多個幾丁質(zhì)酶可協(xié)同催化昆蟲表皮幾丁質(zhì)的水解,在昆蟲蛻皮發(fā)育過程中發(fā)揮不可或缺的作用,是潛在的綠色殺蟲劑作用分子靶標。

近期,中國農(nóng)科院植保所等單位研究人員通過對1680種天然產(chǎn)物進行高通量篩選,獲得了3個靶向亞洲玉米螟來源的幾丁質(zhì)酶OfChtI和OfChi-h的雙靶標抑制劑:漆樹酸、鄰苯二甲酸二(2-乙基己基)酯(DEHP)和紫菀酮。
它們對OfChtI的抑制常數(shù)(Ki)分別為0.57、0.53和3.95μmol/L;對OfChi-h的抑制常數(shù)分別為0.48、1.42和27.33μmol/L。分子對接結(jié)果表明,三者均通過疏水堆積作用結(jié)合在靶標酶的底物結(jié)合位點上。
此外,漆樹酸的1位羧基氧原子作為氫鍵受體,與OfChtⅠ的Arg274和OfChi-h的Arg439側(cè)鏈胍基氫原子形成氫鍵。DEHP的羰基和烷氧基氧原子作為氫鍵受體,與OfChtⅠ的Arg274側(cè)鏈胍基氫原子形成氫鍵;DEHP的烷氧基氧原子作為氫鍵受體,與OfChi-h的Arg439側(cè)鏈胍基氫原子形成氫鍵。殺蟲活性測定結(jié)果表明,在2mmol/L濃度下,漆樹酸和DEHP對亞洲玉米螟幼蟲的致死率為33.3%,紫菀酮沒有表現(xiàn)出明顯的殺蟲活性。
該研究對于同時靶向多個幾丁質(zhì)酶的新型綠色農(nóng)藥的創(chuàng)制具有參考意義。 |