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噁唑酰草胺除草劑的國(guó)產(chǎn)化能否如氰氟草酯一樣順利?
來(lái)源:富美實(shí)長(zhǎng)江區(qū)技術(shù)服務(wù)部    2021-1-23 9:21:00
    

    目前全世界中有69 個(gè)國(guó)家報(bào)道了 481 種抗藥性雜草,其中抗ALS 抑制劑的雜草種類(lèi)最多達(dá)到159 種,其次是抗光合系統(tǒng)Ⅱ抑制劑的雜草有73 種,排名第三位的是抗 ACCase 抑制劑的雜草為48 種。研究表明,雜草對(duì)除草劑抗性的進(jìn)化受到除草劑的施用劑量、雜草的生物學(xué)特性(自花、異花授粉),遺傳因素等影響,尤其是除草劑的低劑量施用會(huì)增加雜草抗性相關(guān)基因突變頻率、積累微效基因,從而加速雜草抗性的發(fā)展。

噁唑酰草胺除草劑的國(guó)產(chǎn)化能否如氰氟草酯一樣順利?

    抗ACCase類(lèi)除草劑現(xiàn)狀及由來(lái)

    我國(guó)有8種抗ACCase抑制劑類(lèi)雜草,包括稗草、千金子、馬唐、看麥娘、菵草、日本看麥娘、棒頭草、硬草等;現(xiàn)已報(bào)道的ACCase靶標(biāo)抗性多由質(zhì)體乙酰輔酶A羧化酶 CT 功能域中的 7 個(gè)氨基酸位點(diǎn)中的一個(gè)或多個(gè)突變位點(diǎn)引起;突變位點(diǎn)具有多樣性,抗性雜草種群具有多種抗性類(lèi)型。非靶標(biāo)抗性:主要集中在雜草對(duì)除草劑吸收與傳導(dǎo)、代謝解毒差異(P450 的解毒代謝能力增強(qiáng)有關(guān))等方面,代謝抗性雜草的交互抗性與多抗性問(wèn)題是雜草治理中的一大難題,該類(lèi)雜草通常對(duì)不同類(lèi)別的除草劑,甚至是從未使用過(guò)的藥劑表現(xiàn)出抗性,形成超級(jí)抗性雜草。

噁唑酰草胺除草劑的國(guó)產(chǎn)化能否如氰氟草酯一樣順利?

    噁唑酰草胺與氰氟草酯區(qū)別

    噁唑酰草胺以除草活性高、殺草譜廣而備受青睞,2021年大量國(guó)內(nèi)廠家躍躍欲試準(zhǔn)備進(jìn)入市場(chǎng),噁唑酰草胺能否像氰氟草酯一樣,漫山遍野的落地開(kāi)花?

噁唑酰草胺除草劑的國(guó)產(chǎn)化能否如氰氟草酯一樣順利?

    1、作用位點(diǎn)不同:噁唑酰草胺與氰氟草酯雖同屬于ACCase類(lèi)抑制劑,但兩者作用位點(diǎn)略有差異,噁唑酰草胺與 CT 功能域二聚體交界面的活性位點(diǎn)結(jié)合,作用于 CT 功能域二聚體的結(jié)合口袋中,噁唑酰草胺的噁唑環(huán)位于Tyr175 和 Phe391’之間,形成 π-π 共軛,抑制雜草 ACCase 活性,阻斷脂肪酸的生物合成。

    2、代謝途徑不同:噁唑在代謝途徑中與GSTs、P450s 的活性增強(qiáng)有關(guān),被代謝為具有除草活性的產(chǎn)物,而對(duì)水稻安全;氰氟草酯可以迅速的在水稻體內(nèi)降解為無(wú)除草活性的二元酸(DT50<10h)而敏感的雜草代謝成具有除草活性的一元酸,代謝途徑及產(chǎn)物不同,致使兩者的除草活性、安全性具有很大差異。

    3、除草活性不同:根據(jù)AIC室內(nèi)檢測(cè),相同劑量情況下,噁唑酰草胺除草活性是氰氟草酯的3倍,這也不難理解為什么噁唑酰草胺對(duì)稗草、千金子、馬唐等禾本科雜草高效,而氰氟草酯對(duì)千金子高效,而針對(duì)稗草等需要草齡小,或3-5倍以上的用量。

