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成功合成!一款具有殺螨活性的申嗪霉素衍生物 |
來源:農藥市場信息新媒界 2021-8-28 8:37:00 |
所合成的新化合物不僅具有一定的殺菌活性,還具有較好的殺螨活性…… 為了提高吩嗪-1-羧酸(申嗪霉素)的生物活性,長江大學農學院研究人員以吩嗪-1-羧酸和不同取代的苯乙酮為原料,通過溴化反應和親核取代,合成了22個未見文獻報道的含苯乙酮結構片段的吩嗪-1-羧酸酯類化合物3a~3c和6a~6s,其結構均得到1H NMR、13CNMR和高分辨質譜確證;分別采用菌絲生長速率法和瓊脂保濕浸葉法,測定了目標化合物對6種植物病原菌的殺菌活性和朱砂葉螨雌成螨的殺螨活性。 殺菌活性測定結果表明,大部分目標化合物對水稻紋枯病菌具有一定的抑制作用,在濃度為0.2 mmol/L時,化合物6b和6e對水稻紋枯病菌的抑制率分別為56.05%和65.37%,低于對照藥劑吩嗪-1-羧酸(86.83%)。 殺螨活性測定結果表明,藥后24小時,大部分目標化合物對朱砂葉螨雌成螨具有良好的殺螨活性,在1 mmol/L下,化合物6k和6m的校正死亡率分別為87.88%和90.82%,進一步測得化合物6k和6m對朱砂葉螨雌成螨的LC50值分別為0.25 mmol/L和0.19mmol/L。 研究人員指出,以上所合成的新化合物不僅具有一定的殺菌活性,還具有較好的殺螨活性,本研究使無殺螨活性的吩嗪-1-羧酸衍生物具有了殺螨能力,這為吩嗪-1-羧酸的進一步結構改造提供了新思路。 截至2021年8月25日,我國共批準5個申嗪霉素產品登記并處于有效狀態,其中95%申嗪霉素原藥1個,1%申嗪霉素懸浮劑3個(登記作物和防治對象為小麥赤霉病、全蝕病,水稻紋枯病、稻瘟病、稻曲病,辣椒疫病,黃瓜灰霉病、霜霉病,西瓜枯萎病),30%申嗪霉素·噻呋酰胺懸浮劑1個(登記作物和防治對象為水稻紋枯病)。 |
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