| 近日，南京農(nóng)業(yè)大學(xué)雜草研究室強(qiáng)勝教授課題組在期刊《Journal of Advanced Research》上發(fā)表了研究論文。首次明確了TeA是一種全新的來(lái)源于真菌的光系統(tǒng)II抑制劑，其作用靶點(diǎn)是光系統(tǒng)II的D1蛋白。TeA與靶標(biāo)雜草的D1蛋白結(jié)合后，會(huì)阻斷光合電子傳遞鏈活性而引起過(guò)能量化，導(dǎo)致葉綠體活性氧迅速暴發(fā)，引起細(xì)胞死亡和組織壞死，最終迅速殺死雜草。
該課題組于上世紀(jì)90年代在生物防治紫莖澤蘭致病菌中發(fā)現(xiàn)TeA毒素，并利用其研發(fā)生物源除草劑，進(jìn)一步系統(tǒng)開(kāi)展了產(chǎn)毒條件、作用靶點(diǎn)和殺草機(jī)制、毒素生物合成工藝和化學(xué)合成工藝的研究。目前，已經(jīng)成功研發(fā)出25%TeA 水劑（商品名丁羥咯酮），并獲得了農(nóng)業(yè)部田間藥效批準(zhǔn)證書(shū)，并推動(dòng)商業(yè)化。該論文以TeA為先導(dǎo)物對(duì)其5位的烷基側(cè)鏈進(jìn)行分子修飾，設(shè)計(jì)了一系列衍生物，從中篩選出3個(gè)高結(jié)合能的候選化合物。進(jìn)一步基于實(shí)驗(yàn)室建立的合成方法化學(xué)合成了3個(gè)化合物，并對(duì)其進(jìn)行了構(gòu)效關(guān)系的研究和除草活性的驗(yàn)證，最終獲得了2個(gè)高除草活性的化合物仲戊基TeA和仲己基TeA，其除草活性是TeA的2倍以上，顯示出非常好的商業(yè)化前景。 |
