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防除闊葉雜草的全新標(biāo)桿——苯嘧磺草胺除草劑,2021年專(zhuān)利已到期
來(lái)源:農(nóng)博在線    2021-11-3 10:02:00
    

    2021年注定是農(nóng)化行業(yè)不平凡的一年,受疫情、海外生產(chǎn)偏緊,庫(kù)存低位,上游原材料漲價(jià)等多種因素影響,整個(gè)農(nóng)藥圈又在進(jìn)行新一輪的洗牌。據(jù)某網(wǎng)站最新的原藥報(bào)價(jià),2021年10月26日95%草甘膦原藥價(jià)格為8.2萬(wàn)元/噸,相比10月19日又上漲了2000元,然而,隨著出口旺季和國(guó)內(nèi)冬儲(chǔ)旺季的疊加,據(jù)預(yù)測(cè)還有望上漲至10萬(wàn)/噸,這一價(jià)格正牽動(dòng)著全球每一位農(nóng)資人的心……

    據(jù)相關(guān)數(shù)據(jù)顯示,草甘膦過(guò)去最輝煌的價(jià)格也就是2013年的4.5萬(wàn)/噸。草甘膦是全球使用量最大的除草劑品種,約占據(jù)全球除草劑30%的市場(chǎng)份額。然而作為使用了40多年的老產(chǎn)品加之拉美、北美地區(qū)轉(zhuǎn)基因作物的大量耕種,抗性問(wèn)題逐年遞增,尤其是闊葉雜草的抗性問(wèn)題。延長(zhǎng)一個(gè)產(chǎn)品生命力主要是在功能上研發(fā)應(yīng)用,近年來(lái)各大廠家都在致力于研發(fā)草甘膦復(fù)配的配方。苯嘧磺草胺應(yīng)運(yùn)而生,對(duì)這些雜草有著出奇的效果。首先便是“快”,在對(duì)比百草枯、草甘膦和草銨膦的除草速度后發(fā)現(xiàn),苯嘧磺草胺的除草速度僅次于百草枯;其次,苯嘧磺草胺活性非常高,用很小劑量便能達(dá)到出色的除草效果,僅用1g便能除去1畝地的雜草,這與過(guò)去認(rèn)知的除草劑完全不同。

    苯嘧磺草胺(試驗(yàn)代號(hào):BAS800H、CL433379)是由巴斯夫研制并開(kāi)發(fā)的脲嘧啶類(lèi)或嘧啶二酮類(lèi)闊葉雜草除草劑,主要用于包括谷物、玉米、棉花、水稻、高粱、大豆和果樹(shù)等在內(nèi)的30多種作物上,防除100多種闊葉雜草。該產(chǎn)品含有三氟甲基,也是第一個(gè)用于玉米田芽前使用的原卟啉原氧化酶抑制劑。

    理化性質(zhì)

    苯嘧磺草胺英文通用名:Saflufenacil;CAS號(hào):372137-35-4;分子式:C17H17ClF4N4O5S;分子量:500.85;化學(xué)名稱(chēng): N'-{-氯-4-氟-5-[1,2,3,6-四氫-3-甲基-2,6-二氧代-4-(三氟甲基)嘧啶-1-基]苯甲酰基}-N-異丙基-N-甲基磺酰胺;結(jié)構(gòu)式如圖1。

防除闊葉雜草的全新標(biāo)桿——苯嘧磺草胺除草劑,2021年專(zhuān)利已到期

    苯嘧磺草胺的研發(fā)是在日本北興化學(xué)公司開(kāi)發(fā)的氟胺草酯和磺酰脲除草劑酰嘧磺隆基礎(chǔ)上,結(jié)合了磺酰脲的藥效基團(tuán)和嘧啶二酮基團(tuán)衍生出來(lái)的新品種,其結(jié)構(gòu)新穎,主要母核含有嘧啶二酮基和磺酰脲基。

    其理化性質(zhì)如下:

    √    外觀:白色粉末;

    √    熔點(diǎn):189.9~193.4℃;

    √    蒸氣壓:4.5×10-12mpa(20℃);

    √    分配系數(shù)(正辛醇/水):log Pow 2.6;

    √  Henry常數(shù):1.07×10-15 Pa .m3/mol (20℃);

    √    相對(duì)密度:1.595 (20℃);

    √    水中溶解度(g/100mL,20℃) :0.0014 (pH4 )、0.0025 ( pH5 )、0.21 (pH7 ) ;有機(jī)溶劑中的溶解度(g/100mL,20℃) :乙睛19.4、丙酮27.5、乙酸乙酯6.55、四氫呋喃36.2、甲醇2.98、異丙醇0.25、甲苯0.23、1-辛醇。

