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    啶磺草胺（Pyroxsulam）是美國科迪華（原陶氏益農）開發的磺酰胺類內吸傳導型、選擇性苗后除草劑。繼2007 年在智利以商品名“Admitt” 獲得全球首個批準后，現已在英國、阿根廷、澳大利亞、加拿大、美國和國內獲得批準……

    作用機理

    啶磺草胺是三唑并嘧啶胺類乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制劑，通過抑制雜草體內的乙酰乳酸合成酶（ ALS），使靶標植物無法合成支鏈氨基酸，進而影響蛋白質合成，影響雜草細胞分裂，造成雜草停止生長、黃化、最后死亡。ALS抑制劑通過抑制ALS而破壞植物體內纈氨酸、亮氨酸和異亮氨酸的合成，存在于植物、真菌、細菌之中，由于在人或動物體內并未發現ALS，因此啶磺草胺不僅能有效殺除雜草，而且對對人和動物十分安全。

    啶磺草胺屬于磺酰胺類內吸傳導型、選擇性冬小麥田苗后除草劑，殺草譜極廣、除草活性高、藥效作用快，對小麥田常見的禾本科雜草有良好的效果，對闊葉雜草也具有一定的防效。對日本看麥娘、多花黑麥草、野燕麥、硬草等惡性禾本科雜草的優異防效是啶磺草胺的突出優勢，而且該除草劑與精唑禾草靈、炔草酯等無交互抗性。

    合成工藝

    啶磺草胺主要有2種合成路線，如下所示。

    路線一：以N-（4,6-二甲氧基-2-嘧啶基）硫脲和2-甲氧基-4三氟甲基-3-此啶磺酰氯等為原料，經過3步反應，得到啶磺草胺（Pyroxsulam），如下圖所示。

    路線二：2-氨基-5,7-二甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶（I）與2-甲氧基-4-三氟甲基-3-吡啶磺酰氟（II）直接縮合得到啶磺草胺（Pyroxsulam），如下圖所示。

    對比啶磺草胺的2條合成路線，路線一原料不易得到，且環合反應需要用到劇毒化學品光氣。路線二中2-氨基-5,7-二甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶與2-甲氧基-4三氟甲基-3-吡啶磺酰氯直接縮合得到啶磺草胺，此合成路線反應條件溫和，操作簡單，易于工業化。因此采用路線二合成啶磺草胺較為合理。

    登記情況

    ·2007年，在智利以商品名“Admitt”獲得全球首個批準后；

    ·2008年，在阿根廷、澳大利亞和美國登記；

    ·2009年，啶磺草胺以Broadway Star的形式引進英國市場，這是歐洲市場首次使用啶磺草胺；

    ·2012年，美國科迪華（原陶氏益農）在國內獲得首個登記， 目前國內有4個登記證，其中包括1個原藥產品和3個制劑產品，制劑商品名有優先，麥詠；

    ·2013年，根據關于植物保護產品投放市場的歐洲議會和理事會條例（EC） No 1107/2009，批準活性物質啶磺草胺（Pyroxsulam），并修訂委員會實施條例（（EU） No 1176/2013的附錄。

    基于啶磺草胺的性質，啶磺草胺可以開發為水分散粒劑、可分散油懸浮劑等劑型。

    可與雙氟磺草胺，氯氟吡氧乙酸酯，二甲戊靈，氟氯吡啶酯等復配；比如美國科迪華（原陶氏益農）在英國上市的啶磺草胺產品包括Broadway Star [啶磺草胺+雙氟磺草胺（florasulam]和Broadway Sunrise（啶磺草胺+二甲戊靈），其復配空間還有很多機會可以去嘗試。

    總結

    美國科迪華（原陶氏益農）申請的啶磺草胺國內化合物專利CN1398266A將于2021年屆滿。其在國內發展空間巨大，值得企業重點關注和開發，有意向開發的企業可以盡快著手安排登記，以便專利屆滿后盡快占領市場。