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異噁草酮姊妹品種二氯異噁草酮(Bixlozone)除草劑即將登上商業化舞臺
來源:農博在線    2021-7-20 9:50:00
    

    2021年7月9日,農業農村部農藥檢定所公示了2021年第7批擬批準登記新農藥產品名單。其中包括美國富美實公司登記的96%二氯異噁草酮原藥以及36%二氯異噁草酮懸浮劑……

    二氯異噁草酮通用名:Bixlozone;CAS號:81777-95-9;分子式:C12H13Cl2NO2;化學名稱: 2-[(2,4-二氯苯基)甲基]-4,4-二甲基-3-異噁唑酮2-[(2, 4-dichlorophenyl) methyl]-4,4-dimethyl-3-isoxazolidinone;結構式如圖1。

異噁草酮姊妹品種二氯異噁草酮(Bixlozone)除草劑即將登上商業化舞臺

    該化合物和其他農藥新品種不同的是,其與30年前的老品種異噁草酮(Clomazone)的化學結構(如圖3)高度類似,僅僅在苯環上相差一個氯原子。他們在1981年的同一篇專利(美國專利US4405357A)中公開,且活性和作用機理相似。2021年,富美實即將對二氯異噁草酮進行上市。據估計,銷售額峰值可達4.5-5億美元,足以可見二氯異噁草酮具有非常可觀的市場潛力。

異噁草酮姊妹品種二氯異噁草酮(Bixlozone)除草劑即將登上商業化舞臺

    二氯異噁草酮(開發代號:F9600)是富美實公司(FMC)研發的異噁唑啉酮類除草劑。該除草劑為選擇性苗前處理劑,可廣泛用于果樹、蔬菜、棉花、水稻、高粱、大麥、小麥、黑麥、玉米和油菜等作物,防除禾本科雜草和闊葉雜草。其殺草譜廣,具有觸殺作用,對重要的抗性雜草有效。

    二氯異噁草酮的作用機理是通過根、幼芽吸收,隨蒸騰作用向上傳導至植物的各個部位。抑制1-脫氧-D-木酮糖5-磷酸合酶的作用,從而破壞質體類異戊二烯的生物合成,即類胡蘿卜素的合成。類胡蘿卜素保護植物細胞中的葉綠素,并有助于植物的光合作用過程。當類胡蘿卜素的喪失保護功能,植物的葉子則會變白。易感的雜草無法代謝Bixlozone并最終無法進行光合作用而死亡,而耐性農作物會對Bixlozone進行代謝從而繼續生長。

    優勢

    1. 防除效果杰出。對一年生黑麥草(包括已經對除草劑產生抗性的生物種類)以及區域性的闊葉類雜草有長效、殘效防除效果,雜草控制的效果可持續12周;

    2. 對多種輪作作物安全。是目前唯一一種可以用于小麥、大麥和油菜等3種主要冬季作物的除草劑,能為作物輪作提供更大的靈活性;

    3. 可用作抗性治理工具。Bixlozone已被HRAC建議歸類為除草劑類別Group F4,成為抗性管理的最新輪用產品。

    4. 是闊葉類除草劑理想的混用搭檔。陳定軍等人在2015年做了二氯異噁草酮對油菜田雜草的防效及后茬作物的影響的試驗,該研究表明,36%二氯異噁草酮SC對油菜田雜草有較好的防治效果,其中對闊葉草的除草效果要優于禾本科雜草。

    目標市場

    Bixlozone目標市場包括歐洲、美國、巴西和亞太地區。富美實向澳大利亞遞交Bixlozone登記申請的同時,也向歐盟等遞交了登記申請。據Overwatch?全球規劃,將于2021年冬季種植季節在澳大利亞上市,2023年在歐洲上市,2023年以后在亞洲上市,2025年以后在巴西上市。

    專利情況

    1.US4405357,Bixlozone化合物專利。由FMC申請,申請日為1981年5月11日,專利早已到期。專利名稱為3-異噁唑啉酮和異羥肟酸類除草劑(Herbicidal3-Isoxazolidinones and Hydroxamic Acids)。同時還公開了包括Bixlozone化合物在內的這一類化合物對豆科植物和無性繁殖作物的高選擇性除草效果;

    2.CN103458691B,CN105248429B,FMC對Bixlozone進行的專利布局中的其中兩項專利,且都是2032年4月到期。從權利要求的內容來看,其保護的是Bixlozone在玉米、水稻、高粱、大麥、黑麥和油菜這六種作物中除草的用途。涉及到的化合物除了Bixlozone以外,還有另一個類似物:2-(2,5-二氯苯基)甲基-4, 4-二甲基-3-異噁唑酮。

    建議有興趣開發這個品種的廠家,可以考慮在豆科植物上的應用予以考慮。

    登記情況

    1. 2020年4月7日,富美實Bixlozone(商品名:Isoflex?)除草劑Overwatch? Bixlozone 400 g/L SC獲得澳大利亞正式登記,這是Bixlozone在全球的首個登記;

    2. 2021年7月9日,中國農業農村部農藥檢定所公示了美國富美實公司登記的96%二氯異噁草酮原藥以及36%二氯異噁草酮懸浮劑,用于冬小麥田防除一年生闊葉雜草。

    2021年小麥季節幾個月后即將到來,二氯異噁草酮的防除效果如何,即將接受市場的考驗。未來我們共同期待!

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