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雙酰胺類殺蟲劑的研發概況及在中國的登記情況
來源:中國農藥工業協會    2021-4-23 9:46:00
    

    2007年,氟苯蟲酰胺上市,拉開了雙酰胺類殺蟲劑市場的序幕。2008年,氯蟲苯甲酰胺上市,該類產品開始邁入領漲行列。

雙酰胺類殺蟲劑的研發概況及在中國的登記情況

    在殺蟲劑市場,雙酰胺類產品備受矚目,現已成為四大重要產品類型之一。2018年,新煙堿類(30.07億美元)、擬除蟲菊酯類(27.36億美元)、雙酰胺類(22.15億美元)、有機磷類(22.01億美元)殺蟲劑的銷售額分別占殺蟲劑市場的17.3%、15.8%、12.8%、12.7%。其中,雙酰胺類殺蟲劑的同比增長率和近5年的復合年增長率均居首位。

    在雙酰胺類殺蟲劑中,氯蟲苯甲酰胺更是一騎絕塵,2018年以15.90億美元的銷售額領軍市場,并以超過10.00億美元的領先優勢確立了其難以撼動的霸主地位。

    雙酰胺類殺蟲劑以獨特的作用機制及產品特點吸引了大量的研發力量,新產品持續上市,并且有些新產品有望成為未來的重磅產品。目前已上市的雙酰胺類殺蟲劑主要有氟苯蟲酰胺(2007年)、氯蟲苯甲酰胺(2008年)、溴氰蟲酰胺(2012年)、四氯蟲酰胺(2014年)、環丙蟲酰胺(2017年)、溴蟲氟苯雙酰胺(2019年)、四唑蟲酰胺(2020年)等。

    這些產品的研發和上市都為雙酰胺類殺蟲劑注入了增長動能。根據Phillips McDougall公司預測,2023年,雙酰胺類殺蟲劑的全球銷售額將增至31.15億美元,這將超越目前新煙堿類殺蟲劑的銷售額。

    1 雙酰胺類殺蟲劑的作用機制

    雙酰胺類殺蟲劑主要為魚尼丁受體作用劑,但由于化學結構的變化,并非所有產品都作用于魚尼丁受體。

    國際殺蟲劑抗性行動委員會(IRAC)將魚尼丁受體調節劑(Ryanodine receptor modulators)歸為第28組(IRAC Group 28),目前該組中的化合物有5個:氯蟲苯甲酰胺、溴氰蟲酰胺、環丙蟲酰胺、氟苯蟲酰胺、四唑蟲酰胺。另外,四氯蟲酰胺、氯氟氰蟲酰胺、硫蟲酰胺等也為魚尼丁受體作用劑。

    這些產品都作用于昆蟲的魚尼丁受體,使其過度釋放平滑肌和橫紋肌細胞內儲存的鈣離子,引起害蟲肌肉調節功能衰弱,影響昆蟲行為,使其迅速停止取食,最終致死。

    而溴蟲氟苯雙酰胺、環丙氟蟲胺等的作用機制不同,它們為γ-氨基丁酸(GABA)門控氯離子通道別構調節劑,通過改變害蟲GABA受體,阻止正常的信號傳遞,使害蟲不能平息興奮,達到殺蟲效果。

    IRAC將溴蟲氟苯雙酰胺歸類為第30組,其為該組的第1個化合物;目前該組中的另一有效成分為日產化學株式會社開發的異噁唑啉類殺蟲殺螨劑氟噁唑酰胺(fluxametamide);未來先正達研發的雙芳基異噁唑啉類殺蟲劑異噁唑蟲酰胺(isocycloseram)、泰禾研發的環丙氟蟲胺(cyproflanilide)也將歸入第30組。

    無論是作用于魚尼丁受體的雙酰胺類殺蟲劑,還是作用于γ-氨基丁酸(GABA)門控氯離子通道的雙酰胺類殺蟲劑,它們都與其他類殺蟲劑無交互抗性,可用于害蟲的抗性治理。

    2 雙酰胺類殺蟲劑市場概況

    根據Phillips McDougall公司的統計數據,2018年,雙酰胺類殺蟲劑的銷售額為22.15億美元,同比增長12.6%,占當年650.99億美元全球農藥市場的3.4%,占173.40億美元殺蟲劑市場的12.8%;2013-2018年的復合年增長率為6.5%。

    目前上市的雙酰胺類殺蟲劑中,前五大產品的銷售額幾乎占據了該類產品的全部市場(表1)。尤其是氯蟲苯甲酰胺以15.90億美元的銷售額、71.8%的市場份額強烈聚焦了農藥行業的目光,吸引非專利產品生產商早早開始了準備工作。

雙酰胺類殺蟲劑的研發概況及在中國的登記情況

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