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    唑啉草酯，英文名Pinoxaden，屬于新苯基吡唑啉類(lèi)除草劑，為乙酰輔酶A羧化酶 (ACC) 抑制劑。其作用機(jī)理主要是造成脂肪酸合成受阻，進(jìn)而導(dǎo)致細(xì)胞生長(zhǎng)分裂受阻，雜草植株死亡， 具有內(nèi)吸傳導(dǎo)性。該產(chǎn)品主要用于谷物田，苗后除草劑，用于防除禾本科雜草。有效成分的用量在30~60g/hm2。

    唑啉草酯由先正達(dá)公司歷時(shí)10年研發(fā)，在2005年首先在美國(guó),英國(guó)，加拿大，澳大利亞登記。在上市后兩年銷(xiāo)售額就已超過(guò)1.10億美元，2008年成為當(dāng)年先正達(dá)新上市產(chǎn)品中貢獻(xiàn)最大的兩個(gè)產(chǎn)品之一，2009年全球的銷(xiāo)售額為2.02億美元。

    2010年底，瑞士先正達(dá)在國(guó)內(nèi)拿到95%唑啉草酯原藥和 50 克/升唑啉草酯·炔草酯乳油的臨時(shí)登記，登記于小麥田禾本科雜草。在2011年其全球銷(xiāo)售額就高達(dá)3億美元。2014年銷(xiāo)售額達(dá)4.25億美元。2015年，唑啉草酯在全球除草劑中排名第九，在先正達(dá)前十大暢銷(xiāo)品種中位居第五，是這些品種中唯一的專(zhuān)利品種。而其中國(guó)的專(zhuān)利也于2018年3月到期。

    關(guān)于藥害：

    唑啉草酯會(huì)對(duì)大、小麥麥苗產(chǎn)生藥害，用藥量越高藥害越嚴(yán)重。藥害癥狀:一是麥苗葉片上產(chǎn)生褪綠黃斑，大麥上還產(chǎn)生白斑或紫色斑塊，一般發(fā)生在麥苗的第二張葉片上，即噴藥時(shí)未展開(kāi)的心葉與噴藥后新生長(zhǎng)的葉片，嚴(yán)重的大麥麥苗連續(xù)3張葉片上有褪綠斑塊;二是麥苗生長(zhǎng)停滯、黃化，嚴(yán)重的麥苗新生葉片有輕度縱卷現(xiàn)象;三是加重大麥凍害。藥害癥狀一般于施藥后20～30d逐漸消失。最終對(duì)產(chǎn)量沒(méi)有明顯影響。

    關(guān)于抗性：

    抗性是每種新產(chǎn)品不得不面對(duì)的問(wèn)題。曾經(jīng)風(fēng)靡一時(shí)的“康寬”氯蟲(chóng)苯甲酰胺，如今就已經(jīng)在小菜蛾和甜菜夜蛾等多種蟲(chóng)害已經(jīng)表現(xiàn)出抗藥性。

    抗藥性是無(wú)法回避的問(wèn)題，害蟲(chóng)或雜草抗性的產(chǎn)生往往是基于“基因突變”及“適應(yīng)性表達(dá)”等。市面上已有的ACCase 抑制劑抗性的例子已經(jīng)屢見(jiàn)不鮮。雖然唑啉草酯與環(huán)己烯酮類(lèi)除草劑，芳氧苯氧丙酸酯類(lèi)除草劑同屬于ACCase抑制劑，但唑啉草酯的化學(xué)結(jié)構(gòu)是全新的，作用位點(diǎn)與傳統(tǒng)的ACCase 抑制劑并不相同，故與傳統(tǒng)除草劑并無(wú)交互抗性。 作為唯二（唑啉草酯，精噁唑禾草靈）的登記在大麥苗后禾本科雜草防除的除草劑，在目前的中國(guó)市場(chǎng)唑啉草酯具有廣闊的市場(chǎng)。

    登記現(xiàn)狀

    目前唑啉草酯的登記國(guó)家還是以歐美發(fā)達(dá)國(guó)家及拉美國(guó)家為主。而在亞太地區(qū)，僅中國(guó)和澳大利亞為其主要的目的市場(chǎng)。在澳大利亞與阿根廷的登記也是與解草酯復(fù)配，降低發(fā)生藥害的可能性。

