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噁唑酰草胺除草劑的國產化能否如氰氟草酯一樣順利?
來源:富美實長江區技術服務部    2021-1-23 9:21:00
    

    目前全世界中有69 個國家報道了 481 種抗藥性雜草,其中抗ALS 抑制劑的雜草種類最多達到159 種,其次是抗光合系統Ⅱ抑制劑的雜草有73 種,排名第三位的是抗 ACCase 抑制劑的雜草為48 種。研究表明,雜草對除草劑抗性的進化受到除草劑的施用劑量、雜草的生物學特性(自花、異花授粉),遺傳因素等影響,尤其是除草劑的低劑量施用會增加雜草抗性相關基因突變頻率、積累微效基因,從而加速雜草抗性的發展。

噁唑酰草胺除草劑的國產化能否如氰氟草酯一樣順利?

    抗ACCase類除草劑現狀及由來

    我國有8種抗ACCase抑制劑類雜草,包括稗草、千金子、馬唐、看麥娘、菵草、日本看麥娘、棒頭草、硬草等;現已報道的ACCase靶標抗性多由質體乙酰輔酶A羧化酶 CT 功能域中的 7 個氨基酸位點中的一個或多個突變位點引起;突變位點具有多樣性,抗性雜草種群具有多種抗性類型。非靶標抗性:主要集中在雜草對除草劑吸收與傳導、代謝解毒差異(P450 的解毒代謝能力增強有關)等方面,代謝抗性雜草的交互抗性與多抗性問題是雜草治理中的一大難題,該類雜草通常對不同類別的除草劑,甚至是從未使用過的藥劑表現出抗性,形成超級抗性雜草。

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    噁唑酰草胺與氰氟草酯區別

    噁唑酰草胺以除草活性高、殺草譜廣而備受青睞,2021年大量國內廠家躍躍欲試準備進入市場,噁唑酰草胺能否像氰氟草酯一樣,漫山遍野的落地開花?

噁唑酰草胺除草劑的國產化能否如氰氟草酯一樣順利?

    1、作用位點不同:噁唑酰草胺與氰氟草酯雖同屬于ACCase類抑制劑,但兩者作用位點略有差異,噁唑酰草胺與 CT 功能域二聚體交界面的活性位點結合,作用于 CT 功能域二聚體的結合口袋中,噁唑酰草胺的噁唑環位于Tyr175 和 Phe391’之間,形成 π-π 共軛,抑制雜草 ACCase 活性,阻斷脂肪酸的生物合成。

    2、代謝途徑不同:噁唑在代謝途徑中與GSTs、P450s 的活性增強有關,被代謝為具有除草活性的產物,而對水稻安全;氰氟草酯可以迅速的在水稻體內降解為無除草活性的二元酸(DT50<10h)而敏感的雜草代謝成具有除草活性的一元酸,代謝途徑及產物不同,致使兩者的除草活性、安全性具有很大差異。

    3、除草活性不同:根據AIC室內檢測,相同劑量情況下,噁唑酰草胺除草活性是氰氟草酯的3倍,這也不難理解為什么噁唑酰草胺對稗草、千金子、馬唐等禾本科雜草高效,而氰氟草酯對千金子高效,而針對稗草等需要草齡小,或3-5倍以上的用量。

    4、安全性的差異:氰氟草酯可迅速被降解為無毒二元酸,對水稻很安全;噁唑酰草胺在水稻體內降解的路徑完全不同,噁唑產品使用需要高品質、高純度、推薦劑量使用才能有良好安全性,做不到像氰氟草酯一樣3-8倍高劑量使用。

    5、復配增效顯著:噁唑酰草胺與氰氟草酯雖同屬ACCase抑制劑類除草劑,但是兩者位點不同,根據華農課題研究者發現,對氰氟草酯產生靶標抗性17.4倍抗性的稗草,對噁唑酰草胺抗性倍數為1.4倍,而且兩者協同增效顯著。

    噁唑酰草胺復配劑研究

    根據上海南方農藥研究中心及AIC研發中心研究表明,噁唑酰草胺與氰氟草酯有協同增效作用,而與二氯喹啉酸、二甲四氯等激素類有一定拮抗作用,可與滅草松混用;

    噁唑酰草胺與氰氟草酯復配研究

    針對噁唑酰草胺+氰氟草酯復配比例開發問題,富美實AIC研發中心超6000次配方篩選及田間開發,摒棄了10%+10%、7.5%+7.5%、8%+12%、10%+15%等諸多配方,最終確定為最穩定、最安全、效果最佳的噁唑+氰氟草酯配方為5%+5%,且FMC將復配劑開發成乳油劑型,采用氣溶膠助劑,保障了藥液的附著性、粘展性和最大化吸收利用。

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    噁唑酰草胺與激素類、闊葉類除草劑復配

    根據研究表明,噁唑酰草胺與激素類除草劑具有一定拮抗作用,對部分具有耐藥性的雜草防效會下降,尤其是近年來市場熱點的“海綿稗”、“變異千金子”等耐藥性強的雜草,加了激素類藥劑防效會下降,反彈,而對于無抗藥性的雜草防效影響不顯著,甚至有增效作用,使雜草死的更快,所以富美實未推出噁唑與二氯喹啉酸、二甲四氯等混劑。噁唑酰草胺可與滅草松混用,但做成制劑含量不超過5%,比如富美實推出的一展清為(3.3%噁唑酰草胺+16.7%滅草松)微乳劑,畝用量需250-300ml。

    噁唑酰草胺制劑含量研究

    噁唑酰草胺單劑含量不高于10%,否則會出現結晶析出,影響安全性及藥效;而復配劑為保障安全性、效果及穩定性,噁唑含量不超過5%,所以FMC推出的噁唑酰草胺與氰氟草酯復配為主的稻青青、清巧等均為5%+5%,提高制劑中噁唑酰草胺的含量雖可以節省助劑、分裝、運輸等成本,但在穩定性、安全性、效果等方面會大打折扣。

    當前噁唑酰草胺亦然是稻田最主流的莖葉除草劑,但噁唑酰草胺的使用對藥劑品質、用藥技術及畝用量都有著嚴格的要求,這與氰氟草酯超高劑量(3-10倍登記用量)、任意混及粗放使用技術等有著質的區別,且目前國內農藥廠家不具備噁唑酰草胺原藥的農藥產品登記證和生產許可證,所以噁唑酰草胺的“國產化”,長路漫漫。

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