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    氟苯蟲酰胺（flubendiamide）是由日本農(nóng)藥株式會社于1998年發(fā)現(xiàn)，2001年起與拜耳共同開發(fā)的雙酰胺類殺蟲劑，為鄰苯二甲酰胺類化合物。與氯蟲苯甲酰胺一樣，氟苯蟲酰胺也作用于昆蟲的魚尼丁受體，其誕生曾是萬眾矚目與期待，但2016年卻突遭波折，其后續(xù)市場也備受關(guān)注。

    理化性質(zhì)

    氟苯蟲酰胺原藥為純白色晶體粉末；熔點：217.5～220.7℃；蒸氣壓（25℃）＜1×10-1 mPa；在水里的溶解度為29.9 μg/L（20℃）；無爆炸危險，不具自燃性，不具氧化性。

    環(huán)境毒性

    氟苯蟲酰胺對蜜蜂（接觸）低毒性、低風(fēng)險；對鳥類低毒性、低風(fēng)險；對魚低風(fēng)險，低毒性；但對蠶高毒，高風(fēng)險；對水溞高毒，禁止在水稻田使用。

    作用機理

    氟苯蟲酰胺為鄰苯二甲酰胺類化合物，具有獨特的作用機理。與氯蟲苯甲酰胺一樣，氟苯蟲酰胺也為魚尼丁受體作用劑。氟苯蟲酰胺通過刺激昆蟲體內(nèi)的鈣離子析出，削弱肌肉功能，影響昆蟲行為，使害蟲迅速停止取食。

    魚尼丁受體不僅存在于昆蟲體內(nèi)，也存在于哺乳動物中，但兩者在結(jié)構(gòu)上存在較大差異，從而造就了氟苯蟲酰胺在昆蟲和哺乳動物之間的高度選擇性，對哺乳動物的毒性很低。另外，氟苯蟲酰胺對小菜蛾3齡幼蟲具有非常高的活性，而這是氨基甲酸酯類、苯甲酰脲類、除蟲菊酯類和有機磷類殺蟲劑所不具有的。因此其非常適合害蟲的抗性治理和綜合治理。

    主要作物

    氟苯蟲酰胺具有胃毒和觸殺作用，無內(nèi)吸性，高效，廣譜，適用于許多一年生和多年生作物。其主要應(yīng)用作物包括：大豆、蔬菜、果樹、玉米、棉花、葫蘆、葡萄、堅果樹、水稻、煙草和茶樹等。氟苯蟲酰胺幾乎對所有鱗翅目害蟲均有很好的活性，有效防治鱗翅目害蟲的成蟲和幼蟲，對幼蟲防效尤佳，作用速度快，持效期長。主要通過葉面噴霧。

    專 利

    歐洲專利：化合物專利（日本農(nóng)藥株式會社；Phthalamide derivatives, or salt thereof agrohorticultural insecticide, and method for using the same；鄰苯二酰胺衍生物或其鹽，農(nóng)業(yè)園藝用殺蟲劑及其使用方法），EP1006107，1999年11月24日申請，2019年11月23日專利到期。截至2017年6月，該歐洲專利并未申請SPC（補充保護(hù)證書）保護(hù)。

    美國專利：化合物專利（日本農(nóng)藥株式會社；Phthalamide derivatives, or salt thereof agrohorticultural insecticide, and method for using the same；鄰苯二酰胺衍生物或其鹽，農(nóng)業(yè)園藝用殺蟲劑及其使用方法），US6603044，1999年11月29日申請專利，2019年11月29日專利到期。

    中國專利：化合物專利（日本農(nóng)藥株式會社；鄰苯二酰胺衍生物或其鹽，農(nóng)業(yè)園藝用殺蟲劑及其使用方法），CN1328246C，1999年11月30日申請，2019年11月29日專利到期。

    目前，氟苯蟲酰胺在歐洲、美國和中國的化合物專利已到期。國內(nèi)有需求的廠家可以規(guī)劃其登記。

    登 記

    自2007年首次登記以來，氟苯蟲酰胺已在全球許多國家取得登記，如阿根廷、澳大利亞、孟加拉國、貝寧、巴西、喀麥隆、中國、智利、哥倫比亞、塞浦路斯、加納、希臘、印度、象牙海岸、日本、利比里亞、馬來西亞、墨西哥、摩洛哥、荷蘭、尼日利亞、巴基斯坦、菲律賓、南非、韓國、西班牙、中國臺灣、泰國和多哥等。

    2006年，歐委會收到拜耳關(guān)于氟苯蟲酰胺的登記申請；當(dāng)年宣布登記資料完成，希臘是其文件起草國。2011年，氟苯蟲酰胺在歐盟的臨時登記延長至2013年7月31日。2013年，又延長臨時登記至2015年4月30日。2014年，歐委會批準(zhǔn)正式登記氟苯蟲酰胺；2014年9月1日，氟苯蟲酰胺作為新有效成分被列入歐盟農(nóng)藥登記條例（1107/2009）已登記有效成分名單，有效期至2024年8月31日。

    2007年，日本農(nóng)藥株式會社在日本登記和上市了氟苯蟲酰胺，商品名為Phoenix，用于茶樹、蔬菜、果樹和棉花等，防治鱗翅目害蟲。同年，氟苯蟲酰胺還在印度、巴基斯坦、智利、巴西和菲律賓等國取得登記。