    由于唑啉草酯專(zhuān)利已于今年三月份到期，我國(guó)目前的唑啉草酯登記情況如下圖：

    目前國(guó)內(nèi)以有三家企業(yè)拿到了唑啉草酯原藥的登記，但截至發(fā)稿日，國(guó)內(nèi)并無(wú)制劑登記。

    前景分析

    隨著唑啉草酯原藥專(zhuān)利到期，國(guó)內(nèi)也逐漸出現(xiàn)了除先正達(dá)外的原藥登記企業(yè)。而在目前先正達(dá)的全球策略中，預(yù)計(jì)先正達(dá)將通過(guò)混劑來(lái)確保專(zhuān)利到期后的市場(chǎng)份額。除了已取得原藥登記的三家國(guó)內(nèi)企業(yè)，仍然有數(shù)家企業(yè)打算取得原藥登記，生產(chǎn)銷(xiāo)售的計(jì)劃。

    專(zhuān)利問(wèn)題

    中國(guó)區(qū)專(zhuān)利情況：

    應(yīng)當(dāng)注意的是，生產(chǎn)時(shí)應(yīng)注意合成方法，以免構(gòu)成侵權(quán)。

    國(guó)內(nèi)對(duì)唑啉草酯組合物的專(zhuān)利申請(qǐng)不在少數(shù)，但大部分仍然來(lái)自國(guó)外企業(yè)。江蘇龍燈大量除草劑專(zhuān)利包含唑啉草酯成分，可用于稻田除草。可以看到國(guó)內(nèi)企業(yè)對(duì)于唑啉草酯廣闊的前景仍然濃厚的興趣。

    以下是國(guó)內(nèi)唑啉草酯組合物專(zhuān)利申請(qǐng)人的情況：

    目前，唑啉草酯的市場(chǎng)穩(wěn)定上升，價(jià)格處于高位。國(guó)內(nèi)企業(yè)如可以正常生產(chǎn)，其價(jià)格優(yōu)勢(shì)足以支撐進(jìn)入歐美市場(chǎng)，將會(huì)占據(jù)一席之地。建議單劑投放市場(chǎng)，以規(guī)避專(zhuān)利風(fēng)險(xiǎn)，利用價(jià)格和生產(chǎn)優(yōu)勢(shì)進(jìn)入市場(chǎng)。

    無(wú)論在國(guó)內(nèi)還是歐美市場(chǎng)，先正達(dá)未來(lái)的銷(xiāo)售額將通過(guò)復(fù)配劑型持續(xù)拉動(dòng)，作為國(guó)內(nèi)企業(yè)通過(guò)先正達(dá)和自身的推廣經(jīng)驗(yàn)，一方面積極研發(fā)適合國(guó)內(nèi)市場(chǎng)的復(fù)配劑型，另一方面緊跟先正達(dá)的步伐，登記較為成熟的產(chǎn)品。同時(shí)在北美登記時(shí)需要考慮數(shù)據(jù)補(bǔ)償?shù)膬r(jià)格，做好盈利預(yù)期。

    自唑啉草酯2005年在美國(guó)首次登記上市以來(lái)，經(jīng)過(guò)短短的10年時(shí)間，市場(chǎng)已經(jīng)遍及歐洲、南美、北美、亞太和南非等50多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，其中最主要的市場(chǎng)為歐洲和北美的谷物類(lèi)作物除草劑市場(chǎng)。

    隨著我國(guó)供給側(cè)改革，環(huán)保壓力的增大以及2020年實(shí)現(xiàn)農(nóng)藥化肥零增長(zhǎng)的政策，我國(guó)市場(chǎng)急需要新的高效，高專(zhuān)一性的產(chǎn)品來(lái)填補(bǔ)產(chǎn)能降低帶來(lái)的空缺。而且近年來(lái)，麥田雜草優(yōu)勢(shì)種群變化較大，尤其是禾本科雜草呈上升趨勢(shì)，且抗性雜草發(fā)展迅速，為雜草控制增加了難度，這一現(xiàn)狀為以唑啉草酯為首的谷物田禾本科雜草除草劑帶來(lái)了發(fā)展機(jī)遇。

    在中國(guó)，先正達(dá)經(jīng)過(guò)近幾年的推廣和銷(xiāo)售，市場(chǎng)逐步成熟，隨著國(guó)內(nèi)市場(chǎng)陸續(xù)登記唑啉草酯原藥，開(kāi)發(fā)出符合國(guó)情的劑型，可以預(yù)見(jiàn)唑啉草酯將成為以后除草劑市場(chǎng)的一個(gè)大品。