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高選擇性的殺菌劑唑嘧菌胺——真菌抗性管理的理想工具
來源:磊子侃農(nóng)藥    2021-10-12 10:22:00
    

    唑嘧菌胺(Ametoctradin)商品名為Initium,試驗代號BAS 650F。又名辛唑嘧菌胺,是巴斯夫研發(fā)的新型殺菌劑,其化學(xué)名稱為5-乙基-6-辛基[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧啶-7-胺。屬于三唑嘧啶類殺菌劑……

    唑嘧菌胺的CAS號:865318-97-4分子式:C15H25N5分子量:275.3925。其結(jié)構(gòu)式為:

高選擇性的殺菌劑唑嘧菌胺——真菌抗性管理的理想工具

    發(fā)展

    唑嘧菌胺2004年最早被發(fā)現(xiàn),該化合物是在前期高活性化合物a結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上進一步修飾而得到的。2010年7月,在英國獲準(zhǔn)登記;同年,在荷蘭取得登記;2011年,唑嘧菌胺產(chǎn)品Initium上市;2012年,在澳大利亞、加拿大、意大利和美國登記,用于果樹、蔬菜、啤酒花、葡萄、馬鈴薯和觀賞植物;2013年8月1日,唑嘧菌胺被列入歐盟農(nóng)藥登記條例已登記有效成分名單,用于葡萄、蔬菜和馬鈴薯;2013年8月6日,98%唑嘧菌胺原藥在我國獲得臨時登記;

高選擇性的殺菌劑唑嘧菌胺——真菌抗性管理的理想工具

    作用機理

    唑嘧菌胺作為三唑嘧啶類殺菌劑,屬于線粒體呼吸抑制劑,對霜霉和疫霉類卵菌綱真菌有控制作用,具有極強的殘留活性和耐雨性。

    唑嘧菌胺屬于線粒體呼吸呼吸鏈中復(fù)合物復(fù)合物Ⅲ(bc1復(fù)合物)中Qx位點抑制劑,對霜霉和疫霉類卵菌綱真菌有好的控制作用,可用于藤本植物,蔬菜作物和觀賞植物。唑嘧酰胺是此分類中唯一的現(xiàn)有殺菌劑,因此與其他商品化的殺菌劑沒有交互抗性。

    作用靶標(biāo)

    唑嘧菌胺用作葡萄、果樹和特種作物防治由卵菌綱病原菌(霜霉病,疫病等)引起的病害。

高選擇性的殺菌劑唑嘧菌胺——真菌抗性管理的理想工具

高選擇性的殺菌劑唑嘧菌胺——真菌抗性管理的理想工具

    作用特點

    作為一種新型殺菌劑,其存在以下優(yōu)點:20℃, PH=7時,它在水中的溶解度約為0.15mg/L,所以也具有極強的殘留活性和耐雨性;二、它能夠有效地預(yù)防葡萄霜霉病和馬鈴薯晚疫病菌以及各種各樣的絨毛霉菌;三、其具有很好的毒理特性和生態(tài)毒理特性,其中,大鼠急性經(jīng)口LD50>2000mg/kg,對皮膚和眼睛均無刺激性,并對哺乳動物、蜜蜂、蚯蚓、非靶標(biāo)土壤的微生物等無毒副作用;四、其化學(xué)結(jié)構(gòu)比較新穎,和現(xiàn)有的殺菌劑沒有交互抗性。

    復(fù)配的優(yōu)勢

    巴斯夫主要是將唑嘧菌胺與烯酰嗎啉復(fù)配后在組成Zampro和Orvego兩個新配方推向市場。配方中加入的烯酰嗎啉則可增加殺菌譜,并減緩抗性的產(chǎn)生。Zampro主要應(yīng)用于特種糧食作物,能預(yù)防葡萄霜霉病和土豆晚疫病。Orvego則主要應(yīng)用于觀賞性植物。中國也有唑嘧菌胺與烯酰嗎啉 47% 懸浮劑的登記, 商品名為德勁。主要用于霜霉病,晚疫病,早疫病。

    國內(nèi)登記情況

    國內(nèi)目前沒有唑嘧菌胺單劑登記。 原藥登記來源為巴斯夫, 另外巴斯夫在國內(nèi)登記了唑嘧菌胺與西酰嗎啉的復(fù)配,另外諾普信也有巴斯夫授權(quán)的該復(fù)配登記。登記的作物為葡萄霜霉病和馬鈴薯晚疫病。

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    專利情況

    其合成專利的申請日為2006年3月1日, 預(yù)計將于2026年3月專利到期。

    國內(nèi)可檢索到的專利處于授權(quán)狀態(tài)的都為復(fù)配專利。

高選擇性的殺菌劑唑嘧菌胺——真菌抗性管理的理想工具

    合成工藝

    可以查到的工藝為以丙酰乙酸甲酯和溴代正辛烷為原料,經(jīng)過取代,環(huán)合,氯化,氨化四步反應(yīng)合成:

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    總結(jié)

    唑嘧菌胺可與真菌呼吸復(fù)合體III中的位點結(jié)合,從而抑制真菌的活動。這使唑嘧菌胺成為該類別下的唯一一種殺菌劑,與其他商業(yè)化殺菌劑無交互抗性,是進行真菌抗性管理的理想工具。在SDHI類,三唑類及甲氧基丙烯酸酯類長期使用,產(chǎn)生嚴(yán)重抗性的情況下,唑嘧菌胺無疑是在霜霉病,晚疫病上很好的取代品種。

    唑嘧菌胺是一種高選擇性的殺菌劑,可高效靈活地防治霜霉病和晚疫病。該產(chǎn)品耐雨水沖刷,能在葉片中重新分布,保護作物健康成長,充分發(fā)揮生長潛力。以唑嘧菌胺為活性成分的產(chǎn)品最初于2010年獲得登記。巴斯夫的特殊作物提供解決方案中,唑嘧菌胺產(chǎn)品可在50多個國家用于超過30種特殊作物,包括葡萄、馬鈴薯、西紅柿、生菜及其他蔬菜等。

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