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杜邦和先正達(dá)又一聯(lián)姻之作——溴氰蟲酰胺已在全球30多個(gè)國(guó)家上市
來源:好農(nóng)資招商網(wǎng)    2016-9-21 9:43:00
    

    溴氰蟲酰胺是氯蟲苯甲酰胺的姊妹產(chǎn)品,是杜邦重點(diǎn)開發(fā)的、年峰值銷售額將達(dá)20億美元的三大殺蟲劑(氯蟲苯甲酰胺、溴氰蟲酰胺、三氟苯嘧啶)之一。溴氰蟲酰胺具有交叉防治譜,比氯蟲苯甲酰胺更廣譜,現(xiàn)已在全球30多個(gè)國(guó)家上市,最近一次的成功登記發(fā)生在歐盟。

杜邦和先正達(dá)又一聯(lián)姻之作——溴氰蟲酰胺已在全球30多個(gè)國(guó)家上市

    2016年9月14日,杜邦雙酰胺類殺蟲劑溴氰蟲酰胺在歐盟正式登記,10年有效期至2026年9月14日。溴氰蟲酰胺在歐盟的登記將成為其開發(fā)史上的又一重要里程碑。

    杜邦先正達(dá)合作開發(fā)

    雙酰胺類化合物是殺蟲劑中的新類型,其首個(gè)上市產(chǎn)品為日本農(nóng)藥株式會(huì)社開發(fā)的氟苯蟲酰胺。該類產(chǎn)品因高活性而引起了杜邦的高度關(guān)注,公司科研人員通過構(gòu)效關(guān)系的研究設(shè)計(jì)合成了許多新化合物,其中一些具有非常高的活性。經(jīng)過不斷研究和篩選,杜邦第一個(gè)雙酰胺類殺蟲劑氯蟲苯甲酰胺于2008年推向市場(chǎng)。該產(chǎn)品2014年的全球銷售額已達(dá)14.80億美元,成為全球第一大殺蟲劑,是雙酰胺類殺蟲劑中的成功典范。

    與氟苯蟲酰胺的鄰苯二甲酰胺結(jié)構(gòu)不同,氯蟲苯甲酰胺為鄰甲酰氨基苯甲酰胺類化合物。而溴氰蟲酰胺是杜邦繼氯蟲苯甲酰胺之后成功開發(fā)的第二代魚尼丁受體作用劑類殺蟲劑,兩產(chǎn)品在結(jié)構(gòu)上高度重合,只是苯環(huán)上的氯換成了氰基。

    然而,結(jié)構(gòu)上的細(xì)小變化,卻使溴氰蟲酰胺更高效,活性譜更廣,可有效防治鱗翅目、半翅目和鞘翅目害蟲,對(duì)環(huán)境非常安全,美國(guó)環(huán)保署將其作為“低風(fēng)險(xiǎn)”農(nóng)藥予以登記。溴氰蟲酰胺被視為氯蟲苯甲酰胺的完美補(bǔ)充。

    杜邦因成功研發(fā)溴氰蟲酰胺,于2014年10月29日獲得了第七屆AGROW最佳產(chǎn)品研發(fā)獎(jiǎng),這也是杜邦連續(xù)兩年獲此殊榮。

    溴氰蟲酰胺英文通用名為cyantraniliprole,商品名為Cyazypyr,開發(fā)代號(hào)為DPX-HGW86。

    2008年,杜邦就溴氰蟲酰胺與先正達(dá)的硝磺草酮達(dá)成了相互授權(quán)協(xié)議。根據(jù)協(xié)議,先正達(dá)獲得了杜邦關(guān)于溴氰蟲酰胺用于復(fù)配產(chǎn)品的獨(dú)家授權(quán),并可開發(fā)一些非農(nóng)用市場(chǎng)等;兩公司共同分擔(dān)溴氰蟲酰胺的登記費(fèi)用,以開發(fā)該產(chǎn)品的市場(chǎng)。與此同時(shí),先正達(dá)授權(quán)杜邦開發(fā)其玉米田除草劑硝磺草酮,將硝磺草酮與杜邦的專利除草劑復(fù)配,用于玉米和甘蔗等。這是杜邦和先正達(dá)繼氯蟲苯甲酰胺和啶氧菌酯相互授權(quán)后的又一聯(lián)姻之作。

