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啶氧菌酯:防治銹病、白粉病、煙灰霉菌等各種病害
來源:磊子侃農藥    2022-4-14 9:55:00
    

    啶氧菌酯(picoxystrobin)是由 Zeneca Agrochemicals(現為 Syngenta AG)公司開發的甲氧基丙烯酸酯類藥劑,具有預防和治療的功效,在某些作物中具有比嘧菌酯更好的治療活性。先正達首先于 2001 年在歐洲引入啶氧菌酯,商品名為 Acanto,用于防治小麥、大麥和燕麥作物中的各種銹病、白粉病、煙灰霉菌等病害。

    CAS號:117428-22-5  英文名稱:Picoxystrobin

啶氧菌酯:防治銹病、白粉病、煙灰霉菌等各種病害

    先正達在絕大多數歐洲市場登記了啶氧菌酯,但是,由于嘧菌酯影響了其市場定位,所以其市場潛能受到限制。2006年,該產品被杜邦收購,先正達從杜邦換取了殺蟲劑氯蟲苯甲酰胺的混配權。杜邦通過新增登記以及開發復配產品等來提升啶氧菌酯的銷售業績,尤其是與環丙唑醇的復配產品,用于防治大豆的亞洲大豆銹病。杜邦還從先正達公司獲得了一項授權,將苯并烯氟菌唑與啶氧菌酯復配,用于巴西的大豆和其他作物。

    啶氧菌酯的開發之初就是為了取代對嘧菌酯使用不理想的作物,其主要的市場壓力也時來自于同門師兄弟嘧菌酯和肟菌酯等。而對于啶氧菌酯的田間實驗也證明, 啶氧菌酯相對于肟菌酯和醚菌酯,具有一定的谷類作物的增產作用。

    01、作用機理

    啶氧菌酯是線粒體呼吸抑制劑,即通過在細胞色素b和C1間電子轉移抑制線粒體的呼吸。防治對14-脫甲基化酶抑制劑、苯甲酰胺類、三羧酰胺類和苯并咪唑類產生抗性的菌株有效。

    啶氧菌酯一旦被葉片吸收,就會在木質部中移動,隨水流在運輸系統中流動;它也在葉片表面的氣相中流動并隨著從氣相中吸收進入葉片后又在木質部中流動。正是由于啶氧菌酯的內吸活性和熏蒸活性,因而施藥后,有效成分能有效再分配及充分傳遞,因此啶氧菌酯比商品化的嘧菌酯和肟菌酯有更好的治療活性。

    02、靶標作物

    啶氧菌酯為廣譜殺菌劑,主要應用于小麥和大麥上的相關病害防治,可有效防治小麥上由殼針孢菌引起的葉枯病、穎枯病、褐銹病、黃斑病和白粉病,大麥上的網斑病、云斑病、褐銹病和白粉病,燕麥上的冠銹病和葉斑病,以及黑麥上的褐銹病和云斑病等,用藥量通常為250 g/hm2。其主要應用作物包括:果樹、谷物等。

    03、國內登記情況

    啶氧菌酯1988年2月9日申請中國專利,專利號為CN1020391B,專利已于2008年到期。

    國內目前有11個原藥登記:

啶氧菌酯:防治銹病、白粉病、煙灰霉菌等各種病害

    目前有10個單劑登記, 主要劑型為啶氧菌酯22.5%懸浮劑。

    目前國內有12個復配登記, 主要是與丙環唑,苯醚甲環唑復配,擴大的殺菌譜,增加藥效。

啶氧菌酯:防治銹病、白粉病、煙灰霉菌等各種病害

    04、合成工藝

    國外關于啶氧菌酯的合成文獻報道主要有以下2條路線:

    路線1:3-異色酮與氯化亞砜反應得到鄰氯甲基苯乙酸甲酯,然后經醚化、酯縮合、甲基化反應得到啶氧菌酯。

啶氧菌酯:防治銹病、白粉病、煙灰霉菌等各種病害

    路線2:3-異色酮經酯縮合、甲基化、開環、醚化反應得到啶氧菌酯。

啶氧菌酯:防治銹病、白粉病、煙灰霉菌等各種病害

    歐盟委員會決定不再續登殺菌劑活性成分啶氧菌酯。歐盟成員國最遲于 2017 年 11 月 30 日前撤回含有啶氧菌酯的產品,其設置的緩沖期已經于2018 年 11 月 30 日到期。

    據歐盟委員會介紹,他們在評估期間確定了以下有關啶氧菌酯的風險:不能排除其代謝物 IN- H8612 的致畸變和細胞遺傳毒性風險;代謝物 IN- QDY63 對水生生物、蚯蚓以及以蚯蚓為食的哺乳動物具有高風險。此外,尚有一些風險是評估無法確定的。

    相對于甲氧基丙烯酸酯類的嘧菌酯和吡唑醚菌酯,以及肟菌酯。啶氧菌酯并不具有顯著的優勢。更不用提甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑或多或少都有的增產效果。由于其水生生物風險和環境風險是其市場發展的主要限制因素。

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