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氟吡菌酰胺殺菌殺線蟲劑——專利臨期的優(yōu)秀成分
來源:輝勝農(nóng)藥登記代理    2022-5-30 9:38:00
    

    氟吡菌酰胺是琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌殺線蟲劑,這一兼具殺菌和殺線蟲的優(yōu)秀成分為拜耳公司做出了巨大貢獻(xiàn),自2012年上市以來,已在全球六十多個(gè)國(guó)家登記上市,應(yīng)用于七十多種作物,市場(chǎng)表現(xiàn)不凡。據(jù)悉其化合物專利CN1319946C將于2023年8月到期,感興趣的企業(yè)可早做準(zhǔn)備,接下來我們一起了解這一優(yōu)秀成分的有關(guān)情況。

    一、產(chǎn)品基本信息

    中文通用名稱:氟吡菌酰胺

    英文通用名稱:fluopyram

    CAS登錄號(hào):658066-35-4

    化學(xué)名稱:N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基}-α,α,α-三氟-O-甲苯酰胺

    分子式:C16H11ClF6N2O

    結(jié)構(gòu)式:

氟吡菌酰胺殺菌殺線蟲劑——專利臨期的優(yōu)秀成分

    相對(duì)分子質(zhì)量:396.76

    理化性質(zhì):外觀為白色無味粉末,熔點(diǎn):117.5℃,沸點(diǎn):318℃,正辛醇水分配系數(shù)LogP=3.3(pH 7,20℃),蒸汽壓25℃:1.2×10-3mPa,溶解度:20℃,水中溶解度16.0mg/L;有機(jī)溶劑中的溶解度(20℃):丙酮、二氯甲烷250(g/L)、62.2甲苯(g/L)、正庚烷660(mg/L)。穩(wěn)定性:有氧土壤DT50=309d(典型土),118.8d(大田土)。中性水中光解DT50=21天 。

    毒性:大鼠急性經(jīng)口毒性LD50>2000mg/kg,大鼠急性經(jīng)皮毒性LD50> 2000mg/kg.bw,大鼠急性吸入毒性LC50>5.11mg/L。

    殺線蟲機(jī)理:抑制靶標(biāo)琥珀酸脫氫酶活性,從而干擾其呼吸作用。當(dāng)線蟲經(jīng)氟吡菌酰胺處理后,蟲體僵直成針狀,活動(dòng)力急劇下降。例如,處理后30 min初顯癥狀,香蕉穿孔線蟲或根結(jié)線蟲,受藥后開始活動(dòng)緩慢,1~2 h后變得完全麻痹不動(dòng)。氟吡菌酰胺有選擇地抑制線蟲線粒體中的呼吸鏈的復(fù)合體Ⅱ。線粒體是線蟲的能量工廠,其受到抑制后會(huì)導(dǎo)致線蟲細(xì)胞中能量(ATP)很快耗盡。

    二、產(chǎn)品市場(chǎng)概況

    2012年拜耳氟吡菌酰胺上市,迄今已在全球包括中國(guó)、美國(guó)、歐盟(23國(guó))、澳大利亞、羅馬尼亞、土耳其、智利、墨西哥等60個(gè)國(guó)家登記和上市,應(yīng)用于大田作物、蔬菜、花卉、草坪、瓜果、煙草等70多種作物田,主要用于防治根結(jié)線蟲、白粉病、灰霉病、葉霉病、菌核病、葉斑病、褐腐病等多種病害。2013年氟吡菌酰胺殺線蟲劑在洪都拉斯上市,2014年在哥斯達(dá)黎加上市,2015年拜耳在美國(guó)登記上市了氟吡菌酰胺與吡蟲啉混劑Velum? Total ,2016年殺線蟲劑Indemnify?獲得美國(guó)環(huán)保署登記批準(zhǔn),同年氟吡菌酰胺及其與丙硫菌唑、肟菌酯的單混劑在加拿大、英國(guó)等國(guó)獲批,2020年氟吡菌酰胺與丙硫菌唑和肟菌酯混劑在美國(guó)獲批,2020年,意大利批準(zhǔn)登記拜耳一款水分散粒劑Luna Care(氟吡菌酰胺+三乙膦酸鋁),防治蘋果、梨上的白粉病(Podosphaera leucotricha)、黑星病(Venturia inaequalis)等,2021年,拜耳在意大利推出了用于谷物的創(chuàng)新殺菌劑Ascra Xpro(氟吡菌酰胺+聯(lián)苯吡菌胺+丙硫菌唑),防治葉面病害,如葉枯病、白粉病、銹病等,2022年1月氟吡菌酰胺與聯(lián)苯吡菌胺乳油在英國(guó)獲批,用于大麥等。氟吡菌酰胺的全球銷售額2013年為0.13億美元,2014年達(dá)到0.6億美元,2018年升至0.85億美元,2019年為0.87億美元。

    三、國(guó)內(nèi)登記情況

    氟吡菌酰胺在中國(guó)登記情況如下表所示。

氟吡菌酰胺殺菌殺線蟲劑——專利臨期的優(yōu)秀成分

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