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唑草酮能否占據麥田一席之地?
來源:中農立華原藥    2022-3-26 8:19:00
    

    小麥是我國主要的商品糧和戰略儲備糧品種,在糧食生產、流通和消費中占有重要地位,發展小麥生產對我國國民經濟發展和人民生活水平的提高都具有重要意義……

    據全國雜草普查資料報道,我國麥田雜草種類有200多種,草害面積占小麥種植面積的30%以上,損失約占小麥總產量的15%。因此麥田雜草防治是小麥種植的重要工作之一。

唑草酮能否占據麥田一席之地?

    產 品 簡 介

    唑草酮(其它名稱:福農、快滅靈、三唑酮草酯、唑草酯)是由美國富美實(FMC)公司繼甲磺草胺之后開發的又一個三唑啉酮類除草劑。

    1997年上市,商品名為Affinity。起初,唑草酮主要用于防除谷物上的闊葉雜草,其對豬殃殃(Galium)的防效突出,但目前唑草酮已用于許多作物,如谷物、大豆、馬鈴薯、油菜、水稻、葡萄、棉花、玉米、甘蔗、梨果、甜菜等;芽前或芽后施藥,有效成分用藥量為每公頃45克左右;也可用作馬鈴薯脫葉劑,有效成分用藥量為每公頃60克左右。

    2000年,唑草酮在亞洲和美國上市,用于玉米和水稻,商品名為Shark。在美國,唑草酮與草甘膦復配,種植前使用,具有觸殺作用;唑草酮還用作棉花脫葉劑,用于觀賞草坪上的雜草防除;SharkEW全年用于樹木和葡萄等領域的雜草防除。

    2003年,唑草酮在歐盟獲準正式登記,繼而作為馬鈴薯脫葉劑在英國和法國上市。

    2010年,富美實在美國上市了Broadhead和SquareOne,兩者皆為唑草酮與二氯喹啉酸的復配產品。

    2011/12年,石原產業株式會社在日本登記了唑草酮與氟吡磺隆的復配產品FullchargeSky,用于水稻。

    2014年,富美實的Focus在加拿大取得登記,這是唑草酮與砜吡草唑的復配產品,用于大豆。

    理 化 性 質

    【原藥外觀】:粘性黃色液體

    【密度】:1.457克/立方厘米(20℃)

    【沸點】:350~355℃

    【熔點】:-22.1℃

    作 用 機 理

    唑草酮是一種觸殺型選擇性除草劑,在有光的條件下,在葉綠素生物合成過程中,通過抑制原卟啉原氧化酶導致有毒中間物的積累,從而破壞雜草的細胞膜,使葉片迅速干枯、死亡。唑酮草酯在噴藥后15分鐘內即被植物葉片吸收,其不受雨淋影響,3—4小時后雜草就出現中毒癥狀,2—4天死亡。

    防 治 對 象

    唑草酮主要用于防除闊葉雜草和莎草,如豬殃殃、野芝麻、婆婆納、苘麻、扁蓄、藜、紅心藜、空管牽牛、鼬瓣花、酸模葉蓼、柳葉刺蓼、卷莖蓼、反枝莧 、鐵莧菜、寶蓋菜、苣荬菜、野芝麻、小果亞麻、地膚、龍葵、白芥等雜草。對豬殃殃、苘麻、紅心藜、薺、澤漆、麥家公、空管牽牛等雜草具有優異的防效,對磺酰脲類除草劑產生抗性的雜草等具有很好的活性。

    作 用 特 點

    1.可用于小麥、大麥、水稻、玉米等,因唑草酮在土壤中的半衰期僅為幾個小時,故對下茬作物安全;

    2.殺草速度快,受低溫影響小,用藥機會廣;

    3.有良好的耐低溫和耐雨水沖刷效應,可在冬前氣溫降到很低時用藥,也可在降雨頻繁的春季搶在雨天間隙及時用藥;

    4.唑草酮的藥效發揮與光照條件有一定的關系,施藥后光照條件好,有利于藥效充分發揮,陰天不利于藥效正常發揮。氣溫在10℃以上時殺草速度快,2-3天即見效,低溫期施藥殺草速度會相對變慢。