    目前,溴氰蟲酰胺仍處于商品化開發(fā)的早期階段。由于溴氰蟲酰胺不斷取得新的登記,所以其銷售額持續(xù)增長(zhǎng)。2013年的全球銷售額為0.20億美元;2014年為0.45億美元,其中,杜邦溴氰蟲酰胺的銷售額為0.30億美元。

    杜邦非常看好溴氰蟲酰胺的增長(zhǎng)潛能,預(yù)計(jì)其年峰值銷售額將突破5億美元;同樣,先正達(dá)也非常重視溴氰蟲酰胺的開發(fā),預(yù)計(jì)其兩個(gè)種子處理劑系列產(chǎn)品Fortenza和Minecto的年峰值銷售額將超4.00億美元。杜邦希望,基于溴氰蟲酰胺的產(chǎn)品銷售額能超過10億美元。

    溴氰蟲酰胺由杜邦生產(chǎn),而其市場(chǎng)開發(fā)不再局限于杜邦和先正達(dá)兩大巨頭,通過不斷授權(quán)和合作,如今,拜耳、Agro-Kanesho、組合化學(xué)、住友化學(xué)和日本曹達(dá)等都參與到溴氰蟲酰胺的市場(chǎng)開發(fā)中。

    上市國(guó)家30余個(gè)

    溴氰蟲酰胺于2012年上市,現(xiàn)已覆蓋全球30多個(gè)國(guó)家,其中包括巴西、中國(guó)、印度、日本、美國(guó)和加拿大等。

    2012年7月,杜邦溴氰蟲酰胺首先在阿根廷登記,同年上市,商品名為Benevia,用于番茄;繼而于2013年在加拿大取得登記,葉面噴霧和種子處理,用于許多作物。

    2013年,先正達(dá)在阿根廷上市了溴氰蟲酰胺與噻蟲嗪的復(fù)配產(chǎn)品Fortenza Duo,作為種子處理劑,用于大豆、玉米和向日葵等;2014年底,在加拿大獲準(zhǔn)登記。

    截至2013年底,溴氰蟲酰胺已在全球20多個(gè)國(guó)家登記。

    日本對(duì)溴氰蟲酰胺的市場(chǎng)開發(fā)也進(jìn)行得如火如荼,尤其是2014年,大量新產(chǎn)品取得登記和上市。這一年,拜耳的Routine Duo Box GR(溴氰蟲酰胺+isotianil)在日本取得登記;Agro-Kanesho登記和上市了溴氰蟲酰胺產(chǎn)品Benevia;組合化學(xué)上市了溴氰蟲酰胺單劑產(chǎn)品Esperansa、Kumiai Benevia、KumiaiVerimark、Kumiai Exirel、KumiaiPadeet和Buzz,以及溴氰蟲酰胺與isotianil的復(fù)配產(chǎn)品Twin Padeet Box G和Routine Punch Box G等;日本曹達(dá)上市了溴氰蟲酰胺產(chǎn)品Verimark;日產(chǎn)化學(xué)登記和上市了溴氰蟲酰胺單劑Exirel SE和Prirosso G。

    2014年,杜邦在加拿大上市了溴氰蟲酰胺種子處理劑Lumiderm,用于油菜。

    2015年,Lumivia(溴氰蟲酰胺)在美國(guó)上市,用于先鋒玉米雜交種子。

    2015財(cái)年,日本曹達(dá)在日本登記了Nisso Verimark(溴氰蟲酰胺懸浮劑)和Avail(啶蟲脒+溴氰蟲酰胺,顆粒劑);住友化學(xué)在日本上市了Stout Padeet(isotianil+溴氰蟲酰胺)。

