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    近日，教育部科技發(fā)展中心公布2017年度高等學校科學研究優(yōu)秀成果獎（科學技術(shù)）授獎項目。授獎項目共312項（特等獎：1項，一等獎：118項，二等獎：193項；青年獎：8人），其中包括自然科學獎131項，技術(shù)發(fā)明獎37項，科技進步獎144項。

    江蘇省農(nóng)藥研究所股份有限公司參與完成的“氰烯菌酯殺菌劑新靶標的發(fā)現(xiàn)及產(chǎn)業(yè)化應用”項目榮獲科技進步獎一等獎。

    氰烯菌酯（phenamacril），化學名稱：(2EZ)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙烯酸乙酯，是由江蘇省農(nóng)藥研究所股份有限公司于1998年首次發(fā)現(xiàn)的對鐮刀菌具有較高專化活性的氰基丙烯酸酯類殺菌劑，特別是對禾谷鐮孢菌菌絲生長具有強烈的抑制作用，其結(jié)構(gòu)新穎（圖1），作用方式獨特，擁有自主知識產(chǎn)權(quán)。

    氰烯菌酯為肌球蛋白-5抑制劑，它破壞細胞骨架和馬達蛋白，干擾細胞營養(yǎng)物質(zhì)運輸，抑制菌絲生長與毒素合成，符合高效、高選擇性、低毒及低殘留、具有內(nèi)吸傳導、保護和治療作用的綠色農(nóng)藥發(fā)展新要求。

    “氰烯菌酯殺菌劑新靶標的發(fā)現(xiàn)及產(chǎn)業(yè)化應用”項目組對氰烯菌酯作用的分子靶標、生產(chǎn)工藝和產(chǎn)業(yè)化應用進行了系統(tǒng)深入研究：

    （1）發(fā)現(xiàn)殺菌劑新靶標肌球蛋白-5及氰烯菌酯的藥理學機制。通過對不同藥敏性菌株的全基因組序列比對、基因置換驗證和生化分析，首次發(fā)現(xiàn)和報道了新的殺菌劑分子靶標肌球蛋白-5（Myosin-5）。通過對肌球蛋白-5生命活動相關(guān)的4種蛋白基因功能研究，揭示了氰烯菌酯與小麥赤霉病菌肌球蛋白-5結(jié)合，干擾細胞營養(yǎng)物質(zhì)運輸，抑制菌絲生長和DON毒素合成的藥理學機制。國際殺菌劑抗性行動委員會（FRAC）基于該成果將氰基丙烯酸酯類新農(nóng)藥的作用方式單獨編碼為B6，開辟了肌球蛋白抑制劑的農(nóng)藥研發(fā)新方向。

    （2）探明氰烯菌酯的高度選擇性基礎及抗性風險。發(fā)現(xiàn)肌球蛋白-5在不同物種生物進化中存在較大分化，氰烯菌酯只對與禾谷鐮刀菌肌球蛋白-5具有97%以上同源性的小麥赤霉病菌、水稻惡苗病菌和瓜類枯萎病菌及人類角膜炎致病尖孢鐮刀菌具有高度選擇性抗菌活性。發(fā)現(xiàn)肌球蛋白-5基因編碼馬達域氨基酸殘基的13個位點可發(fā)生總頻率為23.9%的抗藥性變異，揭示了鐮刀菌對氰烯菌酯可發(fā)生18種抗藥性基因型變異，存在高抗性風險。FRAC基于該成果將氰烯菌酯的抗性風險及治理策略單獨編碼為47，為研發(fā)氰烯菌酯抗性分子檢測技術(shù)及可持續(xù)高效應用技術(shù)提供了科學依據(jù)。

    （3）減量用藥和抗性治理技術(shù)系列新產(chǎn)品研發(fā)及推廣應用。基于氰烯菌酯抗性風險及選擇性機制，開發(fā)了旨在延緩抗性和擴大抗菌譜的多個氰烯菌酯系列產(chǎn)品，實現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化和大面積推廣應用，被用戶公認為是目前防治小麥赤霉病和水稻惡苗病并兼治其他真菌病害用藥量最少、安全性最好、效果最高的殺菌劑。近5年生產(chǎn)銷售氰烯菌酯及其混劑4,000多噸，新增銷售收入4.5億元，企業(yè)新增利稅1.35億元。累計推廣應用1.5億畝次，用藥量較常用多菌靈減少50%，防效提高40%，減少真菌毒素對麥粒污染80%，累計挽回糧食損失1,000多萬噸，新增社會收益240多億元，保障了糧食和食品安全，生態(tài)和社會經(jīng)濟效益巨大。

    該成果發(fā)表研究論文25篇（其中SCI論文20篇），授權(quán)發(fā)明專利4項，新申請發(fā)明專利5項，出版會議論文集3卷，舉辦和在各種培訓會議宣講70余次，被邀請在國際學術(shù)會議上做大會報告2次。為提高我國新型農(nóng)藥創(chuàng)制及重大作物病害防控的科技水平作出了重要貢獻。

    近年來，赤霉病在我國大暴發(fā)。氰烯菌酯因防效穩(wěn)定、降低毒素、增產(chǎn)增收等特點而廣受市場歡迎，為我國小麥的豐產(chǎn)、豐收和糧食安全作出了重要貢獻。今年上半年，氰烯菌酯的銷售額已突破1億元。

    目前，氰烯菌酯已形成了包括原藥在內(nèi)的4個系列產(chǎn)品（表2）并榮獲了多項大獎。未來還將進一步擴大登記作物，拓展應用范圍，更好、更快地提升氰烯菌酯的市場地位。