件下砜吡草唑較難水解，半衰期分別為138.6、115.5、115.5 d。積水厭氧條件更有利于砜吡草唑在土壤中的降解；砜吡草唑在土壤表面中的光解作用類型屬于難光解，降解半衰期為231 h。在有機溶劑乙酸乙酯、乙腈中易光解，在丙酮中難光解，降解半衰期分別為1.43、2.38和21.66 h。

    值得注意的是其水中溶解度較低（20℃），為3.1 mg/L，這說明其通過降雨與淋溶污染地表水與地下水的可能性很小。

    毒理

    山齒鶉和野鴨經口LD50＞2 250 mg/kg；吸入LC50＞5 620 mg/L；大翻車魚LC50＞2.8 mg/L；虹鱒魚LC50＞2.2 mg/L；大型蚤EC50＞4.4 mL/L；糠蝦LC50＞1.4 mg/L；蜜蜂接觸毒性LC50＞100 g/只。

    作用機理

    砜吡草唑屬超長鏈脂肪酸延長合成酶抑制劑類除草劑，通過抑制超長鏈脂肪酸延長合成酶（VLCFAE）而發揮藥效。砜吡草唑可以抑制植物中超長鏈脂肪酸合成酶的生物合成途徑中的硬脂酸轉化為花生酸、花生酸轉化為山崳酸、山崳酸轉化為廿四烷酸、廿四烷酸轉化為蠟酸、蠟酸轉化為褐煤酸，最終抑制豆蔻酸的合成。

    施用后它被雜草幼根與幼芽吸收，抑制幼苗早期生長，破壞分生組織與胚芽鞘。

    目標作物

    砜吡草唑的應用作物較為廣泛，可以安全地用于玉米、棉花、花生、小麥、向日葵等作物；可有效防除狗尾草屬、馬唐屬、稗屬等禾本科雜草以及莧屬、曼陀羅屬、茄屬、苘 麻 屬 等闊葉雜草。砜吡草唑在澳大利亞等國家被認為是防除硬直黑麥草等抗藥性雜草的最佳藥劑。砜吡草唑具有殺草譜廣、活性高、用量低、安全性好等特點。

    缺點

    1.抗藥性問題

    盡管砜吡草唑具有殺草譜廣，環境相容性好，單位面積用藥量低，除草效果好、持效期長等特點，但長期單一使用該藥劑仍然會有抗藥性風險。研究表明，連續單一施用砜吡草唑三年，硬質黑麥草即可對砜吡草唑產生抗藥性甚至對其他藥劑產生交互抗性。因此，選擇作 用機理不同或者代謝機理不同的除草劑進行輪用、混用可有效減緩或阻止其抗藥性的產生。

    2.對節節麥和野燕麥的防除效果略差

    在徐洪樂等人（麥田新型除草劑砜吡草唑的除草活性）的研究中，發現砜吡草唑土壤處理對麥田禾本科雜草：鵝觀草、多花黑麥草、雀麥、棒頭草、蠟燭草，闊葉雜草大巢菜、播娘蒿、麥家公、澤漆具有良好的防除效果，但是對節節麥和野燕麥的防除效果略差。在麥田單一使用該產品可能會使野燕麥成為優勢種群，建議防除野燕麥時可采用砜吡草唑復配吡氟酰草胺或氟噻草胺等藥劑進行防除。

    優勢

    1.應用作物廣泛、安全

    砜吡草唑可以安全地用于一系列作物，如玉米、大豆、棉花、花生、小麥、向日葵、馬鈴薯等。

    2.單位面積用藥量低

    砜吡草唑用量125~250 g a.i./hm2，比異丙甲草胺與乙草胺用量低8~10倍，僅相當于S-異丙甲草胺用量的12%、乙草胺用量的10%。

    3.殺草譜廣

    可有效地防治狗尾草屬、馬唐屬、稗屬、黍屬、蜀黍屬等一系列禾本科雜草以及莧屬、曼陀羅屬、茄屬、苘麻屬、藜屬等闊葉雜草。

    4.可與多種藥劑混用

    如用于玉米可與莠去津、嗪草酮混用；在抗草甘膦玉米田苗后與草甘膦混用，防治雜草時期長；在高粱田芽前處理可與莠去津混用。

    登記情況

    2016年，砜吡草唑的全球銷售額為1.35億美元，2011-2016年的復合年增長率高達166.7%。當前歐盟禁用乙草胺與異丙甲草胺，此形式下，砜吡草唑有可能逐步取代廣泛應用的乙草胺、異丙甲草胺等氯代乙酰胺類除草劑品種。

    組合化學和lharamical兩家公司與巴斯夫公司簽署了砜吡草唑的授權協議，允許美國和加拿大銷售玉米、大豆、和向日葵等作物用的此類產品。組合化學與FMC、Valent、Bayer等公司也有合作開發協議。砜吡草唑在澳大利亞、美國、加拿大等多個國家都已經完成了單劑和復配的登記。

    截止2020年10月18日，在國內登記砜吡草唑產品僅有1家，為上海群力化工有限公司。登記產品為原藥和 40%懸浮劑制劑。

    專利

    砜吡草唑在我國的專利有：CN105248431A、CN105594712A、CN106259399、CN106259398、CN106259360、CN106259361、CN106689145、CN106070244A、CN106070244A、CN106614631A、CN106689145A、CN107306971A、CN107509733A、CN107743974A、CN108013051A、CN108013055A、CN108293988A、CN108617671A、CN108812662、CN109526973A、CN109588416A、CN109730080A、CN109769835A、CN109845748A、CN110461158A等。

    砜吡草唑在我國的專利絕大部分是和不同除草劑的復配專利。其活性成分專利 ，專利號為CN1257895C. 該專利于2002年02月07日申請，將在2022年02月06日到期。

    總結

    近年來，麥田播后苗前除草劑是除草劑登記的熱點。土壤封閉處理可以在我國農村勞動力出現短缺的情況下大大提高勞動效率。砜吡草唑主要作為芽前封閉處理劑，以封殺禾本科為主闊葉草為輔，對環境安全，對當茬作物和下茬作物安全。

    國內還有兩年其專利到期。砜吡草唑其活性大大高于乙草胺、異丙甲草胺等氯代乙酰胺類除草劑，是取代乙草胺，異丙甲草胺等產品的熱門品種。