    2015年,先正達(dá)在美國(guó)登記了Ference(溴氰蟲酰胺),用于草坪;公司最近還在日本上市了Twin Attack(溴氰蟲酰胺+噻蟲嗪),用于草坪。

    先正達(dá)計(jì)劃在所有主要大田作物上進(jìn)一步登記溴氰蟲酰胺,用于種子處理和葉面噴霧。

    溴氰蟲酰胺在中國(guó)登記和上市

    杜邦早早在中國(guó)市場(chǎng)布局溴氰蟲酰胺產(chǎn)品,先正達(dá)也隨后跟進(jìn)。

    2012年9月13日,美國(guó)杜邦公司在我國(guó)臨時(shí)登記了94%溴氰蟲酰胺原藥;同時(shí),臨時(shí)登記了10%溴氰蟲酰胺可分散油懸浮劑。2014年2月13日,兩產(chǎn)品皆已在我國(guó)取得正式登記。

    2014年,美國(guó)杜邦公司還在我國(guó)臨時(shí)登記了19%溴氰蟲酰胺懸浮劑。2015年,上海杜邦農(nóng)化有限公司正式登記了94%溴氰蟲酰胺原藥,美國(guó)杜邦公司正式登記了10%溴氰蟲酰胺懸乳劑,瑞士先正達(dá)作物保護(hù)有限公司正式登記了40%溴酰·噻蟲嗪種子處理懸浮劑(20%溴氰蟲酰胺+20%噻蟲嗪)。

    10%溴氰蟲酰胺可分散油懸浮劑(商品名“倍內(nèi)威”)登記防治大蔥、番茄、黃瓜、棉花、水稻、西瓜、小白菜、豇豆等作物上的薊馬、美洲斑潛蠅、甜菜夜蛾、白粉虱、棉鈴蟲、蚜蟲、煙粉虱、稻縱卷葉螟、二化螟、三化螟、菜青蟲、黃條跳甲、小菜蛾、斜紋夜蛾和豆莢螟等,葉面噴霧,有效成分用藥量為15~85克/公頃。2013年5月,倍內(nèi)威在中國(guó)市場(chǎng)推出。

    19%溴氰蟲酰胺懸浮劑(商品名“維瑞瑪”)登記防治番茄、黃瓜、辣椒等作物上的薊馬、甜菜夜蛾、煙粉虱、瓜絹螟和美洲斑潛蠅等,苗床噴淋,有效成分用藥量為75~150克/公頃。

    2015年4月28日,維瑞瑪在中國(guó)正式上市。該產(chǎn)品專為苗期護(hù)理而開發(fā),具有環(huán)境友好、殺蟲譜廣、防效優(yōu)異、持效期長(zhǎng)、省工省時(shí)等特點(diǎn),幫助作物贏在起跑線。

    10%溴氰蟲酰胺懸乳劑(商品名“沃多農(nóng)”)登記用于甘藍(lán)和辣椒等作物上,噴霧防治甜菜夜蛾、小菜蛾、蚜蟲、白粉虱、薊馬、棉鈴蟲和煙粉虱等,有效成分用藥量為19.5~90克/公頃。

    40%溴酰·噻蟲嗪種子處理懸浮劑(商品名“福亮”)登記防治玉米田薊馬和蠐螬等,拌種,有效成分用藥量為120~180克/100千克種子。該產(chǎn)品正在登記防治地老虎、二點(diǎn)委夜蛾和甜菜夜蛾等。其對(duì)玉米種子安全,能提供全面的蟲害防治譜,可有效控制玉米地下、地表和地上多種害蟲,并能夠提高玉米成苗率,確保一播全苗。

