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唑啉草酯如何在“龍爭虎斗”中層層突圍,成為領軍產品
來源:恒生檢測    2022-4-22 9:31:00
    

    唑啉草酯(pinoxaden)是先正達公司2006年開發和上市的一種結構新穎、作用機制獨特的新苯基吡唑啉類除草劑,亦屬乙酰輔酶A羧化酶(ACCase)抑制劑,在農藥類中歸類于“其他類除草劑”。其中國專利于2019年到期,作為一個非常有市場潛力的除草產品,唑啉草酯是“其他類除草劑”中銷售額位居第一的品種,2009—2014年年復合增長率達16.0%。本文將從唑啉草酯的開發、登記及市場情況等方面闡述唑啉草酯是如何層層突圍,成為一個既是領軍市場的產品,又是增長率居高不下的明星產品。

    產品簡介

    唑啉草酯分子式:C23H32N2O4,結構式如圖1。唑啉草酯雖為ACCase抑制劑,但因其化學結構獨特,作用位點有別于其他ACCase抑制劑,從而使其成為抗性雜草防除的重要利器。安全性高,唑啉草酯在動物體內迅速代謝,并快速排出體外,對當茬小麥、大麥及非靶標生物安全,對后茬作物及環境安全。

唑啉草酯如何在“龍爭虎斗”中層層突圍,成為領軍產品

    覆蓋地域廣闊,市場增長顯著

    唑啉草酯自2006年上市以來,銷售額幾乎逐年增長。上市后的第2年,即2007年,其年銷售額已突破1.00億美元。2014年,其全球銷售額增至4.25億美元,創造了歷史高點。2015年,唑啉草酯的全球銷售額為4.00億美元;2010—2015年的復合年增長率為11.7%。2015年,在全球前十大除草劑中,唑啉草酯位居第九。唑啉草酯2016年全球用量約為917 t(折百),在全球主要應用作物為谷物占75%,其他為其他類作物(草坪和園藝)。2016年使用唑啉草酯最多(折百)用量依次為:加拿大(250 t)、美國(170 t)、印度(72 t)、法國(69 t)、土耳其(51 t)、俄羅斯(27 t)、巴基斯斯坦(24 t)、德國(20 t)。2018年唑啉草酯全球銷售額為4.35億美元。

    登記較為迅速,夯實擴張基礎

    1997年,先正達首次發現了唑啉草酯的生物活性,2005年獲準首個登記,2006年首次上市。從發現活性到首次上市歷時10年之久,市場已遍及歐洲、美洲、亞太和南非等50多個國家和地區。

    (1)國外登記與開發

    2005年,唑啉草酯在英國首先獲準登記,商品名為Axial(唑啉草酯+解草酯),莖葉噴霧,用于大麥、春小麥和冬小麥田,防除一年生黑麥草、稗草、金絲雀草、狗尾草、多花黑麥草、自生燕麥、波斯毒麥、野燕麥和野黍等;繼而在加拿大、印度和澳大利亞等國登記。

    2008年,先正達在意大利上市了唑啉草酯與解草酯的二元復配產品(商品名Axial),與炔草酯、解草酯的三元復配產品(商品名Traxos)。同年,三元復配產品在法國上市。

    2008年11月12日,唑啉草酯與雙氟磺草胺二元復配產品(Axial TBC)在美國獲準登記,用于苜蓿、大麥、豆類、油菜、鷹嘴豆、玉米、亞麻、小扁豆、燕麥、豌豆和馬鈴薯等,防除一年生向日葵、稗草、黑芥、金絲雀草、豬殃殃、繁縷、藜、豚草、春黃菊、蒲公英、洋甘菊、敗醬草和播娘蒿等。

    2009年,先正達在加拿大登記了唑啉草酯+雙氟磺草胺產品(Broadband),同年上市。

    2009年,瑞士先正達作物保護有限公司在我國臨時登記了95%唑啉草酯原藥和5%唑啉·炔草酯乳油(2.5%唑啉草酯+2.5%炔草酯,商品名大能),2010年獲準正式登記。