    4、安全性的差異:氰氟草酯可迅速被降解為無(wú)毒二元酸,對(duì)水稻很安全;噁唑酰草胺在水稻體內(nèi)降解的路徑完全不同,噁唑產(chǎn)品使用需要高品質(zhì)、高純度、推薦劑量使用才能有良好安全性,做不到像氰氟草酯一樣3-8倍高劑量使用。

    5、復(fù)配增效顯著:噁唑酰草胺與氰氟草酯雖同屬ACCase抑制劑類(lèi)除草劑,但是兩者位點(diǎn)不同,根據(jù)華農(nóng)課題研究者發(fā)現(xiàn),對(duì)氰氟草酯產(chǎn)生靶標(biāo)抗性17.4倍抗性的稗草,對(duì)噁唑酰草胺抗性倍數(shù)為1.4倍,而且兩者協(xié)同增效顯著。

    噁唑酰草胺復(fù)配劑研究

    根據(jù)上海南方農(nóng)藥研究中心及AIC研發(fā)中心研究表明,噁唑酰草胺與氰氟草酯有協(xié)同增效作用,而與二氯喹啉酸、二甲四氯等激素類(lèi)有一定拮抗作用,可與滅草松混用;

    噁唑酰草胺與氰氟草酯復(fù)配研究

    針對(duì)噁唑酰草胺+氰氟草酯復(fù)配比例開(kāi)發(fā)問(wèn)題,富美實(shí)AIC研發(fā)中心超6000次配方篩選及田間開(kāi)發(fā),摒棄了10%+10%、7.5%+7.5%、8%+12%、10%+15%等諸多配方,最終確定為最穩(wěn)定、最安全、效果最佳的噁唑+氰氟草酯配方為5%+5%,且FMC將復(fù)配劑開(kāi)發(fā)成乳油劑型,采用氣溶膠助劑,保障了藥液的附著性、粘展性和最大化吸收利用。

噁唑酰草胺除草劑的國(guó)產(chǎn)化能否如氰氟草酯一樣順利?

    噁唑酰草胺與激素類(lèi)、闊葉類(lèi)除草劑復(fù)配

    根據(jù)研究表明,噁唑酰草胺與激素類(lèi)除草劑具有一定拮抗作用,對(duì)部分具有耐藥性的雜草防效會(huì)下降,尤其是近年來(lái)市場(chǎng)熱點(diǎn)的“海綿稗”、“變異千金子”等耐藥性強(qiáng)的雜草,加了激素類(lèi)藥劑防效會(huì)下降,反彈,而對(duì)于無(wú)抗藥性的雜草防效影響不顯著,甚至有增效作用,使雜草死的更快,所以富美實(shí)未推出噁唑與二氯喹啉酸、二甲四氯等混劑。噁唑酰草胺可與滅草松混用,但做成制劑含量不超過(guò)5%,比如富美實(shí)推出的一展清為(3.3%噁唑酰草胺+16.7%滅草松)微乳劑,畝用量需250-300ml。

    噁唑酰草胺制劑含量研究

    噁唑酰草胺單劑含量不高于10%,否則會(huì)出現(xiàn)結(jié)晶析出,影響安全性及藥效;而復(fù)配劑為保障安全性、效果及穩(wěn)定性,噁唑含量不超過(guò)5%,所以FMC推出的噁唑酰草胺與氰氟草酯復(fù)配為主的稻青青、清巧等均為5%+5%,提高制劑中噁唑酰草胺的含量雖可以節(jié)省助劑、分裝、運(yùn)輸?shù)瘸杀荆诜(wěn)定性、安全性、效果等方面會(huì)大打折扣。

    當(dāng)前噁唑酰草胺亦然是稻田最主流的莖葉除草劑,但噁唑酰草胺的使用對(duì)藥劑品質(zhì)、用藥技術(shù)及畝用量都有著嚴(yán)格的要求,這與氰氟草酯超高劑量(3-10倍登記用量)、任意混及粗放使用技術(shù)等有著質(zhì)的區(qū)別,且目前國(guó)內(nèi)農(nóng)藥廠家不具備噁唑酰草胺原藥的農(nóng)藥產(chǎn)品登記證和生產(chǎn)許可證,所以噁唑酰草胺的“國(guó)產(chǎn)化”,長(zhǎng)路漫漫。

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