    2008年，美國EPA登記了拜耳的氟苯蟲酰胺；同年，在韓國取得登記；在中國取得臨時登記，于2011年3月24日正式登記了96%氟苯蟲酰胺原藥。

    2009年，拜耳在澳大利亞和墨西哥登記和上市了氟苯蟲酰胺。

    2011年，拜耳在阿根廷上市了氟苯蟲酰胺產(chǎn)品Belt，用于大豆、番茄、棉花和煙草等。

    2013年，拜耳在貝寧、喀麥隆、加納、象牙海岸、利比里亞、尼日利亞和多哥上市了Tihan 175 O-TEQ（氟苯蟲酰胺＋螺蟲乙酯），用于棉花。

    2014年，象牙海岸批準(zhǔn)登記了拜耳的復(fù)配殺蟲劑Belt Expert 480 SC（氟苯蟲酰胺＋噻蟲啉），用于防治鱗翅目害蟲和刺吸式口器害蟲。

    2016年，印度Insecticides India公司與日本農(nóng)藥株式會社達(dá)成協(xié)議，在印度上市了日本農(nóng)藥的氟苯蟲酰胺產(chǎn)品Suzuka。

    已登記的劑型主要有：懸浮劑、微乳劑、水分散粒劑、可濕性粉劑、超低容量液劑、懸乳劑和乳油等；主要與螺蟲乙酯、阿維菌素、甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽、殺蟲單、噻嗪酮、毒死蜱、噻蟲啉、己唑醇、吡蚜酮、丙溴磷等復(fù)配。

    市 場

    2001年，日本農(nóng)藥和拜耳合作，共同推進(jìn)氟苯蟲酰胺的市場。2007年，拜耳首先上市了氟苯蟲酰胺產(chǎn)品Belt。目前，氟苯蟲酰胺已在全球許多國家銷售，包括阿根廷、澳大利亞、孟加拉國、貝寧、巴西、喀麥隆、中國、智利、哥倫比亞、塞浦路斯、加納、希臘、印度、象牙海岸、日本、利比里亞、馬來西亞、墨西哥、摩洛哥、荷蘭、尼日利亞、巴基斯坦、菲律賓、南非、韓國、西班牙、中國臺灣、泰國和多哥等。美國市場則因為環(huán)境風(fēng)險而中斷，中國則禁止在水稻使用。

    氟苯蟲酰胺2007年上市；2011年的全球銷售額即達(dá)1.50億美元；2012年，氟苯蟲酰胺的銷售額升至2.30億美元；2013年，氟苯蟲酰胺的全球銷售額同比增長了93.5%，達(dá)4.45億美元；2014年，全球銷售額增至5.30億美元（由于巴西棉鈴蟲暴發(fā)），達(dá)到歷史峰值水平；2015年，氟苯蟲酰胺的全球銷售額同比下降了9.4%，為4.80億美元；2016年，氟苯蟲酰胺的全球銷售額4.40億美元。

    拉丁美洲是氟苯蟲酰胺的主要市場，其次為亞洲。2015年，氟苯蟲酰胺在拉美的銷售額為2.45億美元，占總市場的51.1%；其在亞洲的銷售額為1.11億美元，占總市場的23.2%。

    巴西是氟苯蟲酰胺的第一大國家市場，其后依次為：印度、中國、美國和日本等。2015年，氟苯蟲酰胺在巴西的銷售額為2.28億美元，占全球市場的47.7%；在印度的銷售額為0.39億美元，占全球市場的8.2%；中國和美國分列第三和第四位，所占份額分別為5.3%和4.1%。

    大豆是氟苯蟲酰胺的第一大用藥作物，2015年，大豆、棉花、玉米、水稻的銷售額分別為2.01、0.44、0.23和0.12億美元，其市場份額分別為41.8%，9.1%，4.7%和2.5%，“其他/非作物”也占據(jù)了氟苯蟲酰胺較大的權(quán)重，2015年，該領(lǐng)域氟苯蟲酰胺的銷售額為1.32億美元，占全球市場的27.5%。

    挑 戰(zhàn)

    如此火熱的氟苯蟲酰胺于2016年卻突遭波折，美國環(huán)保（EPA）撤銷其在200多種作物上的登記，中國撤銷其在水稻上的登記，且2018年10月1日起，中國禁止氟苯蟲酰胺在水稻作物上使用。如此萬眾矚目的產(chǎn)品為何卻突然遭遇如此大的“打壓”呢？

    首先，氟苯蟲酰胺能夠分解成更高毒性的代謝物，從而對于水生生物產(chǎn)生危害，進(jìn)而威脅到水生食物鏈（尤其魚類）。尤其對大型溞劇毒，對藻類高毒，同時該代謝物在環(huán)境中具有持久性。

    其次，氟苯蟲酰胺極易使目標(biāo)害蟲產(chǎn)生抗藥性，單一用藥面臨著較大的害蟲抗性風(fēng)險，且由于同樣作用于昆蟲的魚尼丁受體，與氯蟲苯甲酰胺存在著產(chǎn)生交互抗性的風(fēng)險。

    最后，對于我國來說，水稻是我國的傳統(tǒng)作物，已經(jīng)有大量的登記用于水稻的害蟲防治，防治水稻二化螟的產(chǎn)品多達(dá)760個，登記防治稻縱卷葉螟的產(chǎn)品多達(dá)900個。在如此登記背景下，無論是氯蟲苯甲酰胺還是新煙堿類的殺蟲劑，都可以完美取代氟苯蟲酰胺。

    機 會

    雖然美國禁止氟苯蟲酰胺的使用以及中國禁止其在水稻的使用，但是其作用機理獨特，加上氟苯蟲酰胺的最大市場在巴西，最大的應(yīng)用作物為大豆，所以這個波折對其市場影響并不太大。在如此蕭條的環(huán)境下，雙酰胺類殺蟲劑的銷售額卻仍一路增長，筆者認(rèn)為氟苯蟲酰胺會有一定的市場份額。