    2010年,唑啉草酯+炔草酯+解草酯(Traxos)與唑啉草酯+氯氟吡氧乙酸(Axial Xtreme)2種制劑產品在加拿大登記。

    2012年,先正達在加拿大上市了唑啉草酯+解草酯(Axial)制劑產品,該產品中加入了新的助劑,與常用的植物油或甲基化種子油助劑相比,新助劑提高了產品的吸收速度,致效更快。

    2016年7月1日,唑啉草酯被列入歐盟農藥登記條例(1107/2009)已登記有效成分名單,有效期至2026年6月30日。英國為其文件起草國。截至2017年3月,唑啉草酯已在歐盟25個成員國取得登記。

    (2)國內登記情況

    截止2022年3月,唑啉草酯制劑登記證共66個,原藥登記5個。制劑單劑登記42個,制劑復配登記24個。

    劑型分為可分散油懸浮劑、乳油、微乳劑。出鏡率較高的劑型有5%乳油、10%乳油、20%可分散油懸浮劑;唑啉草酯可與大多數防治闊葉雜草的除草劑復配,對當茬小麥、大麥及非靶標生物安全,對后茬作物及環境安全。復配出現較多的是:

    1、唑啉草酯·炔草酯

    2、唑啉草酯·吡氟酰草胺·異丙隆

    3、唑啉草酯·甲基二磺隆(氟唑磺隆)

    4、唑啉草酯·雙氟磺草胺

    5、唑啉草酯·氯氟吡氧乙酸異辛酯

    產品優勢突顯,前景值得期待

    優勢與劣勢:防效高,對看麥娘、黑麥草屬等惡性部分雜草防效較好;安全性好,惡劣環境下仍能較好發揮效果并且保持安全性;使用畝成本低于甲基二磺隆;抗性治理領域發展廣闊,唑啉草酯與芳氧苯氧丙酸酯類(Fop)和環己烯酮類(Dim)等除草劑同屬于ACCase抑制劑,但由于唑啉草酯具有全新的化學結構,其作用位點有所不同,所以它與前述除草劑無交互抗性。但其殺草譜窄,對部分地區多發的早熟禾、節節麥、雀麥基本無效,畝成本略高;5%乳油單劑容易分解,基本上是訂制銷售,不能返貨到第二年銷售;復配劑型不太容易做,需要調試合適助劑。

    競品分析:谷物田芽后使用的禾本科雜草除草劑主要包括:炔草酯、唑啉草酯、禾草靈、氟唑磺隆、唑禾草靈、三甲苯草酮、丙苯磺隆。顯然,具有類似雜草防治譜的這些品種及其產品在市場上互為競爭對手,而唑啉草酯的優勢更勝一籌,它或將成為三甲苯草酮、炔草酯和唑禾草靈等的替代品種。

    目前,唑啉草酯已在全球所有主要谷物市場上市,且自上市以來,其市場一直呈現增長態勢,并仍處于上升通道。作為國內企業,一方面可以通過優化合成工藝以降低產品價格,原藥或者單劑投放歐盟市場;另一方面,積極研發適合國內外市場的復配劑型。但是由于其在歐洲市場的多個復配仍處于SPC保護,如唑啉草酯+炔草酯+解草酯復配產品保護期至2025年4月19日;唑啉草酯+炔草酯+雙氟磺草胺復配產品保護期至2025年9月5日;唑啉草酯+雙氟磺草胺+解草酯復配產品保護期至2025年9月4日;唑啉草酯+炔草酯復配產品保護期至2021年1月24日;唑啉草酯+雙氟磺草胺復配產品保護期至2024年12月17日,企業需要注意,避免專利風險。

    無論從登記趨勢還是市場前景來看,唑啉草酯一直呈現增長態勢,并仍處于上升通道,說明各大制劑企業非常重視唑啉草酯,相信隨著原藥廠家后續陸續正常生產,其發展前景將是十分廣闊的。

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