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溴氰蟲酰胺:防治鱗翅目、半翅目和鞘翅目等蟲害
來源:BioGuide    2022-3-26 8:11:00
    

    溴氰蟲酰胺,英文名:Cyantraniliprole,商品名:Cyazypyr,國(guó)內(nèi)銷售的產(chǎn)品為10%可分散油懸浮劑,商品名為:倍內(nèi)威,為杜邦(2017年杜邦與陶氏合并為科迪華)繼氯蟲苯甲酰胺后,開發(fā)的第二代魚尼丁受體抑制劑類殺蟲劑,試驗(yàn)代號(hào)DPX-HGW86。其CAS號(hào)為:736994-63-1,分子式:C19H14BrClN6O2,分子量473.72,化學(xué)名:3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-{4-氰基-2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基}-1H-吡唑-5-甲酰胺。

    該產(chǎn)品與氯蟲苯甲酰胺相比,具有較好的內(nèi)吸性,兼具胃毒和觸殺作用,殺蟲譜更廣 , 對(duì)刺吸式口器害蟲具有優(yōu)異的防效,適用作物更為廣泛,可有效防治鱗翅目、半翅目和鞘翅目害蟲。

溴氰蟲酰胺:防治鱗翅目、半翅目和鞘翅目等蟲害

    01、適用范圍

    溴氰蟲酰胺可用于蔬菜、玉米、果樹、棉花、大豆、水稻等作物,用于防治煙粉虱、白粉虱、二化螟、三化螟、薊馬、蚜蟲、美洲斑潛蠅、豆莢螟、瓜絹螟、棉鈴蟲、甜菜夜蛾、菜青蟲等半翅目、鱗翅目、雙翅目類害蟲。害蟲攝入藥劑后數(shù)分鐘內(nèi)會(huì)停止取食,迅速保護(hù)作物避免被危害,同時(shí)控制帶病毒或傳毒害蟲的進(jìn)一步危害,在防治蟲害的同時(shí)能夠有效抑制病毒病的蔓延。在作物發(fā)生蟲害的初期使用可有效保護(hù)作物不受害蟲危害。

    溴氰蟲酰胺的內(nèi)吸性特征十分顯著,可以在木質(zhì)部中進(jìn)行傳遞,因此,無論采用噴灑、灌根,還是土壤混施等方式,均可以達(dá)到良好殺蟲效果。

    溴氰蟲酰胺與氯蟲苯甲酰胺的最大差異性在于擁有更廣的殺蟲范圍,除了可以對(duì)咀嚼式口器的鱗翅目和鞘翅目害蟲直接進(jìn)行殺害,還對(duì)半翅目等類型害蟲具備一定殺傷作用。

    02、作用機(jī)制/靶點(diǎn)信息

    溴氰蟲酰胺吸收到昆蟲體內(nèi),導(dǎo)致昆蟲細(xì)胞內(nèi)的大部分鈣離子被迫釋放,致使細(xì)胞內(nèi)外鈣離子嚴(yán)重失衡,大部分鈣離子向昆蟲肌肉組織內(nèi)轉(zhuǎn)移,一旦鈣離子與肌鈣蛋白有效結(jié)合,一段時(shí)間后會(huì)引發(fā)肌動(dòng)朊與肌球朊收縮現(xiàn)象,最終使得肌肉纖維收縮。不僅如此,鈣離子在釋放的過程中,大量鈣離子泵被激活,細(xì)胞內(nèi)的大部分鈣離子流動(dòng)均帶有顯著的不可逆特征,隨著鈣離子流失量持續(xù)增加,昆蟲肌肉長(zhǎng)期保持收縮狀態(tài),將會(huì)導(dǎo)致昆蟲出現(xiàn)無法進(jìn)食、脫水、嘔吐等現(xiàn)象,最終由于肌肉過度收縮而死亡。

    03、登記查詢

    3.1 中國(guó)登記信息

溴氰蟲酰胺:防治鱗翅目、半翅目和鞘翅目等蟲害

    3.2 歐盟登記信息

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    3.3 美國(guó)登記信息

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    需要特別注意的是,該產(chǎn)品在歐盟的登記規(guī)格中,提到了諸多的相關(guān)雜質(zhì):

溴氰蟲酰胺:防治鱗翅目、半翅目和鞘翅目等蟲害

    在開展原藥的五批次分析時(shí),甲磺酸、乙腈、庚烷及3-甲基吡啶的檢測(cè)相對(duì)比較容易,而代號(hào)為IN-Q6S09和IN-RYA13的兩個(gè)化合物,因標(biāo)準(zhǔn)品的獲取異常困難而導(dǎo)致針對(duì)它們的檢測(cè)難以推進(jìn),其結(jié)構(gòu)式如下:

溴氰蟲酰胺:防治鱗翅目、半翅目和鞘翅目等蟲害

    04、合成路線簡(jiǎn)介

    目前,溴氰蟲酰胺的合成方式主要由羧酸片段與苯胺片段酰胺化得到產(chǎn)物,大致路線如下:

    (1)羧酸片段的合成

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    (2)苯胺片段的合成

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    (3)溴氰蟲酰胺的合成

溴氰蟲酰胺:防治鱗翅目、半翅目和鞘翅目等蟲害

    05、原藥預(yù)分析及雜質(zhì)剖析

    ① BioGuide研發(fā)分析部門對(duì)溴氰蟲酰胺原藥樣品進(jìn)行分析,主成分的歸一含量95%-98%不等,而95%含量的原藥歸一含量大于0.1%的雜質(zhì)可達(dá)到18個(gè)之多,而含量98%的原藥,只含有5個(gè)左右。經(jīng)過對(duì)比多種來源的原藥后發(fā)現(xiàn),吡唑環(huán)氯代雜質(zhì)是占比最大的雜質(zhì),占比約0.2%。

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