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    環溴蟲酰胺（Cyclaniliprole）是由日本石原產業株式會社研發的鄰甲酰氨基苯甲酰胺類殺蟲劑，開發代號為IKI-3106。與已上市的雙酰胺類殺蟲劑，如氯蟲苯甲酰胺、氟苯蟲酰胺、溴氰蟲酰胺、四氯蟲酰胺等一樣，環溴蟲酰胺也屬于雙酰胺類化合物，但它并不作用于魚尼丁受體，而是作用于魚尼丁受體變構體。因其作用機制不同于其他雙酰胺類而廣受關注。

    環溴蟲酰胺是一種外消旋混合物（比例1∶1），結構如下圖：

    01、作用機理

    環溴蟲酰胺屬于酰胺類殺蟲劑，具有與氯蟲苯甲酰胺相似的化學結構和相同的殺蟲機理，與傳統殺蟲劑的作用方式不同，作用位點為魚尼丁受體變構體，而非魚尼丁受體，無交互抗性。根據國際殺蟲劑抗性行動委員會（IRAC）的作用機制分類，環溴蟲酰胺屬于第28類魚尼丁受體變構調節劑，通過變構激活，環溴蟲酰胺與線粒體膜內魚尼丁受體上的特定位點相結合，打開鈣離子通道，使細胞內的鈣離子持續釋放到肌漿中。鈣離子與肌漿中的基質蛋白結合，迅速引起靶標害蟲肌肉持續收縮和萎縮 表現為抽搐，麻痹，拒食，最終死亡。

    環溴蟲酰胺具有廣泛的殺蟲譜，可用于果樹、蔬菜、馬鈴薯、茶樹、大豆和棉花等許多作物，對鱗翅目、鞘翅目、纓翅目、雙翅目和同翅目害蟲等害蟲均有較號的殺死效果，且具有內吸活性。

    02、合成路線

    環溴蟲酰胺以2-氨基-3-溴-5-氯苯甲酸（1）為起始原料，經兩種不同的路線進行合成：

    1）先與3-溴-1- （3-氯吡啶-2-基）-1H-吡唑-5-甲酰氯（2）環合后，再與1-環丙基乙胺（3），反應開環酰胺化得到環溴蟲酰胺；

    2）另一條先酰氯化，與1-環丙基乙胺（3）發生酰胺化反應后，再與3-溴-1-（3-氯吡啶-2-基）-1H-吡唑-5-甲酰氯（2）發生苯環鄰位的酰胺化反應得到環溴蟲酰胺；

    3-溴-1- （3-氯吡啶-2-基）-1H-吡唑-5-甲酰氯（2）也是氯蟲苯甲酰胺和溴氰蟲酰胺的關鍵中間體，可直接使用。

    03、專利情況

    環溴蟲酰胺是一個專利保護產品，于2025年2月專利到期。

    PCT/歐洲專利：

    化合物專利（石原產業株式會社；Anthranilamides, process for the production thereof, and pestcontrollers containing the same，鄰氨基苯甲酰胺類化合物、其制造方法及含有該類化合物的有害生物防除劑），WO2005077934、EP1717237A1，2005年2月16日申請，2025年2月15日到期。

    美國專利：

    化合物專利（石原產業株式會社；Anthranilamides, process for the production thereof, and pestcontrollers containing the same，鄰氨基苯甲酰胺類化合物、其制造方法及含有該類化合物的有害生物防除劑），US2007129407A1，該專利申請于2005年2月16日，2025年2月16日期滿。

    中國專利：

    化合物專利（石原產業株式會社；鄰氨基苯甲酰胺類化合物、其制造方法及含有該類化合物的有害生物防除劑），CN1918144A、CN100519551C，2005年2月16日申請，2025年2月15日到期。

    也就是說，至2025年2月，環溴蟲酰胺在歐洲、美國和中國的化合物專利將要到期。

    04、登記情況

    環溴蟲酰胺于2017年上市，現已在日本，歐盟和美國等登記。

    2013年底，石原產業向日本和歐盟提交了登記申請，開始登記環溴蟲酰胺。

    2016年10月3日，其在歐盟的登記申請撤銷。

    2017年，石原產業在美國登記了環溴蟲酰胺產品（50 SL），用于果樹、蔬菜和葡萄等。

    環溴蟲酰胺目前還屬于化合物專利期內的殺蟲劑，且尚未在我國登記。

    05、環溴蟲酰胺的復配

    環溴蟲酰胺對蔬菜（番茄、辣椒、茄子等）、果樹、馬鈴薯、茶樹、大豆、棉花等多種作物的鱗翅目、鞘翅目、纓翅目、雙翅目等害蟲表現出了高殺蟲活性，同時對哺乳動物、有益節肢動物和環境的影響較小。環溴蟲酰胺具有殺蟲譜廣、用量低、不感溫、持效期長等優點。

    環溴蟲酰胺的劑型有50 g/L可溶液劑（SL）其可與三氟甲吡醚，蟲螨腈，丁醚脲，茚蟲威，甲氧蟲酰肼，苦參堿，阿維菌素、甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽、多殺霉素等復配。

    06、總結

    環溴蟲酰胺作為一種新穎雙酰胺類殺蟲劑，因其作用機制不同于其他雙酰胺類而廣受關注，同時這一特性使環溴蟲酰胺有望在防治抗性害蟲領域發揮重要作用，市場潛力較大。2025年化合物專利到期，其開發應用與登記情況更值得大家的關注。