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我國首個擁有完全獨立知識產權的新型殺螨劑——乙唑螨腈
來源:農博生物    2022-4-25 9:59:00
    

    農業害螨以取食莖葉和果實中的汁液為主,具有個體小、繁殖快、適應性強及容易產生抗藥性等特點,自上世紀70年代開始,已躍升為果樹、蔬菜、糧食作物的重要害蟲。它們破壞植物的正常生理機能,引起落葉、落蕾、落果,輕則造成減產,削弱樹勢,重則失收或整株死亡,不少螨類還能傳播植物病害,危害相當嚴重。越來越多的優秀的新穎的殺螨劑應運而生,本文要介紹的這款殺螨劑榮獲多項獎項,開創了我國殺螨劑歷史的一個新紀元,與乙螨唑、聯苯肼酯、螺螨酯、腈吡螨酯等一道是殺螨劑第5個發展時期(以螨類呼吸代謝抑制劑為主的雜環類殺螨劑時期)的重要產物。這個產品就是乙唑螨腈。

    乙唑螨腈(開發代號:SYP-9625)是沈陽中化農藥化工研發有限公司創制的吡唑類殺螨劑,對不同生育階段的害螨(卵、幼螨、若螨、成螨)均有效,受溫度影響小,具有作用速度快、持效期長、對非靶標生物安全等特點。其對各類作物常見的害螨均有較好的防效,對于棉花、花卉、蔬菜等作物的葉螨、始葉螨、全爪螨、二斑葉螨、朱砂葉螨等螨類,有較好的防治效果,還可以防治蘋果、柑橘的紅蜘蛛。

    理化性質

    乙唑螨腈英文通用名:Cyetpyrafen;CAS號:1253429-01-4;分子式:C24H31N3O2;化學名稱:(Z)-2-(4-叔丁基苯基)-2-氰基-1-(1-乙基-3-甲基吡唑-5-基)乙烯基-2,2-二甲基丙酸酯;結構式如圖1。

我國首個擁有完全獨立知識產權的新型殺螨劑——乙唑螨腈

    乙唑螨腈原藥為白色固體,熔點為92~93℃,易溶于二甲基甲酰胺、乙腈、丙酮、甲醇、乙酸乙酯、二氯甲烷等,可溶于石油醚、庚烷,難溶于水。

    作用機制

    乙唑螨腈是一種新型的丙烯腈類殺螨劑,屬于非內吸性殺螨劑,主要通過觸殺以及胃毒的作用殺死螨蟲。乙唑螨腈與腈吡螨酯、丁氟螨酯同屬β-酮腈類線粒體電子傳遞復合物Ⅱ抑制劑,其在螨蟲體內代謝轉化成羥基化合物,抑制琥珀酸脫氫酶的作用,進而作用于呼吸電子傳遞鏈中復合體Ⅱ,破壞能量合成,達到防治作用,一般1~3天就能達到防效高峰。

    主要特點

    1、安全,對標靶作物和天敵無害,安全性高(對蜜蜂無害);

    2、速效性好,持效期長。1~3天效果明顯,如果3000-4000倍覆蓋到位,3天死亡率95%以上。不受降雨溫度影響,藥效長達30天以上;

    3、混配性好。除堿性藥外,與多數殺蟲劑、殺菌劑有良好混配性;

    4、無交互抗性。由于全新化學結構,作用機理獨特,與目前現有殺螨劑不存在交互抗性,非常適合抗性治理;

    5、無交互抗性。由于全新化學結構,作用機理獨特,與目前現有殺螨劑不存在交互抗性,非常適合抗性治理;

    合成方法

    以草酸二乙酯為起始原料,經如下反應即可制得乙唑螨腈:

我國首個擁有完全獨立知識產權的新型殺螨劑——乙唑螨腈

    專利情況

    乙唑螨腈于2009年申請化合物中國專利;2010年申請PCT國際專利;2011年申請合成方法中國專利;2013—2014年PCT申請在美、日、歐等國家和地區獲授權;2013—2014年申請15項混劑專利。至今乙唑螨腈的發明專利已在中國、美國、歐洲、日本、巴西等多個國家和地區獲得授權(授權公告號:CN101875633B、CN102395566B、EP2426110B1、US8455532B2、JP5524328B2、BR201011970B1)。

    國內登記情況

我國首個擁有完全獨立知識產權的新型殺螨劑——乙唑螨腈

    產品復配研究

    目前已登記的主要是乙唑螨腈的單劑(30%乙唑螨腈SC),針對乙唑螨腈的混劑,國內有如下研究:

    發明公開了一種含乙唑螨腈的農藥組合物,有效活性成分為活性成分A和活性成分B,其中活性成分A為乙唑螨腈,活性成分B選自以下任意一種化合物:噻螨酮、螺螨酯、四螨嗪、苯丁錫、乙螨唑、溴螨酯、氟螨嗪、丁氟螨酯、嘧螨酯、嘧螨胺,且活性成分A與活性成分B的重量比為1:80~80:1。本發明組合物對危害農業生產的多種害蟲具有增效作用,減少了農藥用藥量,降低了農藥在作物上的殘留量,減輕了環境污染,對人畜安全,環境相容性好,害蟲不易產生抗藥性。

    發明公開了一種含阿維菌素和乙唑螨腈的增效殺蟲組合物,所述阿維菌素和乙唑螨腈的重量比為1:21:100,本發明的農藥組合物適用于防治柑橘紅蜘蛛,在所述配比范圍內具有協同增效作用,值得在生產上推廣應用。

    發明公開了一種含有氟啶胺和乙唑螨腈的農藥組合物,有效成分由氟啶胺、乙唑螨腈組成,組合物還包含助劑成分;有效成分氟啶胺和乙唑螨腈在組合物中的重量比為20:1~1:20;本發明農藥組合物對農作物紅蜘蛛具有顯著的協同增效作用,可減少農藥使用量,降低使用成本,減輕對環境的污染,延緩病原菌抗藥性的產生,增加農藥使用壽命。

    發明公開了一種含有除蟲脲和乙唑螨腈的殺螨組合物,有效成份由除蟲脲、乙唑螨腈組成,組合物還包含助劑成分;除蟲脲和乙唑螨腈的重量份數比為20:1~1:20,除蟲脲和乙唑螨腈二者累積的重量百分比含量在1%80%之間。本發明用于防治農業上的害蟲,尤其用于防治農作物有害螨類等。

    總 結

    乙唑螨腈自2017年上市以來累計銷售額已超過1.5億元人民幣,取得了良好的經濟效益,未來或將成為螺螨酯、丁氟螨酯、聯苯肼酯等強有力的競爭者。基于其相關化合物專利到2030年4月才到期,目前在國內并沒有廣泛登記,但持續關注、關心企業并不少。屬于乙唑螨腈的時代必將快速到來。

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