    注 意 事 項

    1.適宜施藥時期:雜草2-3葉期為最佳用藥時期,小麥拔節期后則禁止施藥。

    2.唑草酮只對雜草有觸殺作用,沒有土壤封閉作用,在用藥時期上應盡量在田間雜草大部分出苗后進行。

    3.如果施藥不當,施藥后麥苗葉片上會產生黃色灼傷斑,用藥量大、用藥濃度高,則灼傷斑大,藥害明顯。一般每畝純用藥量超過1.5克時就容易發生藥害,隨著用藥量增加藥害加重。

    4.由于唑酮草酯受作用機理(無內吸活性)所限,噴霧時力求全面、均勻,使全部雜草充分著藥,其對施藥后長出的雜草無效,不可應用于闊葉作物。

    登 記 情 況

    根據中國農藥信息網數據顯示,截止到2022年3月21日,我國唑草酮原藥登記共計18個。

唑草酮能否占據麥田一席之地?

    美國富美實公司于2005年7月14日在我國取得【95%唑草酮原藥】、【40%唑草酮干懸浮劑】的臨時登記;截止到2022年03月21日,國內唑草酮制劑登記證在有效期內的共計144個,其中單劑68個,混劑96個。

唑草酮能否占據麥田一席之地?

    根據藥檢所公布數據顯示,目前在有效期內唑草酮制劑登記,主要復配產品為雙氟磺草胺(31個)、2甲4氯系列(28個)、氯氟吡氧乙酸系列(16個)、苯磺隆(13個)等。

    1. 雙氟磺草胺和唑草酮復配懸浮劑,對小麥田一年生闊葉雜草的防治效果佳,且可實現雙氟磺草胺和唑草酮的明顯增效作用。

    2. 2甲4氯異辛酯和唑草酮的復配組合物,能同時防除小麥田大部分的禾本科雜草和闊葉雜草。

    原藥工藝路線

    根據公開資料整理:目前工業上生產唑草酮的工藝一般采用Meerwein芳基化反應, 以乙腈或丙酮為溶劑,氯化亞銅為催化劑,亞硝酸鈉為重氮化試劑對1-(5 - 氨基-4 - 氯-2 - 氟苯基)-4 - (二氟甲基)-3 - 甲基-1H-1,2,4 - 三唑-5(4H)-酮進行重氮化,生成的重氮鹽立刻與過量的丙烯酸乙酯反應得到唑草酮 (WO9002120,WO97007107)。

    Meerwein芳基化反應涉及到重氮化反應,是一種銅催化的自由基反應機理,眾所周知,重氮化反應存在著較多的副反應,例如重氮化的氯代(Sandmeyer反應),熱分解,偶聯等等,所以反應結束后得到的粗品必須進行蒸餾才能獲得高含量的成品。唑草酮是一種較粘稠黃色液體,沸點高,高溫下不穩定,是屬于熱敏性的化合物,所以一般都是采用薄膜蒸餾來純化產品,同時產生10~15%的低沸物。由于低沸物中唑草酮的含量較低,通常只有30~50%,無法直接套用,否則產品的質量達不到要求,所以一般都是直接焚燒處理,造成唑草酮生產成本較高。

    1-(4-氯-2-氟苯基)-4-二氟甲基-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-酮(III)是合成唑草酮的主要中間體,該品的合成需經二氟甲基化,硝化,催化氫化還原,重氮芳基化等危險工藝,涉及高溫高壓反應條件,生產要求苛刻,這也是目前產能較為集中的因素之一。

    市 場 情 況

    據統計,國內唑草酮環評設計產能在3000噸左右,但受實際生產及市場需求量影響,產能利用率在30%左右。國際主要市場每年需求約1000噸左右,國內每年需求量在100噸左右。國內原藥生產企業主要為瀘州東方、淮安國瑞、江蘇瑞邦等企業。

    眾所周知,長期使用單一除草劑防除會導致敏感雜草數量下降,不敏感或是惡性雜草數量上升,引起雜草群落發生變化。在使用除草劑的冬小麥產區,麥田雜草群落發生了嚴重的變化,豬殃殃、澤漆、婆婆鈉、薺菜等多種除草劑均難于防治的惡性雜草逐年增加,且嚴重影響了小麥作物產量的收獲。

    唑草酮憑借自身殺草速度快、耐低溫、耐雨水沖刷等作用特點,必將占據麥田除草劑一席之地。

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