    毒 性

    哺乳動(dòng)物毒性:大鼠急性經(jīng)口LD50>2000mg/kg,兔急性經(jīng)皮LD50>2000mg/kg,對(duì)兔皮膚和眼睛無(wú)刺激性,對(duì)豚鼠皮膚無(wú)致敏性,大鼠吸入LC50 (4h ) >5.3mg/L。此外,無(wú)基因致毒性,對(duì)發(fā)育和繁殖沒(méi)有影響,無(wú)神經(jīng)毒性和致癌作用。

    生態(tài)毒性:山齒鶉急性經(jīng)口LD50(d) >2000mg/kg,山齒鶉飼養(yǎng)LC50 ( 8d ) >5000mg/kg飼料。魚(yú)LC50(96h ) >98mg/L,水蚤L(zhǎng)C50 (48h ) >100mg/L,蜜蜂急性LD50 (接觸) 100ug/只,蚯蚓EC50 ( 14d ) >1000mg/kg (土)。對(duì)鳥(niǎo)、魚(yú)、水生無(wú)脊椎動(dòng)物、淤泥中的生物或蚯蚓無(wú)影響,對(duì)蜜蜂安全,對(duì)有益的節(jié)肢動(dòng)物的毒性是可接受的。

    作用機(jī)制

    苯嘧磺草胺為全新的原卟啉原氧化酶(PPOs)抑制劑,具有葉面觸殺和土壤殘留活性,可在植物體內(nèi)雙向傳導(dǎo)。該產(chǎn)品既可從木質(zhì)部向上傳導(dǎo),又可從韌皮部向下傳導(dǎo),從而分布于整個(gè)植株。植物吸收藥劑后,葉綠體色素白化,組織壞死,最終生長(zhǎng)受抑制直至植株死亡。

    應(yīng)用

    根據(jù)使用方法的不同,苯嘧磺草胺可以應(yīng)用在多種作物上。

    在種植前或播后苗前,可用于小粒種子的禾谷類(lèi)、豆科作物、玉米、高粱、大豆和棉花等作物上,防除已出苗的雜草;

    行間定向噴霧,可用于柑橘、堅(jiān)果、梨果和核果等果園,防除已出苗的雜草;

    作為滅生性除草劑,用于休閑地和非耕地等;

    采收前作為落葉劑:在向日葵、大豆、棉花等作物生理成熟后,可作為脫葉劑或枯葉劑使用。

    產(chǎn)品亮點(diǎn)

    1.    能夠適用于多種生產(chǎn)系統(tǒng)和非耕地,在苗后或苗前均能使用;

    2.    適用作物多。苯嘧磺草胺能夠用于包括谷物、玉米、棉花、水稻、高粱、大豆和果樹(shù)等在內(nèi)的30多種作物上;

    3.    防除草譜廣。苯嘧磺草胺能夠防除100余種闊葉雜草,尤其是包括一些對(duì)三嗪類(lèi)、草甘膦及乙酰乳酸合成酶抑制劑存在抗性的雜草,如藜、小飛蓬、俄羅斯薊、長(zhǎng)芒莧和豚草等;

    4.    速效性高、殘效期長(zhǎng)、揮發(fā)性低、對(duì)作物安全等多種特性;

    5.    和草甘膦混用具有互補(bǔ)、加成增效作用。從根本上解決了闊葉雜草抗藥性問(wèn)題,明細(xì)改善了草甘膦對(duì)雜草的作用速度,另外一方面也降低防治頑固性雜草對(duì)草甘膦的使用量(通常減少30%-50%的藥量),降低了成本。

    化合物專(zhuān)利

    苯嘧磺草胺中國(guó)原藥專(zhuān)利已因保護(hù)期限屆滿而失效,但受制于巴斯夫在原藥專(zhuān)利后陸續(xù)獲得的晶型專(zhuān)利、復(fù)配專(zhuān)利、劑型專(zhuān)利等形成的層層專(zhuān)利保護(hù)網(wǎng),國(guó)內(nèi)企業(yè)在苯嘧磺草胺產(chǎn)品的技術(shù)研發(fā)、生產(chǎn)、銷(xiāo)售等環(huán)節(jié)仍面臨著重重障礙。

    產(chǎn)品登記及上市

    2009年,苯嘧磺草胺首先在美國(guó)登記,2010年上市。如今苯嘧磺草胺已在美國(guó)、加拿大、中國(guó)、尼加拉瓜、智利、阿根廷、巴西和澳大利亞等國(guó)登記。

    歐盟: 未批準(zhǔn)。

    美國(guó):2009年9月,苯嘧磺草胺在美國(guó)取得登記。主要商品名有Sharpen、OpTill、Integrity和Treevix等。Sharpen、OpTill和Integrity主要推薦于許多可耕作物種植前和芽前使用,而Treevix芽后直接用于水果和堅(jiān)果樹(shù)。