    2015年,福亮在中國(guó)上市,此乃該產(chǎn)品的全球首發(fā)。福亮由噻蟲嗪與溴氰蟲酰胺強(qiáng)強(qiáng)組合,噻蟲嗪對(duì)刺吸式口器害蟲和咀嚼式口器的鞘翅目害蟲防效優(yōu)秀,同時(shí)具有卓越的壯苗效果;溴氰蟲酰胺能有效控制咀嚼式口器的鱗翅目和鞘翅目害蟲。溴氰蟲酰胺與噻蟲嗪復(fù)配優(yōu)勢(shì)互補(bǔ),擴(kuò)大了殺蟲譜,在有效防治作物苗期害蟲的同時(shí),還能強(qiáng)化噻蟲嗪的壯苗效果。福亮是目前中國(guó)登記的第一個(gè)能夠同時(shí)刺吸式和咀嚼式口器害蟲的具有劃時(shí)代意義的殺蟲種子處理劑。

    溴氰蟲酰胺在歐盟正式登記

    近日,據(jù)歐委會(huì)披露,溴氰蟲酰胺已在歐盟獲準(zhǔn)正式登記,有效期至2026年9月14日。歐盟成員國(guó)在登記基于溴氰蟲酰胺的產(chǎn)品時(shí),必須根據(jù)需要強(qiáng)制性地采取減風(fēng)險(xiǎn)措施,以保護(hù)操作人員、水生生物、蜜蜂、其他非靶標(biāo)節(jié)肢動(dòng)物和地下水等。當(dāng)溴氰蟲酰胺用于生長(zhǎng)中的作物時(shí),管理部門也應(yīng)該考慮其對(duì)蜜蜂和大黃蜂(為授粉而釋放)的風(fēng)險(xiǎn)。

    另一個(gè)登記條件是,要求公司提交水處理過程對(duì)飲用地表水和地下水中殘留影響的詳細(xì)資料,這些資料必須在歐盟采納水處理過程評(píng)估指南后兩年內(nèi)提交。

    溴氰蟲酰胺的登記申請(qǐng)是由杜邦和先正達(dá)于2011年向英國(guó)聯(lián)合提交,英國(guó)為溴氰蟲酰胺在歐盟登記的文件起草國(guó)。這項(xiàng)登記已于今年7月獲得了歐盟成員國(guó)的批準(zhǔn)。雖然目前尚未有歐盟成員國(guó)登記該產(chǎn)品,但已有10個(gè)成員國(guó)(奧地利、保加利亞、捷克、西班牙、匈牙利、愛爾蘭、意大利、荷蘭、斯洛文尼亞和英國(guó))正在登記。

    登記產(chǎn)品集中亮相

    溴氰蟲酰胺的上市產(chǎn)品眾多,其中既有單劑產(chǎn)品,又有復(fù)配產(chǎn)品。

    單劑產(chǎn)品包括:Benevia(100 g/L可分散油懸浮劑,杜邦、Agro-Kanesho)、Exirel(100 g/L懸乳劑,杜邦)、Verimark(200 g/L懸浮劑,杜邦)、Cyazypyr(杜邦)、Dermacor Z-103(624 g/L種子處理懸浮劑,杜邦)、A17960A和A179060B(均為600 g/L種子處理劑,杜邦)、Altriset(白蟻防治劑,杜邦)、Lumiderm(種子處理劑,杜邦)、Lumivia(種子處理劑,杜邦)、Lumiposa(種子處理劑,杜邦)、Fortenza(種子處理劑,先正達(dá))、Minecto(種子處理劑,先正達(dá))、Ference(先正達(dá))、Esperansa(組合化學(xué))、Kumiai Benevia(組合化學(xué))、Kumiai Verimark(組合化學(xué))、Kumiai Exirel(組合化學(xué))、Kumiai Padeet(組合化學(xué))、Buzz(組合化學(xué))、NissoVerimark(日本曹達(dá))、倍內(nèi)威(10%可分散油懸浮劑,杜邦)、沃多農(nóng)(10%懸乳劑,杜邦)、維瑞瑪(19%懸浮劑,杜邦)等。