    阿根廷:2019年,巴斯夫在阿根廷推出Zidua除草劑(砜吡草唑+苯嘧磺草胺),用于防除早期苗后闊葉雜草。

    巴西:據(jù)網(wǎng)站查詢(xún),截止目前主要是單劑以及與咪唑乙煙酸的復(fù)配,主要用于包括棉花、玉米、甘蔗和大豆等在內(nèi)的16種作物上,芽前、芽后用藥皆可,也可用作脫葉劑(干燥劑)。

防除闊葉雜草的全新標(biāo)桿——苯嘧磺草胺除草劑,2021年專(zhuān)利已到期

    中國(guó):2010年,苯嘧磺草胺在中國(guó)登記和上市,用于柑橘園和非耕地,70%苯嘧磺草胺水分散粒劑的商品名為巴佰金?。

    經(jīng)中國(guó)農(nóng)藥信息網(wǎng)查詢(xún),目前國(guó)內(nèi)苯嘧磺草胺登記情況如下:

防除闊葉雜草的全新標(biāo)桿——苯嘧磺草胺除草劑,2021年專(zhuān)利已到期

    加拿大:2020年,加拿大衛(wèi)生部有害生物管理局批準(zhǔn)了巴斯夫播種前除草劑Smoulder?(苯嘧磺草胺+甲磺隆)的登記,用于小麥和大麥播種前除草,預(yù)計(jì)在2022年種植季上市。

    澳大利亞: 2020年,澳大利亞農(nóng)藥和獸藥管理局(APVMA)批準(zhǔn)登記巴斯夫Voraxor(Trifludimoxazin+苯嘧磺草胺),用于快速擊倒在準(zhǔn)備播種前已經(jīng)出現(xiàn)的多種闊葉雜草。

    全球市場(chǎng)

    苯嘧磺草胺于2010年上市。2019年苯嘧磺草胺的全球銷(xiāo)售額達(dá)到2.17億美元。據(jù)巴斯夫公司預(yù)測(cè),苯嘧磺草胺可實(shí)現(xiàn)3億歐元的年峰值銷(xiāo)售額。

    北美是苯嘧磺草胺的主要市場(chǎng),其次是拉丁美洲。2019年,苯嘧磺草胺在北美和拉丁美洲的銷(xiāo)售額為1.52億美元、0.39億美元,分別占總市場(chǎng)的70%、17.9%。

    美國(guó)是苯嘧磺草胺的第一大國(guó)家市場(chǎng),2019年在美國(guó)的銷(xiāo)售額為0.96億美元,占全球市場(chǎng)的44%。其后依次為加拿大、巴西、阿根廷,所占份額分別為26%、9%、6.7%。

    苯嘧磺草胺主要用于大豆、玉米、谷物、其他蔬菜&水果以及其他/非作物,2019年,銷(xiāo)售金額分別為0.50、0.46、0.38、0.27、0.36億美元,市場(chǎng)份額分別為22.9%、21.3%、17.6%、12.3%、16.4%。

    苯嘧磺草胺是含氟除草劑的較新品種,基于其優(yōu)異的除草活性且尤其是在防除草甘膦雜草方面重要的角色,被越來(lái)越多的企業(yè)所關(guān)注。但是,苯嘧磺草胺處在原藥專(zhuān)利到期的后專(zhuān)利時(shí)代,也面臨著非常大的挑戰(zhàn),首先巴斯夫的層層專(zhuān)利保護(hù)網(wǎng)就很大范圍內(nèi)限制著國(guó)內(nèi)企業(yè)的步伐;第二,與草甘膦在國(guó)際舞臺(tái)的角色息息相關(guān)。在草甘膦兩大主要消費(fèi)區(qū)(東南亞市場(chǎng)及南美市場(chǎng))苯醚磺草胺可以大放異彩,但是也受草甘膦被禁限用風(fēng)波或許也會(huì)束縛著苯嘧磺草胺作為滅生性除草劑的發(fā)展;最后,各公司新研發(fā)專(zhuān)利期的產(chǎn)品的同臺(tái)競(jìng)爭(zhēng),其中包括巴斯夫研發(fā)的苯吡唑草酮。依稀記得2019年中國(guó)農(nóng)藥登記年會(huì)上,叢山咨詢(xún)的吳康總經(jīng)理就曾重磅苯嘧磺草胺在巴西市場(chǎng)不可估量的潛力,事實(shí)也證明了苯嘧磺草胺在拉美市場(chǎng)具有卓越的表現(xiàn)。未來(lái)的市場(chǎng)如何,我們拭目以待。

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