    復(fù)配產(chǎn)品有:Fortenza Duo(+噻蟲嗪,先正達(dá))、Routine Quattro BoxGranule(+isotianil+乙蟲腈+吡蟲啉,拜耳)、RoutineDuo(+isotianil)、Stout Padeet Box G和Stout Padeet(+isotianil,住友化學(xué))、Twin Attack(+噻蟲嗪,先正達(dá))、Twin Padeet Box G(+isotianil,組合化學(xué))、Routine Punch Box G(+isotianil,組合化學(xué))、Avail(+啶蟲脒,日本曹達(dá))、Minecto Duo(+噻蟲嗪)、Mainspring(+噻蟲嗪)、福亮(+噻蟲嗪,先正達(dá))。

    作用機(jī)理及應(yīng)用

    與氯蟲苯甲酰胺和氟苯蟲酰胺一樣,溴氰蟲酰胺也為魚尼丁受體作用劑。它通過刺激昆蟲細(xì)胞內(nèi)鈣離子析出,引起肌肉麻痹,削弱肌肉功能,影響昆蟲行為,使害蟲快速停止取食,進(jìn)而死亡。

    溴氰蟲酰胺具有內(nèi)吸性、滲透和傳導(dǎo)作用,可分布于整個(gè)植株。其高效、速效、持效期長(zhǎng)。被處理的作物長(zhǎng)勢(shì)健壯、葉片光亮,同時(shí)可降低蟲傳病害的發(fā)生,提高作物產(chǎn)量。

    作為氯蟲苯甲酰胺的類似物,溴氰蟲酰胺具有更廣泛的殺蟲譜。它是第1個(gè)具有交叉防治譜的雙酰胺類化合物,可同時(shí)防治咀嚼式和刺吸式口器害蟲。它不僅能夠防治鱗翅目害蟲,而且還能防治像半翅目、鞘翅目和雙翅目害蟲。可用于玉米、甘蔗、棉花、谷物、水稻、果樹和蔬菜等,防治粉虱、薊馬、蚜蟲、蝽象、美洲斑潛葉蠅、甜菜夜蛾、稻縱卷葉螟、二化螟、三化螟、果蠅和甲蟲等。對(duì)粉虱(包括B型和Q型煙粉虱等)、潛葉蠅和甲蟲等活性尤佳。

    溴氰蟲酰胺有效成分用藥量為10~100 g a.i./hm2,葉面噴霧、種子處理和土壤處理等均可。主要?jiǎng)┬桶ǎ嚎煞稚⒂蛻腋胰閯┖蛻腋┑取?/FONT>

    溴氰蟲酰胺對(duì)鳥、魚和哺乳動(dòng)物高度安全,但對(duì)水生生物和蜜蜂毒性較高。其對(duì)大型溞的EC50 (48 h) 為0.0204 mg/L;對(duì)蜜蜂的LD50 (經(jīng)口)>0.1055 μg/蜂,LD50(接觸)>0.0934 μg/蜂。

    溴氰蟲酰胺雖在中國(guó)上市時(shí)間不長(zhǎng),但抗性發(fā)展較快,在部分地區(qū),煙粉虱種群已對(duì)其產(chǎn)生中等水平抗性,抗性倍數(shù)在30以上。溴氰蟲酰胺與其他類型的殺蟲劑無交互抗性,可與其他作用機(jī)理的殺蟲劑復(fù)配,以延緩抗性的產(chǎn)生和發(fā)展。

    2024年1月專利到期

    溴氰蟲酰胺仍是一個(gè)專利保護(hù)產(chǎn)品,其專利概況為:

    世界專利(WO2004067528)申請(qǐng)于2004年1月21日,終止于2024年1月20日。

    歐洲專利(EP2264022)申請(qǐng)于2004年1月21日,終止于2024年1月20日。

    美國(guó)專利(US7247647)申請(qǐng)于2004年1月21日,終止于2024年1月21日。

    中國(guó)專利(CN100441576C)申請(qǐng)于2004年1月21日,終止于2024年1月20日。

    也即,至2024年1月20日,溴氰蟲酰胺在世界許多國(guó)家和地區(qū)的化合物專利將要到期。

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